EFAVIR

Antiviral.

Propiedades

Inhibidor selectivo no nucleósido, no competitivo de la transcriptasa reversa del HIV-1. La transcriptasa reversa del HIV-2 y las DNA-polimerasas humanas no son inhibidas por efavirenz en las concentraciones alcanzables en el tratamiento. Es metabolizado en el hígado por el CYP3A4. Se administra por vía oral y se absorbe sin interferencia con los alimentos por la mucosa digestiva.

Indicaciones

Tratamiento combinado de la infección por HIV-1.

Dosis

Siempre debe administrarse asociado con un inhibidor de la proteasa o un inhibidor análogo nucleósido de la transcriptasa reversa. Adultos: 600mg/día. Niños: la dosificación debe ajustarse según el peso del niño; 200mg/día - 13kg a 15kg; 250mg/día - 15kg a 20kg; 300mg/día - 20kg a 25kg; 350mg/día - 25kg a 32,5kg; 400mg/día - 32,5kg a 40kg. Se recomienda administrarlos durante la noche para mejorar la tolerancia y los efectos sobre el SNC (cefalea, mareos).

Efectos secundarios

Rash cutáneo, náuseas, vértigo, diarrea, cefalea, insomnio, fatiga, alteración de la concentración.

Interacciones

Drogas metabolizadas por el CYP3A4: efavirenz induce esta enzima y puede potenciar la eliminación de drogas metabolizadas por este citocromo. Terfenadina, astemizol, cisapride, midazolam, triazolam: riesgo de incremento de la concentración y eventos adversos de estas drogas (arritmias, sedación, depresión respiratoria) por competición en la eliminación por el CYP3A4, evitar la administración conjunta. Indinavir: reducción de su biodisponibilidad en 30% y de la Cmáx de 16% por aumento de la eliminación, se recomienda incrementar la dosis de indinavir en alrededor del 20%; no es necesario modificar la dosis de efavirenz. Ritonavir: vértigo, náuseas, parestesia, alteración de las enzimas hepáticas, se recomienda administrar con suma precaución y monitorizar las enzimas hepáticas. Saquinavir: pérdida de su eficacia debido a una reducción ( > 60%) en su biodisponibilidad, no se recomienda la administración conjunta. Claritromicina: posible pérdida de su eficacia por reducción de los niveles plasmáticos y la biodisponibilidad del antibiótico (disminución del 35% y 50%, respectivamente), se recomienda evaluar su reemplazo por otro antibiótico adecuado. Anticonceptivos orales, etinilestradiol: aumento de 40% de la biodisponibilidad del componente etinilestradiol (reducción de la eliminación), administrar con precaución y utilizar un método anticonceptivo de barrera, porque se ha observado teratogenia en animales por efecto del efavirenz. Tetrahidrocannabinol, cannabinoides: no se ha observado interacción. Corticosteroides: pueden administrarse en forma conjunta.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al efavirenz. Administración simultánea con terfenadina, astemizol, cisapride, midazolam, triazolam.

Sobredosis

Se observó nerviosismo y contracción muscular involuntaria. Se recomienda administrar carbón activado y realizar tratamiento de soporte sintomático.

Precio y ubicación

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