EFAVIRENZ

Inhibidores de la Transcriptasa Reversa no Nucleósidos.

Composición

Cada Tableta Recubierta de EFAVIRENZ 600 contiene efavirenz 600 mg.

Farmacocinética

Luego de la administración oral, el efavirenz logra las concentraciones máximas en aproximadamente 5 horas; se calcula que alcanza el estado estable en aproximadamente 6 a 10 días. Los alimentos incrementan la biodisponibilidad del fármaco entre un 17% y 22%. Presenta una alta unión a proteínas (del 99%), principalmente albumina. Se metaboliza a nivel hepático por la citocromo P450 3A4 y 2B6. Hasta un 34% de la dosis es excretada por vía urinaria y un 61% por las heces. La vida media de eliminación oscila entre 40 y 76 horas, dependiendo de la administración en dosis única o múltiple.

Indicaciones

El efavirenz se encuentra indicado como parte de un tratamiento combinado para la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1).

Dosis

La dosis usual recomendada de efavirenz en adultos es de 600 mg al día, vía oral. Se recomienda tomar la dosis al acostarse con el propósito de mejorar la tolerabilidad de posibles eventos adversos a nivel del sistema nervioso.

Contraindicaciones

Efavirenz está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento. No deberá ser administrado concomitantemente con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam o triazolam porque la competencia por la CYP3A4 del efavirenz podría resultar en inhibición del metabolismo de estos fármacos, y crear el potencial de eventos adversos serios y/o amenazantes para la vida (ej. arritmias cardiacas, sedación prolongada o depresión respiratoria). No debe ser utilizado como único agente para tratar el VIH o agregado como un único agente a un régimen que esté fallando. La terapia deberá ser siempre iniciada en combinación con uno o más agentes antirretrovirales a los cuales el paciente no ha sido expuesto previamente. La elección de nuevos agentes antiretrovirales para ser usados en combinación con efavirenz deberá tomar en cuenta el potencial para resistencia cruzada viral. Virus resistentes emergen rápidamente cuando efavirenz es administrado como monoterapia. Debe evitarse el embarazo en mujeres que usan efavirenz. El efavirenz puede producir alteración hepática y se han reportado casos de falla hepática, por lo cual, se recomienda realizar monitorización de la función hepática. No se recomienda la administración de efavirenz en pacientes con insuficiencia hepática. Debido a que se han presentado eventos adversos psiquiátricos asociados a efavirenz, se debe recomendar a los pacientes consultar inmediatamente a su médico en caso de presentar síntomas relacionados con depresión, psicosis o ideas suicidas. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de síndromes convulsivos y se recomienda una monitorización estrecha en aquellos bajo tratamiento con fármacos anticonvulsivantes. Los alimentos pueden incrementar la absorción de efavirenz y por consiguiente la frecuencia de posibles eventos adversos, razón por la cual se recomienda administrar el medicamento con el estómago vacío y en lo posible antes de acostarse.

Efectos secundarios

Los eventos adversos más frecuentemente reportados para efavirenz son: cefalea, mareos, insomnio, fatiga, rash, erupción maculopapular, náuseas, vómito, dispepsia, diarrea. Los eventos adversos relacionados con el sistema nervioso pueden comenzar con el inicio del tratamiento y generalmente pueden mejorar después de las primeras 2-4 semanas. La administración de efavirenz con alimentos puede incrementar la biodisponibilidad y por consiguiente la exposición al fármaco lo cual puede ocasionar aumento de la frecuencia de las reacciones adversas. Otros eventos adversos que pueden presentarse son: reacciones de hipersensibilidad, reacciones cutáneas graves como síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme; reacciones adversas psiquiátricas incluidas sueños anormales, ansiedad, inestabilidad emocional, agresividad, estado de confusión, euforia, alucinaciones, manía, paranoia, psicosis, intento de suicidio, ideas suicidas, muerte por suicidio, trastorno delirante, neurosis, depresión grave, comportamiento tipo psicótico; convulsiones, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, alteración del equilibrio, trastornos de la concentración, agitación, ataxia, temblor, pensamientos anormales, visión borrosa, tinnitus, vértigo, rubor, dolor abdominal, pancreatitis, alteración de las transaminasas, hepatitis, falla hepática, prurito, dermatitis fotoalérgica. El tratamiento antirretroviral combinado puede producir: lipodistrofia, osteonecrosis, anormalidades metabólicas como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglicemia, hiperlactacidemia y síndrome de reconstitución inmune como una respuesta inflamatoria o un trastorno autoinmune.

Interacciones

Efavirenz es un inductor in vivo de las citocromos CYP3A4 y CYP2B6, por lo cual, los fármacos que sean metabolizados por estas enzimas podrían presentar concentraciones plasmáticas disminuidas cuando se administran concomitantemente con efavirenz. Por otra parte, efavirenz también ha demostrado acción inhibitoria In Vitro de la citocromo CYP3A4, por lo cual se recomienda precaución con aquellos fármacos que emplean esta vía metabólica, especialmente aquellos con estrecho margen terapéutico. Efavirenz puede ser un inductor de CYP2C19 y CYP2C9; sin embargo, también se ha observado un efecto inhibitorio In Vitro, por lo cual el efecto final sobre estos sistemas enzimáticos aún no es claro y se deberá tener precaución con aquellos fármacos que utilicen estas vías metabólicas. Por otra parte, el metabolismo del efavirenz puede ser incrementado por fármacos que induzcan la citocromo P450 3A4 y se ha postulado que el efavirenz podría llegar a inducir su propio metabolismo. Efavirenz no deberá ser administrado concomitantemente con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam o alcaloides del ergot (por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina y metilergonovina) por razones de competencia a nivel de la citocromo P-450 CYP3A4 y el riesgo subsecuente de eventos adversos. Otras interacciones que pueden ocurrir con efavirenz son: La Cmáx o el AUC de los siguientes fármacos pueden incrementarse al administrarse concomitantemente con efavirenz: lorazepam. La Cmáx o el AUC de los siguientes fármacos pueden disminuirse al administrarse concomitantemente con efavirenz: claritromicina, itraconazol, posaconazol, voriconazol, carbamazepina, sertralina, bupropion, cetirizina, diltiazem, atorvastatina, pravastatina, simvastatina, buprenorfina. La Cmáx o el AUC de efavirenz puede aumentarse al administrarse concomitantemente con: claritromicina, voriconazol, sertralina, diltiazem. La Cmáx o el AUC de efavirenz puede reducirse al administrarse concomitantemente con: rifampicina.

Conservación

Condiciones de almacenamiento: Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Sobredosis

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario. Debido a que el efavirenz presenta una alta unión a proteínas, es improbable que la diálisis sea utilidad.

Presentación

EFAVIRENZ ® 600 mg (Efavirenz 600 mg), frasco por 30 tabletas recubiertas, Registro Sanitario INVIMA 2010M-0011324.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Laboratorios Legrand S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue EFAVIRENZ? o ¿cuánto cuesta EFAVIRENZ?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.