LEVOPRAZ

Cada tableta recubierta de LEVOPRAZ® contiene 5 mg de levocetirizina diclorhidrato.

La levocetirizina, principio activo de LEVOPRAZ®, es un antihistamínico derivado piperazínico de uso sistémico. La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. La levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l); la afinidad de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). Estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos han demostrado que la levocetirizina, con la mitad de la dosis, presenta una actividad comparable a la de la cetirizina tanto en la piel como en la nariz. 5 mg de levocetirizina proporcionan un patrón de inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por la histamina, similar al de 10 mg de cetirizina. Alcanza las concentraciones máximas en promedio en una hora. Los alimentos no alteran la cantidad absorbida pero sí retardan la velocidad de absorción. Los niveles séricos estables se obtienen en 2 días de administración continua. Las concentraciones máximas (Cmáx) son de 270 ng/mL y 308 ng/mL respectivamente. No se observa acumulación del medicamento. La levocetirizina se une a las proteínas plasmáticas en un 90%, y posee una vida media de eliminación de 7,9 ± 1,9 horas. La levocetirizina se elimina en un 85% por vía renal y un 13% por vía fecal. La vida media de eliminación en pediatría es un 33% más corta. En ancianos la vida media se prolonga en un 50%. En pacientes con insuficiencia hepática o renal severas, la vida media se encuentra prolongada y el aclaramiento disminuido, por lo que se debe tener precaución especial en este tipo de pacientes.

Rinitis alérgica estacional (incluyendo síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, conjuntivitis alérgica, urticaria idiopática aguda o crónica, coadyuvante en el tratamiento del asma alérgica.

Adultos y niños mayores de 6 años: 1 tableta de 5 mg una vez al día, con o sin los alimentos. En pacientes con insuficiencia renal o hepática leve a moderada, la dosis diaria no debe ser superior a 2.5 mg. Duración del tratamiento: Depende del tipo, duración y curso de los síntomas. Para la rinitis alérgica estacional se recomiendan 3 a 6 semanas de tratamiento. Para urticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con el compuesto racémico, y hasta 18 meses en pacientes con prurito asociado con dermatitis atópica.

Hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina, hidroxicina o a cualquier derivado piperazínico u otro componente de la formulación; pacientes con enfermedad renal terminal (aclaración de creatinina

Los efectos adversos de LEVOPRAZ® son por lo general de intensidad leve a moderada y con una incidencia similar al placebo: Cefalea, somnolencia, fatiga y sequedad bucal. Otros efectos adversos como náuseas, malestar o dolor abdominal y mareo se presentan raramente.

No se presentan interacciones clínicamente relevantes con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam. En pacientes sensibles, la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del SNC, puede producir efectos depresores del sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el compuesto racémico (cetirizina) no potencia el efecto del alcohol.

LEVOPRAZ® 5 mg, caja por 10 tabletas (Reg. San No. INVIMA 2008M-0008808).