TRASYLOL

Cada frasco de solución concentrada: aprotinina 500.000UIC (unidades inactivadoras de calicreína) en 50ml de solución salina isotónica estéril.

Fco. con 50ml de sol.

La aprotinina es un polipéptido natural, extraído de pulmón bovino, que presenta actividad inhibidora de las enzimas degradadoras de proteínas (serinproteasas, tripsina, plasmina, calicreína). Posee una variedad de efectos sobre el sistema de coagulación al inhibir en forma reversible la tripsina, la plasmina y la calicreína plasmática y tisular. La aprotinina se une tanto a moléculas libres de enzima como a las moléculas enzimáticas que ya han aceptado un sustrato, siempre que el centro activo de las enzimas permanezca accesible. De este modo, inhibe tanto la plasmina libre como el complejo plasmina-estreptoquinasa formado como intermediario en el tratamiento trombolítico con estreptoquinasa. Su efecto básico es la inhibición de la fibrinólisis y el recambio de los factores de coagulación, con lo que el sangrado disminuye. Su vida media plasmática es de alrededor de 2 horas. Se metaboliza principalmente en el riñón. Su difusión es escasa a través de la barrera hematoencefálica y lo hace difícilmente al feto. Luego de la excreción glomerular, es captada por las células epiteliales de los túbulos renales proximales, donde se degrada a péptidos más pequeños y a aminoácidos por la actividad lisosómica. Aun después de la administración de una dosis de 1.000.000UIC (unidades inhibidoras de calicreína) no se ha detectado su excreción intacta en la orina.

Profilaxis del sangrado perioperatorio y de la necesidad de transfusiones en los pacientes sometidos a bypass cardiopulmonar en el curso de operaciones de injerto bypass de arterias coronarias. Enfermedades donde la inhibición de las enzimas proteolíticas, como tripsina, plasmina y calicreína (tisular y plasmática), se encuentra indicada: hemorragias debidas a deficiencias de coagulación (enfermedad hiperfibrinolítica hemostática) posterior a cirugía o traumatismo, durante la circulación extracorpórea y en el transparto y posparto. Complicaciones del tratamiento trombolítico (disolución de trombos intravasculares). En combinación con el ácido tranexámico se ha empleado para prevenir la recaída de una hemorragia cerebral al disminuir la intensidad del componente vasoespástico. En el shock hemorrágico, por su capacidad de inhibir proteasas abundantemente liberadas en el curso de las alteraciones microvasculares y tisurales, evita la aparición del llamado "pulmón del shock".

Ante el potencial riesgo de reacciones alérgicas, es conveniente administrar una dosis de 10.000UIC por lo menos 10 minutos antes de la dosis restante. En ausencia de cualquier reacción a la dosis inicial se puede continuar administrando la dosis terapéutica. Hemorragia hiperfibrinolítica: inicialmente 500.000UIC (70mg de aprotinina) como infusión lenta (máximo 50.000UIC/min) seguidos por 200.000UIC (28mg de aprotinina) cada 4 horas. En caso de alteraciones hemostáticas en obstetricia, se deberá administrar un millón de UIC (140mg de aprotinina) seguidos por 200.000UIC (28mg de aprotinina) por hora hasta que ceda el sangrado. En circulación extracorpórea, iniciar con una dosis de dos millones de UIC más dos millones de UIC en la máquina de corazón-pulmón, seguidos por infusión lenta de 500.000UIC/h hasta finalizar la cirugía. Los niños recibirán dosis dependientes de su peso corporal, generalmente 20.000UIC/kg/día.

Se pueden producir reacciones anafilácticas o anafilactoides. Las reacciones anafilácticas pueden presentarse tanto en el primer uso como después del uso repetido de aprotinina (

La actividad de los trombolíticos (estreptoquinasa, TPA, uroquinasa) es inhibida por la aprotinina en forma dosisdependiente. La aprotinina bloquea el efecto hipotensivo agudo del captopril y con heparina se ha observado una prolongación mayor del tiempo de coagulación activa (ACT) durante el tratamiento con dosis altas de aprotinina; sin embargo, esta droga no debe considerarse un auxiliar de la heparinoterapia.

Hipersensibilidad a la aprotinina.