HALOPERIDOL

Aloperidol.

Es un derivado de la butirofenona con efectos similares a los de las fenotiazinas derivadas de la piperazina. Produce un bloqueo selectivo sobre el SNC por bloqueo competitivo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos, en el sistema dopaminérgico mesolímbico, y un aumento del recambio de dopaminas de nivel cerebral para producir la acción antipsicótica. El decanoato, que es la forma de acción prolongada, actúa como profármaco, liberando en forma lenta y estable haloperidol del vehículo. El bloqueo de los receptores de dopamina produce reacciones motoras extrapiramidales, disminuye la liberación de la hormona de crecimiento y aumenta la liberación de prolactina por la hipófisis. También existe cierto bloqueo de los receptores alfaadrenérgicos del sistema autónomo. Se absorbe por vía oral en 70%, su metabolismo, que es extenso, se realiza en el hígado, y se une a las proteínas en 90% o más. Alrededor de 40% de una dosis oral única se excreta por la orina en 5 días, del cual 1% es fármaco inalterado. El 15% de la dosis oral se excreta en las heces por eliminación biliar.

Tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos que incluyen esquizofrenia, estados maníacos y psicosis inducida por fármacos (psicosis esteroidea). Pacientes agresivos y agitados. En esquizofrenia crónica está indicado el decanoato de haloperidol. Tratamiento de problemas severos de comportamiento. Síndrome de Gilles de la Tourette.

La forma farmacéutica oral puede ingerirse con alimentos o con leche para disminuir la irritación gastrointestinal. Dosis para adultos: 0,5mg a 5mg dos o tres veces por día, ajustando la dosificación en forma gradual según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: 100mg/día. Dosis pediátricas: en niños menores de 3 años no se ha establecido la dosificación; niños de 3 a 12 años: trastornos psicóticos: 0,5mg/kg/día en dos o tres tomas, con incrementos de 0,5mg a intervalos de 5 a 7 días, hasta una dosis diaria total de 0,15mg/kg/día. Tratamiento de comportamiento no psicótico y síndrome de Gilles de la Tourette: 0,05mg/kg/día en 2 o 3 tomas. Dosis geriátricas: 0,5 a 2mg dos o tres veces al día. Inyectable: adultos: 2mg a 5mg por vía IM; repetir la dosificación si fuere necesario a intervalos de una hora o de 4 a 8 horas si los síntomas se controlan. Dosis máxima: 100mg/día. Decanoato: de 10 a 15 veces la dosis oral diaria previa de haloperidol hasta una dosis inicial máxima de 100mg a intervalos mensuales. En niños no se ha establecido la dosificación.

Los niños son muy sensibles a los efectos extrapiramidales. Los pacientes geriátricos o debilitados son más propensos al desarrollo de efectos adversos extrapiramidales y de hipotensión ortostática. Requieren atención médica: disartria, inestabilidad, rigidez de brazos o piernas, temblor y agitación de dedos y manos, disfagia, movimientos de torsión del cuerpo. Son de incidencia más rara: movimientos de masticación, cansancio o debilidad no habituales, mareos, alucinaciones, rash cutáneo, aumento de la sudoración. Signos de sobredosis: dificultad para respirar, mareos, somnolencia severa o estado comatoso, temblores musculares, espasmos, rigidez o movimientos incontrolados o severos.

Se potencia la acción del alcohol y puede producirse hipotensión severa. Disminuye los efectos estimulantes de las anfetaminas y se reducen los efectos antipsicóticos del haloperidol. Puede aumentar o disminuir la actividad anticoagulante de derivados cumarínicos o de la indandiona. Intensifica los efectos antimuscarínicos de la atropina y compuestos relacionados. Aumenta las concentraciones séricas de prolactina al indicarse en forma simultánea con bromocriptina. Potencian la acción de depresores del SNC. Disminuye los efectos hipotensores de la guanetidina y los efectos terapéuticos de la levodopa. Puede producir efectos mentales no deseados (desorientación) con el uso simultáneo con metildopa.

Depresión del SNC, severa o tóxica (inducida por fármacos). Enfermedad de Parkinson. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo, alergias, epilepsia, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo o tirotoxicosis, glaucoma y retención urinaria.