LEBOCAR

Cada comprimido de LEBOCAR® 250/25 contiene: levodopa: 250mg, carbidopa (como base anhidra): 25mg. Excipientes: avicel, almidón glicolato de sodio, aerosil, estearato de magnesio. Cada comprimido de LEBOCAR® 100/25 contiene: levodopa: 100mg, carbidopa (como base anhidra): 25mg. Excipientes: avicel, almidón glicolato de sodio, aerosil, estearato de magnesio.

Los comprimidos de carbidopa y levodopa están indicados en el tratamiento de los síntomas de la enfermedad de Parkinson (agitación involuntaria), parkinsonismo postencefálico y parkinsonismo sintomático. Este producto de carbidopa y levodopa combinadas está indicado para permitir la administración de dosis más bajas de levodopa, reduciendo de este modo las náuseas y vómitos que provoca la terapia con levodopa. En muchos pacientes esta reducción de náuseas y vómitos permite una titulación de dosis más rápida. Dado que la carbidopa previene la reversión de los efectos de levodopa causados por la piridoxina, carbidopa y levodopa pueden ser administradas a pacientes que reciben suplemento de piridoxina (vitamina B6). Algunos pacientes que respondían escasamente a la levodopa, mejoraron cuando le sustituyeron la terapia con levodopa y carbidopa. Esto es debido más probablemente a la descarboxilación periférica disminuida de levodopa, la cual resulta de la administración de carbidopa, que a un efecto inductivo de carbidopa sobre el sistema nervioso. No se ha demostrado que la carbidopa mejore la eficacia intrínseca de levodopa en los síndromes parkinsonianos.

La posología será determinada por el médico de acuerdo a la severidad del cuadro y la respuesta obtenida, por lo que la dosificación aquí indicada es sólo orientadora. Debe tenerse en cuenta que la determinación de la dosis óptima individual es clave para la obtención del éxito terapéutico. 1.- Terapéutica inicial: comenzar con LEBOCAR® 100/25, en comprimidos tres veces al día. De ser necesario incrementar la dosis diaria a cuatro comprimidos, o aumentar progresivamente las dosis hasta un máximo de ocho comprimidos de LEBOCAR® 100/25. 2.- Cuando resulte evidente que el paciente requiera más levodopa, transferir el tratamiento a LEBOCAR® 250/25 (cada comprimido contiene levodopa 250mg y carbidopa 25mg), un comprimido tres veces por día. En caso de necesidad, aumentar la dosis de a medio comprimido de LEBOCAR® 250/25 diaria hasta alcanzar la dosis terapéutica óptima. La dosis máxima no deberá exceder la ingesta de ocho comprimidos diarios. 3.- Para la determinación de la dosis individual óptima se sugiere la titulación cuidadosa de cada paciente con LEBOCAR® 100/25 hasta alcanzar la dosis diaria más conveniente. 4.- Cuando los pacientes sean transferidos de un tratamiento con levodopa sola a la terapéutica con LEBOCAR® 100/25 o LEBOCAR® 250/25 discontinuar el tratamiento previo con levodopa durante un período no inferior a 12 horas. La dosis inicial de LEBOCAR® 100/25 o LEBOCAR® 250/25, en estos casos, deberá aportar aproximadamente un 20% de la dosis de levodopa que recibía el paciente previamente. Los pacientes tratados con dosis de levodopa inferiores a 1500mg/día deberían comenzar con un comprimido de LEBOCAR® 100/25, cuatro veces por día. 5.- La terapéutica debe ser la adecuada para cada individuo y ajustada de acuerdo a la obtención de la respuesta terapéutica deseada. Se deberán proveer por lo menos 70 a 100mg de carbidopa por día. La experiencia con dosis totales de carbidopa superiores a 200mg es limitada. Debido a que tanto las respuestas terapéuticas como las adversas se presentan más rápidamente con LEBOCAR® que empleando únicamente levodopa, los pacientes deben ser vigilados estrechamente durante el período de ajuste de la dosis. Los movimientos involuntarios pueden presentarse más rápidamente con LEBOCAR® que con la levodopa. Cuando se presenten movimientos involuntarios puede ser necesaria la reducción de la dosis. El blefarospasmo puede significar un signo temprano útil para advertir sobredosis en algunos pacientes. La experiencia corriente indica que otras drogas de uso común en la enfermedad de Parkinson (con excepción de la levodopa) puede continuarse mientras se administra LEBOCAR®, aún cuando su dosis deba ser ajustada. De ser requerida la anestesia general, LEBOCAR® puede continuarse tan pronto como el paciente pueda ingerir líquidos y medicación por boca. Si la terapéutica se interrumpe temporariamente, la dosis diaria usual puede administrarse tan pronto como el paciente sea capaz de ingerir la medicación oral.

Utilizar con cautela en pacientes con afecciones cardiovasculares, endócrinas, pulmonares, hepáticas o renales, así como en pacientes con perturbaciones psiquiátricas, glaucoma de ángulo abierto o antecedentes de úlcera gástrica. Durante la terapia, es aconsejable realizar periódicas evaluaciones de las funciones hepática, renal, hematológica y cardiovascular. LEBOCAR® está contraindicado en el embarazo y lactancia, trastornos psicóticos severos y glaucoma de ángulo cerrado; pacientes bajo tratamiento con IMAO y melanoma maligno.

Las reacciones adversas más comunes de carácter serio son los movimientos coreiformes, distónicos e involuntarios. Otras reacciones adversas serias comprenden cambios mentales, que incluyen ideación paranoica y episodios psicóticos, depresión con o sin desarrollo de tendencias suicidas y demencia. También se han observado convulsiones pero, sin embargo, no se ha establecido una relación causal con LEBOCAR®. Un efecto común menos serio lo constituyen las náuseas. Las reacciones adversas menos frecuentes están constituidas por irregularidades cardíacas y/o palpitaciones, episodios hipotensivos ortostáticos, episodios bradiquinéticos, anorexia, vómitos y vértigo. Raramente se observa hemorragia gastrointestinal, desarrollo de úlcera duodenal, hipertensión, flebitis, anemia hemolítica y no hemolítica, trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis. Las pruebas de laboratorio informadas como anormales, incluyen fosfatasa alcalina, TGO, TGP, deshidrogenasa láctica, bilirrubina, nitrógeno ureico sanguíneo, iodo proteico y prueba de Coombs. Otras reacciones adversas relacionadas con la levodopa son: sistema nervioso: ataxia, entumecimiento, aumento del temblor de manos, contracturas musculares de corta duración, calambres, blefarospasmo (que debe tomarse como un signo temprano de sobredosis), trismus, actividad del síndrome de Horner latente. Psiquiatría: confusión, somnolencia, insomnio, pesadillas, alucinaciones, delusiones, agitación, ansiedad, euforia. Gastrointestinal: sequedad bucal, sabor amargo, sialorrea, disfagia, hipo, dolor abdominal, constipación, diarrea, flatulencia, sensación de quemazón lingual. Metabolismo: ganancia o pérdida de peso, edema. Intertegumentaria: melanoma maligno (ver Contraindicaciones), enrojecimiento, sudoración, rash cutáneo, alopecia. Genitourinario: retención de orina, incontinencia, orina oscura, priapismo. Sensorial: diplopía, visión borrosa, dilatación de la pupila. Miscelánea: debilidad, desvanecimiento, fatiga, cefalea, enrojecimiento, malestar, tufaradas.

Del mismo modo que con la levodopa, se recomiendan las evaluaciones periódicas hepáticas, hematopoyéticas, cardiovasculares y de la función renal durante la terapéutica con LEBOCAR®. Los pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto pueden ser medicados con LEBOCAR® siempre que se controle la presión intraocular, con el propósito de advertir modificaciones durante la terapéutica. Pruebas de laboratorio: las anormalidades que pueden presentarse en las pruebas de laboratorio, incluyen aumento de los valores en pruebas de función hepática (fosfatasa alcalina, TGO, TGP, deshidrogenasa láctica y bilirrubina). También pueden observarse anormalidades en los valores de iodo proteico, nitrógeno ureico y prueba de Coombs positiva. Con frecuencia, los valores de nitrógeno ureico, creatinina y ácido úrico son menores durante la administración de LEBOCAR® que cuando se administra levodopa. LEBOCAR® puede producir reacciones positivas falsas de cuerpos cetónicos urinarios cuando se utilizan tiras diagnósticas para la determinación de cetonuria. Esta reacción no debe alterarse por ebullición del espécimen de orina. También pueden producirse resultados negativos falsos con los métodos glucosa-oxidasa para la determinación de glucosa. Embarazo y lactancia: aún cuando se desconocen los efectos de LEBOCAR® sobre el embarazo humano y la lactancia, tanto la levodopa como las combinaciones de levodopa y carbidopa han sido causas de malformaciones viscerales y esqueléticas en conejos. El empleo de LEBOCAR® en madres potenciales requiere que los beneficios anticipados de la terapéutica sean confrontados con los riesgos posibles que puedan correr madre y progenie. LEBOCAR® no debe administrarse a mujeres que lactan. Empleo en pediatria: la seguridad de la utilización de LEBOCAR® en pacientes menores de 18 años no ha sido establecida. Interacción con otras drogas: debe observarse cautela cuando se administre otra terapéutica concomitantemente con LEBOCAR®. Puede presentarse hipotensión postural sintomática cuando se agrega LEBOCAR® a pacientes tratados con drogas antihipertensivas. Por lo tanto, cuando se comienza la terapéutica con LEBOCAR® se debe proceder al ajuste de la administración de los agentes antihipertensivos. Para los pacientes que reciban inhibidores de la MAO, ver Contraindicaciones. Existe escasa información de reacciones adversas, incluyendo hipertensión y disquinesia, resultante del uso concomitante de antidepresivos tricíclicos y LEBOCAR®. Las fenotiazinas y las butirofenonas pueden reducir los efectos terapéuticos de la levodopa. Se ha informado, además, que los efectos benéficos de la levodopa en la enfermedad de Parkinson son revertidos por la fenitoína y la papaverina. Los pacientes que reciban estas drogas deberán ser cuidadosamente observados para evitar la pérdida de la respuesta terapéutica.

Conservar en lugar seco y fresco, a temperaturas no superiores a los 30°C. Mantener fuera del alcance de los niños.

El manejo de la sobredosificación aguda con LEBOCAR® es básicamente el mismo que con la sobredosificación con levodopa; sin embargo, la piridoxina no resulta efectiva para revertir la acción de LEBOCAR®. En los casos de sobredosis se deberán adoptar medidas generales de apoyo, al tiempo que se procede con inmediatez al lavado gástrico. Se deberá mantener una hidratación parenteral criteriosa y una adecuada ventilación pulmonar. Se deberá, además, controlar electrocardiográficamente al paciente para observar la aparición de arritmias, y de ser necesario, administrar la terapéutica antiarrítmica apropiada. Debe ser tenida en cuenta la circunstancia en que el paciente se encuentre recibiendo otra medicación concomitantemente. Hasta ahora no se han informado experiencias con diálisis; por lo tanto, los valores de la sobredosis no se conocen. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría R. Gutiérrez (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

LEBOCAR® 250/25: envases con 30 y 60 comprimidos. LEBOCAR® 100/25: envases con 30 y 60 comprimidos.