VARTERAL

Cada Capsula Blanda de Gelatina contiene amlodipino /valsartan por 5mg/80 mg; 5 mg/160 mg y 10 mg/160 mg.

Linealidad: El valsartán y el amlodipino presentan una farmacocinética lineal. Amlodipino: Absorción: Tras la administración oral de dosis terapéuticas de amlodipino solo, éste alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de 6 a 12 horas. Se ha calculado que la biodisponibilidad absoluta varía entre 64 y 80%. La ingestión simultánea de alimentos no afecta la biodisponibilidad de amlodipino. Distribución: El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. Los estudios in vitro con amlodipino revelan que aproximadamente 97.5% del fármaco circulante está unido a proteínas del plasma en los pacientes hipertensos. Biotransformación: Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado (aproximadamente 90%) y se transforma en metabolitos inactivos. Excreción: La eliminación plasmática de amlodipino es bifásica, con una vida media de eliminación terminal de entre 30 y 50 horas. Un diez por ciento de amlodipino inalterado se excreta en la orina, al igual que 60% de sus metabolitos. Valsartán: Absorción: Después de la administración oral de valsartán solo, éste alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de 2 a 4 horas. La biodisponibilidad absoluta media es de 23%. Valsartán puede administrarse con o sin alimentos. Distribución: El volumen de distribución de valsartán en el estado estacionario tras la administración intravenosa es de alrededor de 17 litros, lo cual indica que valsartán no se distribuye ampliamente en los tejidos. Valsartán se halla altamente unido a proteínas plasmáticas (de 94 a 97%), sobre todo a la albúmina. Biotransformación: El valsartán no se biotransforma en gran cantidad y sólo 20% de la dosis se recupera en forma de metabolitos. Se han detectado concentraciones plasmáticas reducidas de un metabolito hidroxilado de valsartán. Este metabolito es farmacológicamente inactivo. Excreción: El valsartán se elimina en las heces (cerca de 83% de la dosis) y la orina (en torno de 13% de la dosis) principalmente en forma de fármaco inalterado. Valsartán-amlodipino: Tras la administración oral de Varteral® se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de valsartán y amlodipino en un plazo de 3 y de 6 a 8 horas, respectivamente. La velocidad y el grado de absorción de valsartán-amlodipino son equivalentes a las biodisponibilidades de ambos fármacos por separado.

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

Un paciente cuya presión arterial no está adecuadamente controlada con monoterapia debe ser cambiado a la terapia de combinación con Varteral®. Se puede administrar la asociación farmacológica de Varteral® cuando la presión arterial del paciente no pueda controlarse adecuadamente con- amlodipino o valsartán por separado. La dosis recomendada es una Capsula Blanda diaria (5 mg de amlodipinio y 80 mg de valsartán, o 5 mg de amlodipino y 160 mg de valsartán o 10 mg de amlodipino y 160 mg de valsartán). Ancianos: Dado que ambos componentes de la asociación son igualmente bien tolerados cuando se administran en dosis similares a pacientes ancianos o más jóvenes, se recomiendan los regímenes posológicos normales. Niños y adolescentes: Debido a la falta de datos de seguridad y eficacia, no se recomienda el uso de Varteral® en los pacientes menores de 18 años de edad. Insuficiencia renal o hepática: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes que padecen insuficiencia renal de leve a moderada, pero se debe ejercer cautela a la hora de administrar varteral® a pacientes con insuficiencia hepática o trastornos obstructivos biliares.

Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes. Embarazo y lactancia.Menores de 18 años.

Reacciones adversas más frecuentes: rinofaringitis, gripe, cefalea, edema periférico, edema, fatiga, sofocos, astenia, vértigo, taquicardia, hipotensión ortoestatica, tos, diarrea, nauseas, dolor abdominal, estreñimiento, exantema, eritema, inflamación articular, lumbalgia, artralgia.

Hiponatremia o hipovolemia: En los pacientes con el sistema renina-angiotensina activado (como los pacientes hipovolémicos o hiponatrémicos que reciben dosis elevadas de diuréticos) que están recibiendo bloqueantes de los receptores de la angiotensina puede sobrevenir hipotensión sintomática. Se recomienda la corrección de dicho trastorno antes de administrar Varteral® o una supervisión médica estricta al inicio del tratamiento. Hiperpotasemia: El uso concomitante de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal que contienen potasio u otras sustancias capaces de elevar las cifras de potasio (heparina, etcétera) exige cautela y la vigilancia frecuente de niveles de potasio. Trasplante de riñón: Hasta ahora no se tiene experiencia de la seguridad de Varteral® en pacientes que han recibido trasplante de riñón recientemente. Insuficiencia hepática: Valsartán se elimina principalmente inalterado por vía biliar; en cambio, amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado. En consecuencia, se debe tener sumo cuidado a la hora de administrar valsartán a pacientes hepáticos o con trastornos obstructivos biliares. Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis de Varteral® en los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada. No obstante, no se dispone de datos en los casos graves (depuración de creatinina Estenosis valvular mitral y aórtica, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva: Al igual que con cualquier otro vasodilatador, se indica especial precaución en los pacientes que padecen cardiomiopatía hipertrófica obstructiva o estenosis de la válvula aórtica o mitral. Efectos sobre la capacidad de manejar y el uso de maquinaria: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. A la hora de conducir vehículos o utilizar máquinas, téngase presente que, a veces, puede sobrevenir mareo o cansancio.

Amlodipino: En monoterapia con amlodipino se ha administrado sin problemas de seguridad con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de efecto prolongado, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, atorvastatina, sildenafil, gel de hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio y simeticona, cimetidina, antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos e hipoglucemiantes orales. Valsartán: En monoterapia con valsartán no se han hallado interacciones farmacológicas de interés clínico con ninguno de estos fármacos: cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipino y glibenclamida. El uso concomitante de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal salinos que contienen potasio u otras sustancias capaces de elevar las cifras de potasio (heparina, etcétera) exige cautela y la vigilancia estricta de la cifra de potasio. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Muy pocos pacientes hipertensos tratados con valsartán y amlodipino presentaron variaciones considerables en los resultados de los análisis de laboratorio con respecto al inicio. La incidencia de elevaciones notorias de nitrógeno ureico en sangre era ligeramente mayor en los grupos de monoterapia con valsartán (5.5%) y de amlodipino-valsartán (5.5%) que en el de placebo (4.5%). Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se han realizado estudios en animales de 13 semanas de duración sobre la asociación amlodipino-valsartán en ratas y monos, para investigar la toxicidad durante el desarrollo embriofetal. No hubo hallazgos toxicológicos que revistieran importancia para el uso terapéutico en los humanos. En un estudio de toxicidad oral de 13 semanas de duración en ratas se apreciaron signos de inflamación del estómago glandular en los machos que recibieron dosis ≥ 3/48 mg/kg/día de amlodipino-valsartán. Dichos efectos no se observaron en las hembras que recibieron dosis idénticas, ni tampoco con ninguna de las dosis del estudio de 13 semanas de duración en los monos; solamente se percibió inflamación del intestino grueso en los monos que recibieron dosis elevadas (sin efectos con dosis ≤ 5/80 mg/kg/día). Los efectos adversos gastrointestinales observados en los ensayos clínicos con amlodipino-valsartán no fueron más frecuentes que los que se aprecian con las monoterapias respectivas.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Caja con 14 capsulas blandas de 5/80 mg amlodipino/valsartán (Reg San. INVIMA 2008M- 0008620). Caja con 14 capsulas blandas de 10/80 mg amlodipino/valsartán (Reg. San. INVIMA 2008M-0008984). Caja con 14 capsulas blandas de 5/160 mg amlodipino/valsartan (Reg. San. INVIMA 2008M-0008460). Caja con 14 capsulas blandas de 10/160 mg amlodipino/valsartán (Reg. San. INVIMA 2008M-0008752).