MODULEX

MODULEX® (lubiprostone), es un ácido graso bicíclico, metabolito de la prostaglandina E1, que activa los canales específicos de cloruro en el tubo digestivo para estimular la secreción de fluidos intestinales y el aumento del tránsito gastrointestinal. La fórmula molecular de lubiprostone es C20H32F2O5 con un peso molecular de 390,46. Lubiprostone se presenta como cristales o polvo blanco cristalino, inodoro, muy soluble en éter y etanol, y prácticamente insoluble en hexano y agua.

Cada CBG de MODULEX® 24 contiene lubiprostone 24 mcg. Cada CBG de MODULEX® 8 contiene lubiprostone 8 mcg.

Tratamiento del estreñimiento crónico idiopático (ECI) en el adulto. Estreñimiento asociado al SII. Objetivos de la terapia: El objetivo del tratamiento es mejorar el control de los síntomas, aumentando la frecuencia de la defecación o los episodios de evacuaciones completas; al mismo tiempo disminuir los síntomas asociados al estreñimiento como es el esfuerzo defecatorio.

Estreñimiento idiopático crónico: 24 mcg dos veces al día, vía oral, con alimentos y agua. Estreñimiento asociado a SII: 8 mcg, dos veces al día, vía oral, con alimentos y agua. Los médicos y los pacientes deben evaluar periódicamente la necesidad de un tratamiento continuado. En este punto, los ensayos clínicos han establecido la seguridad para el uso de lubiprostone en los pacientes que responden a la droga durante un máximo de 48 meses.

MODULEX® (lubiprostone) está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga o alguno de sus excipientes, y en pacientes con historia de obstrucción gastrointestinal mecánica.

Precauciones náusea: Lubiprostone puede causar náuseas. Sí esto ocurre, la administración de lubiprostone concomitantemente con los alimentos puede reducir las náuseas. Lubiprostone no debe ser administrado a pacientes que tienen diarrea severa. Los pacientes deben ser conscientes de la posible ocurrencia de diarrea durante el tratamiento. Si la diarrea se vuelve severa, el paciente debe consultar a su médico. Advertencias: Los pacientes con síntomas sugestivos de obstrucción gastrointestinal mecánica deben ser evaluados antes de iniciar tratamiento con lubiprostone. Los síntomas "bandera roja" de acuerdo al Colegio Americano de Gastroenterología incluyen: dolor que despierta/interfiere con el sueño, diarrea que despierta/interfiere con el sueño, sangre en las deposiciones (visible u oculta), pérdida de peso, fiebre o examen físico anormal. Lubiprostone es clasificado como categoría C en el embarazo. La seguridad de MODULEX® en el embarazo no ha sido evaluada en seres humanos. En conejillo de indias (guinea pigs), lubiprostone ha demostrado tener el potencial para causar pérdida fetal. MODULEX® deberá utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. Las mujeres que puedan quedar embarazadas deben tener una prueba negativa de embarazo antes de comenzar la terapia con MODULEX® y deben ser capaces de cumplir con efectivas medidas anticonceptivas. En los ensayos clínicos llevados a cabo para estudiar lubiprostone en el tratamiento del estreñimiento idiopático crónico y el estreñimiento asociado al síndrome de intestino irritable, se recibieron informes de disnea. Esta fue reportada en el 2,5% de la población tratada con estreñimiento idiopático crónico y en el 0,4% en el tratamiento del estreñimiento asociado al síndrome de intestino irritable. A pesar que no se clasifican como reacciones adversas graves, algunos pacientes abandonaron el tratamiento debido a este evento. Este evento ha sido por lo general descrito como una sensación de opresión en el pecho y dificultades para tomar aire, y generalmente tienen un comienzo agudo dentro de 30-60 minutos después de tomar la primera dosis. Por lo general, se resuelven en unas pocas horas después de tomar la dosis, pero la recurrencia se ha reportado con frecuencia con las dosis posteriores.

Basándose en los resultados de los estudios in vitro en microsomas humanos, hay poca probabilidad de interacciones farmacológicas. Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos indican que las isoenzimas del citocromo P450 no están involucradas en el metabolismo de lubiprostone. Además, estudios in vitro indican que la reductasa microsomal del carbonilo puede estar involucrada en la biotransformación de lubiprostone a M3. Además, los estudios in vitro en microsomas hepáticos humanos muestran que lubiprostone no inhibe las isoformas del citocromo P450 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19 o 2E1, y los estudios in vitro en cultivos primarios de hepatocitos humanos no muestran la inducción de las isoformas del citocromo P450 1A2, 2B6, 2C9 y 3A4. Con base en la información disponible, se puede prever la ausencia de interacciones medicamentosas mediadas por la unión a las proteínas. Uso en poblaciones específicas: Madres lactantes: no se sabe si lubiprostone se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas graves por lubiprostone en los lactantes, se debe tomar una decisión sobre si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre. Uso pediátrico: la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido estudiadas. Uso geriátrico: la eficacia de lubiprostone en la población de edad avanzada (≥ 65 años de edad) fue compatible con la eficacia en la población general estudiada. Del total de pacientes con estreñimiento tratados en los estudios de búsqueda de dosis, de eficacia y a largo plazo, el 15,5% eran ≥ 65 años de edad, y 4.2% eran ≥ 75 años de edad. Los pacientes de edad avanzada que tomaron lubiprostone (cualquier dosis) experimentaron una tasa de incidencia más baja de náuseas asociadas en comparación con la población total del estudio (18% vs 29%, respectivamente). Igualmente ocurrió en los estudios en síndrome de intestino irritable con estreñimiento, aunque los estudios clínicos no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Insuficiencia renal: lubiprostone no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: lubiprostone no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática.

A temperaturas no mayores a 30°C en su envase y empaque originales.

Ha habido dos casos confirmados de sobredosis con lubiprostone. El primer informe involucró a un niño de 3 años de edad, que ingirió accidentalmente 7 u 8 cápsulas de 24 mcg de lubiprostone y se recuperó plenamente. El segundo informe fue un paciente de estudio que se auto-administró un total de 96 mcg de lubiprostone por día durante 8 días. El paciente no experimentó reacciones adversas durante este tiempo.

MODULEX® 24 mcg en CBG caja por 10 (Reg San INVIMA N° 2011M-0012338). MODULEX® 8 mcg en CBG caja por 20 (Reg San INVIMA N° 2011M- 0012339). Condición de venta: con fórmula médica.