INVANZ

Antibiótico betalactámico.

Descripción

INVANZ(ertapenem) es un 1-b metil-carbapenem estéril, sintético, de larga acción, parenteral, estructuralmente relacionado con los antibióticos betalactámicos, tales como penicilinas y cefalosporinas, con actividad contra una amplia variedad de bacterias gram positivas y gram negativas, aerobias y anaerobias. Microbiologia: Ertapenem tiene un amplio espectro de actividad in vitro contra una amplia variedad de bacterias gram positivas y gram negativas, aerobias y anaerobias. La actividad bactericida de ertapenem resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular y está mediada a través de la unión de ertapenem a las proteínas ligadoras de penicilina (PLPs). En la Escherichia coli, tiene una fuerte afinidad hacia las PLPs 1a, 1b, 2, 3, 4 y 5 con preferencia para las PLPs 2 y 3. Ertapenem tiene una importante estabilidad a la hidrólisis por la mayoría de las clases de betalactamasas, incluyendo penicilinasas y cefalosporinasas y betalactamasas de espectro extendido, pero no a las metalo-betalactamasas. INVANZ ha demostrado ser activo contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos in vitro y en infecciones clínicas (ver Indicaciones): Microorganismos gram positivos aerobios y anaerobios facultativos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasa). Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes. Nota: Los estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes a INVANZ. Muchas cepas de Enterococcus faecalis y la mayoría de cepas de Enterococcus faecium son resistentes. Microorganismos gram negativos aerobios y anaerobios facultativos: Escherichia coli. Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de betalactamasa). Klebsiella pneumoniae. Moraxella catarrhalis. Proteus mirabilis. Microorganismos anaerobios: Bacteroides fragilis y otras especies en el Grupo B. fragilis. Clostridium sp. (excluyendo C. difficile). Eubacterium sp. Peptostreptococcus sp. Porphyromonas asaccharolytica. Prevotella sp. Los siguientes datos in vitro están disponibles, pero se desconoce su significado clínico. INVANZ presenta concentraciones inhibidoras mínimas (CIM) in vitro de ≤1 mcg/mL contra la mayoría (≥90%) de las cepas de Streptococcus sp. incluyendo Streptococcus pneumoniae, ≤0.5 mcg/mL contra la mayoría (≥90%) de las cepas de Haemophilus sp., ≤2 mcg/mL contra la mayoría (≥90%) de las cepas de los otros microorganismos aerobios y anaerobios facultativos y ≤4 mcg/mL contra la mayoría (≥90%) de las cepas de los microorganismos estrictamente anaerobios de la siguiente lista; sin embargo, la seguridad y efectividad de INVANZ en el tratamiento de las infecciones clínicas debidas a estos microorganismos no han sido establecidas en estudios clínicos adecuados y bien controlados: Microorganismos gram positivos aerobios y anaerobios facultativos: Staphylococcus sp., coagulasa negativo, susceptibles a meticilina. Streptococcus pneumoniae, resistente a penicilina. Streptococci viridans. Nota: Los estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes a INVANZ. Muchas cepas de Enterococcus faecalis y la mayoría de cepas de Enterococcus faecium son resistentes. Microorganismos gram negativos aerobios y anaerobios facultativos: Citrobacter freundii. Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae. Escherichia coli productora de BLEEs. Haemophilus parainfluenzae. Klebsiella oxytoca. Klebsiella pneumoniae productora de BLEEs. Morganella morganii. Proteus vulgaris. Serratia marcescens. Nota: Muchas cepas de los organismos arriba mencionados que son resistentes múltiples a otros antibióticos, por ejemplo, penicilinas, cefalosporinas (incluyendo de tercera generación) y aminoglucósidos son susceptibles a INVANZ. Microorganismos anaerobios: Fusobacterium sp.

Composición

Ertapenem.

Indicaciones

Tratamiento: INVANZ está indicado como tratamiento alternativo para pacientes con infecciones moderadas a severas, causadas por cepas susceptibles de microorganismos así como terapia empírica inicial previa a la identificación de los microorganismos causantes de las infecciones nombradas a continuación: Infecciones intraabdominales complicadas. Infecciones de la piel y estructura de la piel complicadas, incluyendo las infecciones diabéticas de los miembros inferiores e infecciones de pie diabético. Neumonías adquiridas en la comunidad. Infecciones del tracto urinario complicadas, incluyendo pielonefritis. Infecciones pélvicas agudas, incluyendo endomiometritis post-parto, aborto séptico e infecciones ginecológicas post-quirúrgicas. Septicemia bacteriana. Prevención: INVANZ esta indicado en adultos para la profilaxis de infección en el sitio de cirugía luego de cirugía electiva colorrectal.

Dosis

La dosis usual de INVANZ en pacientes de 13 años de edad y mayores es 1 gramo (g) administrado una vez al día. La dosis usual de INVANZ en pacientes de 3 meses a 12 años de edad es 15 mg/kg dos veces al día (sin exceder 1 g/día). INVANZ puede ser administrado por infusión intravenosa (IV) o inyección intramuscular (IM). Cuando se administra por vía intravenosa, INVANZ debe ser infundido en un período de 30 minutos. La administración intramuscular de INVANZ puede ser usada como una alternativa a la administración intravenosa en el tratamiento de aquellas infecciones para las cuales la terapia intramuscular es apropiada. La duración usual de la terapia con INVANZ es de 3 a 14 días, pero varía por el tipo de infección y el o los patógenos causales (Ver Indicaciones). Cuando esté clínicamente indicado, el cambio a un antimicrobiano oral apropiado puede ser implementado si se ha observado una mejoría clínica. En los estudios clínicos controlados, los pacientes fueron tratados de 3 a 14 días. La duración total del tratamiento fue determinada por el médico tratante, basada en el lugar y severidad de la infección y en la respuesta clínica del paciente. En algunos estudios, el tratamiento fue convertido a una terapia oral a la discreción del médico tratante después de haber sido demostrada una mejoría clínica. Profilaxis de infección en el sitio de cirugía luego de una cirugía electiva colorrectal: para prevenir la infección en el sitio de cirugía luego de una cirugía electiva colorrectal en adultos, la dosis recomendada es 1g IV administrado como única dosis intravenosa dada 1hora antes de la incisión quirúrgica. Pacientes con insuficiencia renal: INVANZ puede ser usado para el tratamiento de las infecciones en los pacientes adultos con insuficiencia renal. En pacientes cuya depuración de creatinina es 30 mL/min/1.73 m2, no es necesario un ajuste de la dosificación. Los pacientes adultos con insuficiencia renal avanzada (depuración de creatinina ≤30 mL/min/1.73 m2), incluyendo aquellos en hemodiálisis, deben recibir 500 mg diarios. No hay datos en pacientes pediátricos con insuficiencia renal. Pacientes en Hemodiálisis: En un estudio clínico, después de una dosis IV única de 1 g de ertapenem administrada inmediatamente antes de una sesión de hemodiálisis, aproximadamente el 30% de la dosis fue recuperada en el dializado. Cuando a los pacientes adultos en hemodiálisis se les administra la dosis diaria recomendada de 500 mg de INVANZ dentro de las 6 horas previas a la hemodiálisis, se recomienda una dosis suplementaria de 150 mg después de la sesión de hemodiálisis. Si INVANZ se administra por lo menos 6 horas antes de la hemodiálisis, no se necesita dosis suplementaria. No existen datos en pacientes sometidos a diálisis peritoneal o hemofiltración. No hay datos en pacientes pediátricos en hemodiálisis. Cuando solo se tiene disponible la creatinina sérica, la siguiente fórmula puede ser usada para estimar la depuración de creatinina. La creatinina sérica debe representar un estado estable de la función renal.No se recomienda ajuste de la dosificación en los pacientes con una función hepática alterada. La dosis recomendada de INVANZ puede ser administrada sin considerar la edad (13 años y mayores) o el género. Instrucciones para su uso: Pacientes de 13 años de edad y mayores: Preparación para la administración intravenosa: No mezcle o administre por infusión invanz junto con otros medicamentos. No use diluyentes que contengan dextrosa (a-d-glucosa). INVANZ debe ser reconstituido y luego diluido antes de la administracion. Reconstituya los contenidos de un vial de 1 g de INVANZ con 10 mL de alguno de los siguientes: Agua para inyección o Inyección de cloruro de sodio al 0.9% ó agua bacteriostática para inyección. Agite bien para disolver y transfiera inmediatamente los contenidos del vial reconstituido a 50 mL de inyección de cloruro de sodio al 0.9%. Complete la infusión dentro de las 6 horas de la reconstitución. Preparación para la administración intramuscular: INVANZ debe ser reconstituido antes de la administración. Reconstituya los contenidos de un vial de 1 g de INVANZ con 3.2 mL de una inyección de lidocaína HCl al 1.0% o 2.0% (sin epinefrina). Agite completamente el vial para formar una solución. Retire inmediatamente el contenido del vial y administre mediante una inyección intramuscular profunda en una masa muscular extensa (tal como los músculos glúteos o la parte lateral del muslo). La solución IM reconstituida debe ser usada antes que transcurra una hora de su preparación. Nota: La solución reconstituida no debe ser administrada por vía intravenosa. Pacientes Pediátricos de 3 meses a 12 años de edad: Preparación para la administración intravenosa: No mezcle o administre por infusión INVANZ junto con otros medicamentos. No use diluyentes que contengan dextrosa (a-D-Glucosa). INVANZ debe ser reconstituido y luego diluido antes de la administracion. 1. Reconstituya los contenidos de un vial de 1 g de INVANZ con 10 mL de alguno de los siguientes: Agua para inyección o Inyección de cloruro de sodio al 0.9% ó agua bacteriostática para inyección. 2. Agite bien para disolver e inmediatamente retire un volumen igual a 15 mg/kg de peso corporal (que no exceda 1g/día) y diluya en solución de cloruro de sodio al 0.9% para inyección hasta obtener una concentración final de 20 mg/ml o menos. 3. Complete la infusión dentro de las 6 horas de la reconstitución Preparación para la administración intramuscular: INVANZ debe ser reconstituido antes de la administracion. 1. Reconstituya los contenidos de un vial de 1 g de INVANZ con 3.2 mL de una inyección de lidocaína HCl al 1.0% o 2.0% (sin epinefrina). Agite completamente el vial para formar una solución. 2. Retire inmediatamente un volumen igual a 15 mg/kg de peso corporal (no exceder 1g/día) y administrar por inyección intramuscular profunda en una masa muscular extensa (tal como los músculos glúteos o la parte lateral del muslo). 3. La solución IM reconstituida debe ser usada antes que transcurra una hora de su preparación. Nota: La solución reconstituida no debe ser administrada por vía intravenosa. Los productos farmacológicos parenterales deben ser inspeccionados visualmente por la presencia de material particuladas y decoloración antes de su uso, siempre y cuando lo permita la solución y el envase. Las soluciones de INVANZ son desde incoloras hasta amarillo pálido. Las variaciones del color dentro de este espectro no afectan la potencia del producto.

Contraindicaciones

INVANZ está contraindicado en pacientes con una hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este producto o a otros fármacos en la misma clase o en los pacientes que han demostrado reacciones anafilácticas a los betalactámicos. Debido a que su diluyente contiene lidocaína HCL (clorhidrato), INVANZ administrado por vía intramuscular está contraindicado en pacientes con una hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida y en los pacientes en estado de shock intenso o con bloqueo cardíaco. (Consulte la información para prescribir de la Lidocaína clorhidrato).

Precauciones

Se han reportado reacciones graves y ocasionalmente fatales de hipersensibilidad (anafilácticas) en pacientes que reciben terapia con betalactámicos. Estas reacciones son más susceptibles de ocurrir en individuos con una historia de sensibilidad a múltiples alérgenos. Ha habido reportes de individuos con una historia de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas de hipersensibilidad cuando fueron tratados con otro betalactámico. Antes de iniciar la terapia con INVANZ se debe investigar cuidadosamente acerca de reacciones de hipersensibilidad previas a penicilinas, cefalosporinas, otros betalactámicos y otros alérgenos. Si ocurre una reacción alérgica a INVANZ, se debe suspender el fármaco inmediatamente. Las reacciones anafilácticas serias requieren tratamiento inmediato de urgencia. Los casos reportados en la literatura han demostrado que la co-administración de carbapenems, incluyendo ertapenem, a pacientes que están recibiendo ácido valproico o divalproex sódico conduce a la reducción de las concentraciones de ácido valproico. Las concentraciones de ácido valproico podrían llegar a estar por debajo del rango terapéutico como resultado de esta interacción, aumentando en consecuencia el riesgo de convulsiones súbitas. El aumento de la dosis de ácido valproico o divalproex sódico podría no ser suficiente para superar esta interacción. El uso concomitante de ertapenem y ácido valproico/divalproex no es generalmente recomendado. Otros antibacterianos distintos a los carbapenems podrían ser considerados para tratar las infecciones en pacientes cuyas convulsiones son bien controladas con ácido valproico o divalproex sódico. Si la administración de INVANZ es necesaria, debe considerarse una terapia anticonvulsivante complementaria. (Ver Interacciones). Al igual que con otros antibióticos, el uso prolongado de INVANZ puede producir un sobrecrecimiento de organismos no susceptibles. La evaluación repetida de la condición del paciente es esencial. Si durante la terapia ocurre una sobreinfección se deben tomar las medidas apropiadas. La colitis pseudomembranosa ha sido reportada con prácticamente todos los agentes antibacterianos, incluyendo ertapenem y puede variar en severidad desde leve hasta amenazar la vida del paciente. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea después de la administración de agentes antimicrobianos. Los estudios indican que una toxina producida por el Clostridium difficile es una causa primaria de "colitis asociada con antibióticos". Se debe tener cuidado al administrar INVANZ por vía intramuscular, para evitar la inyección inadvertida dentro de un vaso sanguíneo (vea Dosis y administracion). La lidocaína clorhidrato es el diluyente para la administración intramuscular de INVANZ. Consulte la información para prescribir de lidocaína clorhidrato. Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Solo se debe usar INVANZ durante el embarazo si el posible beneficio justifica el riesgo potencial para la madre y el feto. Madres en periodo de lactancia: Ertapenem es excretado en la leche humana. Se debe tener cuidado cuando se administra INVANZ a una madre lactante. Uso pediátrico: La seguridad y efectividad de INVANZ en pacientes pediátricos de 3 meses a 17 años de edad esta soportada por la evidencia de estudios adecuados y bien controlados en adultos, datos farmacocinéticos en pacientes pediátricos y datos adicionales de estudios controlados con comparador en pacientes pediátricos de 3 meses a 17 años de edad con las siguientes infecciones (ver Indicaciones): Infecciones intraabdominales complicadas. Infecciones de la piel y estructura de la piel complicadas. Neumonías adquiridas en la comunidad. Infecciones del tracto urinario complicadas. Infecciones pélvicas agudas. Septicemia bacteriana. INVANZ no esta recomendado en niños menores de 3 meses de edad porque no hay datos disponibles. Uso en adultos mayores: En estudios clínicos, la eficacia y seguridad de INVANZ en pacientes de edad avanzada (≥65 años) fueron comparables con las observadas en pacientes más jóvenes (

Interacciones

Cuando ertapenem se administra con probenecid, el probenecid compite por la secreción tubular activa y por consiguiente inhibe la excreción renal del ertapenem. Esto conduce a aumentos pequeños, pero estadísticamente significativos, en la vida media de eliminación (19%) y en el grado de exposición sistémica (25%). No es necesario un ajuste de la dosis cuando ertapenem se administra junto con probenecid. Debido al pequeño efecto sobre la vida media, no se recomienda la co-administración con probenecid para extender la vida media de ertapenem. Los estudios in vitro indican que ertapenem no inhibe el transporte mediado por la glicoproteína P de la digoxina o la vinblastina y que ertapenem no es un sustrato para el transporte mediado por la glicoproteína P. Los estudios in vitro en microsomas de hígado humano indican que ertapenem no inhibe el metabolismo mediado por alguna de las seis principales isoformas del citocromo p450 (CYP): 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4. Las interacciones con fármacos causadas por la inhibición de la depuración de fármaco mediada por la gliproteína P o la depuración de fármaco mediada por CYP son improbables. Además del probenecid, no se han conducido estudios específicos clínicos de interacción con fármaco. Los casos reportados en la literatura han demostrado que la co-administración de carbapenems, incluyendo ertapenem, a pacientes recibiendo ácido valproico o divalproex sódico conlleva a la reducción de las concentraciones de ácido valproico. Las concentraciones de ácido valproico podrían llegar a estar por debajo del nivel terapéutico como resultado de esta interacción aumentando en consecuencia el riesgo de convulsiones súbitas. Aunque el mecanismo de esta interacción es desconocido, los datos de estudios in Vitro y en animales sugieren que los carbapenems pueden inhibir la hidrólisis del metabolito glucurónido del ácido valproico (VPA-g) a ácido valproico, disminuyendo de esta manera las concentraciones séricas de ácido valproico. (Ver Precauciones).

Sobredosis

No hay información disponible específica sobre el tratamiento de la sobredosis con INVANZ. Es improbable una sobredosis intencional con INVANZ. La administración intravenosa de INVANZ en una dosis diaria de 3 g durante 8 días a voluntarios sanos no resultó en una toxicidad significativa. En los estudios clínicos en adultos, la administración inadvertida de hasta 3 g en un día no resultó en experiencias adversas clínicamente importantes. En estudios clínicos pediátricos, una dosis única IV de 40 mg/kg hasta máximo 2 g no resultó tóxica. En el caso de una sobredosis, INVANZ debe ser suspendido y se debe administrar tratamiento general de soporte hasta que ocurra la eliminación renal. INVANZ puede ser retirado mediante la hemodiálisis; sin embargo, no existe información disponible acerca del uso de la hemodiálisis para tratar la sobredosis.

Presentación

Caja con un vial por 1g. Registro INVIMA No. 2002M-0002061.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Merck Sharp & Dohme Colombia S.A.S. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue INVANZ? o ¿cuánto cuesta INVANZ?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.