LEUCOTREN

LEUCOTREN® (montelukast sódico) es un antagonista selectivo del receptor CysLT1 de los leucotrienos, activo por vía oral.

Cada tableta masticable de LEUCOTREN® 4 mg contiene montelukast sódico 4 mg. Cada tableta masticable de LEUCOTREN® 5 mg contiene montelukast sódico 5 mg. Cada tableta recubierta de LEUCOTREN® 10 mg contiene montelukast sódico 10 mg.

Farmacodinamia: Los leucotrienos C4, D4 y E4 (cisteinil-leucotrienos), son sustancias liberadas por varias células incluidas los mastocitos, macrófagos alveolares y eosinófilos; son productos del metabolismo del ácido araquidónico mediado por la 5-lipooxigenasa. Estos se unen al receptor CysLT1 presente en las vías aéreas. La activación de este receptor por los cisteinil-leucotrienos desencadena broncoconstricción, edema, migración de eosinófilos, hipersecreción de moco e hiperreactividad de las vías aéreas, fenómenos directamente relacionados con el asma. LEUCOTREN® (montelukast sódico) se une con altísima afinidad y selectividad al receptor CysLT1, inhibiendo las acciones fisiológicas de los LTC4, LTD4 y LTE4 sobre el receptor. Farmacocinética: Absorción: El montelukast (LEUCOTREN®) es rápidamente absorbido después de su administración oral. La concentración plasmática máxima (Cmáx) se obtiene a las 3 ó 4 horas (Tmáx). La biodisponibilidad oral es del 64%. Ni la biodisponibilidad ni la Cmáx son influenciadas por una comida normal en la mañana. Distribución: El montelukast (LEUCOTREN®) se une en más de un 99% a las proteínas plasmáticas; cruza muy poco la barrera hematoencefálica. Metabolismo: El montelukast es metabolizado extensamente; estudios con dosis terapéuticas en adultos y pacientes pediátricos no han demostrado concentraciones detectables de metabolitos plasmáticos. Las enzimas del sistema citocromo P-450: 3A4 y 2C9 están involucradas en el metabolismo del montelukast. Excreción: El montelukast y sus metabolitos se eliminan exclusivamente por vía biliar. Después de una dosis oral de 10 mg, el 86% se recupera en las heces en los primeros 5 días y menos de un 0.2% en la orina. La vida media de eliminación es de 2.7 a 5.5 horas.

LEUCOTREN® está indicado para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, en adultos y niños mayores de 2 años.

Adultos de 15 años de edad y más: 1 tableta recubierta de LEUCOTREN® 10 mg al día, administrada en la noche. Niños de 6 a 14 años: 1 tableta masticable de LEUCOTREN® 5 mg al día, administrada en la noche. Niños de 2 a 5 años: 1 tableta masticable de LEUCOTREN® 4 mg al día, administrada en la noche. Ningún ajuste de la dosificación es necesario en los pacientes pediátricos, de la tercera edad, ni en los que presentan insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve a moderada o de cualquier sexo.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de LEUCOTREN®. Embarazo y lactancia. Niños menores de 2 años (LEUCOTREN® 4 mg). Niños menores de 6 años (LEUCOTREN® 5 mg). Niños menores de 15 años (LEUCOTREN® 10 mg).

El montelukast es generalmente bien tolerado; los efectos adversos reportados con una incidencia > 1% en adultos de 15 años de edad y más, fueron: cefalea (15%), dolor abdominal (2,9%), tos (2,7%), dispepsia (2,1%), elevación de las transaminasas (2%), astenia (1,8%), fiebre (1,5%). La incidencia de efectos adversos fue comparable a los reportados con placebo en los mismos estudios. Niños de 6 a 14 años: Los siguientes efectos adversos han sido reportados con una incidencia Niños de 2 a 5 años: Los siguientes efectos adversos han sido reportados con una incidencia

LEUCOTREN® no está indicado para el alivio del broncospasmo en el ataque agudo del asma, incluido el status asmático. Los pacientes deben ser advertidos de utilizar los medicamentos de rescate apropiados en estos casos. La terapia con LEUCOTREN® debe continuarse durante la exacerbación. La dosis de corticosteroides inhalados puede reducirse gradualmente con supervisión médica, el montelukast no debe sustituir abruptamente los corticosteroides inhalados ni orales. LEUCOTREN® no debe ser utilizado como monoterapia para el tratamiento del broncospasmo inducido por el ejercicio. Los pacientes deben ser informados de la necesidad de continuar el uso de los ß-agonistas como medida profiláctica y tener disponible un ß-agonista inhalado de corta acción. Pacientes con reconocida hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros AINEs deben ser informados de continuar evitando estos medicamentos mientras tomen LEUCOTREN®. En algunas raras ocasiones los pacientes en tratamiento con montelukast pueden presentar eosinofilia sistémica, a veces con vasculitis presente en el síndrome de Churg-Strauss, una condición frecuente con corticosteroides sistémicos.

El área bajo la curva de concentración tiempo plasmático (ABC) para montelukast se disminuyó en aproximadamente 40% en las personas con administración concurrente de fenobarbital. No se recomienda ajuste de la dosificación de LEUCOTREN®.

No se dispone de información respecto del tratamiento a seguir en caso de sobredosis con montelukast.

LEUCOTREN® 4 mg: Caja x 30 tabletas masticables con sabor a naranja (uso pediátrico). (Reg. San. No. INVIMA 2004 M-0003834). LEUCOTREN® 5 mg: Caja x 30 tabletas masticables con sabor a tutti frutti (uso pediátrico) (Reg. San. No. INVIMA 2004 M-0003965). LEUCOTREN® 10 mg: Caja x 30 tabletas recubiertas (Reg. San. No. INVIMA 2004 M-0003838).