ERITROMICINA ETILSUCCINATO

Es un antibiótico macrólido bacteriostático, producido por una cepa de Streptomyces erythreus; sin embargo, puede ser bactericida a concentraciones elevadas o cuando se utiliza contra organismos altamente sensibles. Se piensa que penetra en la membrana de la célula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos o cerca de "P" o lugar donador, de forma que se bloquea la unión del tRNA (RNA de transferencia) al lugar donador. Se evita la translocación de péptidos de "A" o lugar aceptor a "P" o lugar donador, por consiguiente se inhibe la síntesis de proteínas. La eritromicina sólo es eficaz frente a organismos que se dividen en forma activa. Administrada por vía oral se absorbe con facilidad y rápidamente se metaboliza en el hígado en forma parcial a metabolitos inactivos y puede acumularse en pacientes con enfermedad hepática grave. Etilsuccinato de eritromicina: se hidroliza a fármaco libre en el tracto gastrointestinal y en la sangre. Estolato de eritromicina: se disocia en el éster propanoato en el tracto gastrointestinal, se absorbe y más tarde se hidroliza parcialmente a fármaco libre en la sangre. Estearato de eritromicina: se disocia al fármaco libre en el tracto gastrointestinal. Su unión a las proteínas es alta, obteniéndose la máxima concentración plasmática en 1 a 4 horas. Se elimina por vía hepática (por la concentración en el hígado y la excreción en la bilis). Vía renal (por filtración glomerular) de 2% a 5%. Se excreta inalterado después de la administración oral; de 10% a 15% se excreta inalterado después de la administración intravenosa.

Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae, neumonía por Mycoplasma pneumoniae, fiebre reumática, infecciones de piel y tejidos blandos producidas por S. epidermidis y Staphylococcus aureus, uretritis no gonocócica, difteria producida por Corynebacterium diphteriae, endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina, faringitis bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecciones producidas por Chlamydia trachomatis: conjuntivitis del recién nacido, neumonía de la infancia, infecciones urogenitales durante el embarazo.

Adultos: la dosis usual es de 250mg cada 6 horas, que puede incrementarse hasta 4g o más al día, de acuerdo con la gravedad de la infección. Dosis usual en pediatría: 15 a 50mg/kg/día en dosis divididas (cada 12 horas); en infecciones más graves se puede duplicar la dosis. Tanto en adultos como en niños se puede administrar la mitad de la dosis total diaria cada 12 horas. En infecciones estreptocócicas la dosis usual es de 20 a 50mg/kg/día en dosis fraccionadas. El tratamiento de infecciones por estreptococos betahemolíticos del grupo A debe realizarse durante 10 días. En la conjuntivitis del recién nacido por C. trachomatis el tratamiento es con suspensión de eritromicina oral, en dosis de 50mg/kg/día divididos en cuatro tomas durante al menos dos semanas. Infecciones urogenitales durante el embarazo: dosis sugerida de 500mg por vía oral, cuatro veces al día durante 7 días por lo menos; de no tolerar este tratamiento se podrá indicar 250mg cuatro veces al día durante 14 días.

Las reacciones más frecuentes son gastrointestinales: malestar y dolor cólico abdominal. Las náuseas, vómitos y diarreas se presentan con poca frecuencia con las dosis orales habituales. En tratamientos prolongados o repetidos puede existir la posibilidad de proliferación excesiva de bacterias y hongos no sensibles. En este caso la droga debe ser suspendida y establecerse el tratamiento apropiado. Se han presentado reacciones alérgicas leves como urticarias y rash cutáneo. En algunos casos se informaron pérdidas reversibles de la audición, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que recibían altas dosis de eritromicina. El estolato de eritromicina puede producir ictericia colestática.

En pacientes que están recibiendo altas dosis de teofilina, al administrar eritromicina pueden aumentar los niveles séricos de teofilina y la posibilidad de que ésta produzca toxicidad. En estos casos debe disminuirse la dosis de teofilina. Puede haber una inhibición competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina y cloramfenicol ya que compiten por los mismos receptores celulares. Puede aumentar el tiempo de protrombina al administrarse con anticoagulantes orales. La administración conjunta de eritromicina con carbamazepina o digoxina produce una elevación de los niveles plasmáticos de estas drogas, lo que en algunos pacientes ocasiona toxicidad de la carbamazepina o digoxina. En algunos casos se observan reacciones isquémicas cuando se administra con ergotamina o fármacos que la contengan. Aumenta las concentraciones séricas de ciclosporina lo que acrecienta el riesgo de nefrotoxicidad.

Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibiótico. Deberá evaluarse el riesgo-beneficio en pacientes con disfunción hepática o pérdida de audición. El estolato de eritromicina no debe administrarse a mujeres embarazadas.