MODUALZ

Coadyuvante en el tratamiento de trastornos degenerativos del adulto mayor. Modulador del glutamato.

Descripción

MODUALZ® (memantina) se comporta como un modulador de la neurotransmisión glutamatérgica. El glutamato es el neurotransmisor activador más importante en el sistema nervioso central, relacionado con la atención, el aprendizaje, la memoria y la conducta. Las afecciones que inducen trastornos neurocognitivos, como las degenerativas, tipo Alzheimer, o en las de causa vascular o las mixtas, reconocen como mecanismo fisiopatológico el exceso de glutamato en la sinapsis, que induce neurotoxicidad y muerte celular.

Composición

Cada tableta recubierta ranurada de MODUALZ® contiene 10 mg de memantina clorhidrato, excipientes c.s. Cada tableta recubierta ranurada de MODUALZ® contiene 20 mg de memantina clorhidrato, excipientes c.s.

Propiedades

Mecanismo de acción: La memantina es un antagonista del receptor N-Metil-D-Aspartato (NMDA). Actúa bloqueando la acción del glutamato, el principal neurotransmisor excitatorio del SNC. Los efectos del glutamato son mediados por diferentes tipos de receptores, incluyendo los receptores NMDA, el cual juega un papel importante en el proceso fisiológico del aprendizaje y la formación de la memoria. La persistente activación del receptor NMDA por el glutamato ha sido implicado como una posible causa de neurodegeneración en varios tipos de demencia incluyendo la de tipo Alzheimer y su sintomatología. Estudios in vitro han demostrado que la proteína amiloide, la cual se acumula formando las placas amiloides en pacientes con Alzheimer, incrementa la liberación de glutamato sobre la despolarización neuronal, soportando el papel patológico de la activación del receptor NMDA en la enfermedad. Se ha postulado que la afinidad baja a moderada de los antagonistas del receptor NMDA puede prevenir la neurotoxicidad inducida por el glutamato sin interferir con los procesos fisiológicos mediados por la activación del receptor NMDA, sin embargo, actualmente no existe evidencia que la memantina clorhidrato prevenga o retarda el proceso neurodegenerativo en pacientes con enfermedad de Alzheimer. Adicional a la a actividad antagonista en el receptor NMDA, la memantina exhibe actividad antagónica en el receptor tipo 3 serotoninérgico (5-HT3) con una potencia similar a la del receptor NMDA. La memantina también bloquea el receptor nicotínico acetilcolina con un sexto a un décimo de la potencia del receptor de NMDA. En las sinapsis con déficit de glutamato actúa sobre el receptor AMPA facilitando la neurotransmisión, lo cual redunda en neuroactivación. De esta manera mejora la cognición, activa la psicomotricidad y reduce la dependencia de los pacientes con trastornos neurocognitivos, explicando la eficacia clínica en el tratamiento de déficit determinados por la demencia y también su efecto neuroprotector. Este principio activo difiere estructural y farmacológicamente de otros agentes disponibles actuales y utilizados como paliativos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Indicaciones

Coadyuvante alternativo en el manejo de los trastornos degenerativos cerebrales leves a moderadas del adulto mayor.

Dosis

Debe iniciarse con la dosis más baja y ajustarse al estado del paciente. Se aconseja comenzar con 5 mg/día de MODUALZ® (primera semana) pudiendo aumentar a 10 mg/día (5 mg, 2 veces por día, durante la segunda semana) a 15 mg/día (5 mg de día y 10 mg de noche) o a 20 mg/día (10 mg, 2 veces por día) durante la tercera semana administrados antes o después de las comidas. Se aconseja administrar la dosis inicial en la mañana, esta puede incrementarse semanalmente cada 5 mg hasta una dosis máxima de 20 mg diarios. Se recomienda reducir la dosis en pacientes con daño renal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la memantina. Estados graves de confusión y alteraciones graves de la función renal. Epilepsia, embarazo o lactancia. Contraindicación relativa la administración simultánea de Amantadina.

Efectos secundarios

Los efectos adversos más comunes presentados con el uso de la memantina, incluyen: alucinaciones, confusión, vértigo, vómito, náuseas, constipación, cefalea, somnolencia, hipertensión, disnea, fatiga, tos y cansancio. Menos común reacciones tales como ansiedad, hipertonía, inquietud motora, cistitis e incremento de la libido. Los pacientes con infarto de miocardio reciente, falla cardiaca congestiva no compensada e hipertensión no controlada y que requieran el uso de la memantina, deben ser monitoreados estrechamente.

Precauciones

Puede modificar la capacidad de reacción en la conducción de vehículos o la manipulación de máquinas. Instruir a las personas que cuidan al paciente sobre la administración adecuada del fármaco, fraccionar la dosis en 2 tomas al día para aquellas que exceden los 5 mg/día, informar al médico la existencia de terapia concomitante al igual de la presencia de enfermedades asociadas. Se debe informar al médico la existencia de terapia concomitante, incluyendo la prescripción OTC (venta libre). Las mujeres deben informar al médico si están o desean quedar en embarazo o están lactando. Poblaciones especiales: Menores de 12 años: La seguridad y eficacia no está establecida en niños. Adultos Mayores: La farmacocinética de la memantina fue similar en adultos mayores y en adultos más jóvenes. Insuficiencia hepática: La farmacocinética no ha sido evaluada en pacientes con daño hepático. Insuficiencia renal: La dosis no debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal leve, pero sí en pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina de 5 - 29 ml/minuto) debe ajustarse la dosis a máximo 5 mg dos veces al día y según criterio del médico. No administrar en insuficiencia renal severa. Convulsiones: La memantina no ha sido evaluada sistemáticamente en pacientes con desórdenes convulsivos. En estudios clínicos, los ataques epilépticos ocurrieron en el 0,2% de los pacientes que recibieron memantina y en el 0,5% de los pacientes que recibieron placebo, no es recomendable el uso del producto en pacientes con epilepsia, todo a criterio del especialista.

Interacciones

El uso de otros antagonistas del N-Metil-D-Aspartato como la Amantadina, Ketamina o Dextrometorfano con la memantina puede incrementar en ambos la incidencia y severidad de los eventos adversos y deben ser evitados. Los efectos de dopaminérgicos y antimuscarínicos pueden también ser incrementados mientras que la memantina puede reducir las acciones de barbitúricos y antipsicóticos. La memantina puede alterar los efectos de L baclofen y dantrolene, por ello debe hacerse eventualmente un ajuste en la dosis. Las condiciones que incrementan el pH urinario (cambios en la dieta de altas proteínas a dieta vegetariana), uso concomitante con fármacos o patologías que alcalinicen la orina como los inhibidores de la anhidrasa carbónica, el bicarbonato de sodio, la acidosis tubular renal e infecciones severas del tracto urinario pueden disminuir la eliminación de la memantina, resultando en un incremento de la concentración plasmática, por lo cual el uso bajo estas condiciones debe ser cauteloso. La hidroclorotiazida disminuye en un 20% el AUC y la concentración plasmática máxima. Cuando la memantina se usa con fármacos que utilizan el sistema de secreción tubular (p. ej., cimetidina, hidroclorotiazida, metformina, nicotina, quinidina, ranitidina, triantereno), existe una interacción farmacocinética potencial (alteración de las concentraciones plasmáticas de ambos medicamentos). Cuando el medicamento es usado concomitantemente con agentes que incrementan el pH urinario (p. ej., inhibidores de la anhidrasa carbónica, bicarbonato sódico), puede existir una disminución del Clearance de la memantina, resultando en un incremento potencial de los eventos adversos. En un estudio clínico de 24 semanas en pacientes con enfermedad de Alzheimer moderada a severa, que fueron tratados con memantina y donepezil, se encontró que los eventos adversos de esta combinación fueron similares a los observados con donepezil solo. En estudios in vitro y en animales indican que la memantina no afecta la inhibición reversible de la acetilcolinesterasa producida por donepezil, galantamina o tacrina.

Conservación

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosis

En algunos casos de sobredosis pueden ser utilizadas medidas de soporte y tratamiento sintomático. La eliminación de la memantina se puede incrementar acidificando la orina. En casos de sobredosis consultar inmediatamente al servicio de urgencia.

Presentación

MODUALZ®, caja por 28 tabletas recubiertas ranuradas de 10 mg (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-0008245). MODUALZ®, caja por 14 tabletas recubiertas ranuradas de 20 mg (Reg. San. No. INVIMA 2014 M-0014832).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Tecnoquímicas S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue MODUALZ? o ¿cuánto cuesta MODUALZ?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.