ARIPRAX

Antipsicótico.

Composición

Cada tableta de 15 mg de ARIPRAX® contiene 15 mg de aripiprazol.

Propiedades

Aripiprazol, principio activo de ARIPRAX®, presenta alta afinidad por los receptores D2 y D3 de dopamina, 5-HT1A y 5-HT2A de serotonina, y moderada afinidad por los receptores D4 de dopamina, 5-HT2C y 5-HT7 de serotonina, a1 de adrenalina, H1 de histamina, así como también por el sitio de recaptación de la serotonina. Tiene baja afinidad por los receptores muscarínicos. El mecanismo de acción de aripiprazol se desconoce. Sin embargo, se propone, su actividad se debe a la combinación de su efecto como agonista parcial de los receptores D2 de la dopamina y 5-HT1A de serotonina, y como antagonista del subtipo de receptor 5-HT2A de la serotonina. La actividad de aripiprazol se debe principalmente a la sustancia activa y en menor proporción al metabolito dehidro-aripiprazol. La vida media de eliminación de aripiprazol y su metabolito deshidrogenado es de 75 y 94 horas, respectivamente. Su absorción oral es buena; la máxima concentración plasmática ocurre entre las 3 a 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 87% de la dosis administrada y no se modifica por la ingesta conjunta de alimentos. El aripiprazol y su metabolito se encuentran unidos en un 99% a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina. El aripiprazol es ampliamente metabolizado en hígado a través de diferentes vías de biotransformación y sufre un mínimo de metabolismo presistémico. La eliminación de aripiprazol se realiza principalmente por heces y menor proporción en orina. La farmacocinética de aripiprazol es similar en pacientes ancianos ( > 65 años) y en adultos jóvenes (18 - 65 años). No es necesario realizar ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.

Indicaciones

ARIPRAX® está indicado en el tratamiento agudo y crónico de pacientes con esquizofrenia y desórdenes esquizoafectivos incluyendo la enfermedad bipolar.

Dosis

La dosis inicial y de mantenimiento recomendada con ARIPRAX® es de 15 mg/día, administrada una vez al día sin tomar en consideración las comidas. En los estudios clínicos se ha establecido, que dosis de 15 - 30 mg al día, son efectivas. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con daño renal, daño hepático. Se debe tomar en consideración la posibilidad de reducir la dosis diaria en pacientes que toman múltiples medicamentos concomitantes que inhiben las enzimas CYP3A4 y CYP2D6.

Contraindicaciones

Hiipersensibilidad conocida al producto. Al igual que otros antipsicóticos eventualmente puede desencadenar síndrome neuroléptico maligno (SNM). Hipotensión ortostática. Debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida (historia de infarto del miocardio o enfermedad isquémica, falla cardiaca o anormalidades en la conducción), enfermedad cerebrovascular, o condiciones que podrían predisponer a los pacientes a hipotensión (deshidratación, hipovolemia, y tratamiento con medicamentos antihipertensivos). Debe ser usado con precaución en pacientes con historia de convulsiones o con condiciones que reduzcan el umbral de convulsión; p. ej., demencia por enfermedad de Alzheimer. No operar maquinaria que represente un riesgo, incluyendo automóviles. No se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes menores de 18 años. No se requiere ajuste de dosis en sujetos mayores de 65 años.

Efectos secundarios

Las principales reacciones adversas incluyen somnolencia, síntomas de gripe, edema periférico, dolor en el pecho, rigidez y dolor en el cuello, hipertensión, taquicardia, hipotensión, bradicardia, anorexia, náuseas, vómitos, anemia, pérdida de peso, aumento de la creatininfosfocinasa, calambres musculares, depresión, nerviosismo, aumento de la salivación, hostilidad, pensamiento suicida, manía, confusión, anormalidad de la marcha, rigidez mandibular.

Interacciones

Evitar el consumo de alcohol. Debido a su antagonismo con los receptores a1-adrenérgicos, aripiprazol tiene el potencial de aumentar el efecto de ciertos fármacos antihipertensivos. Aripiprazol se metaboliza por múltiples vías que involucran las enzimas CYP2D6 y CYP3A4. Inhibidores potentes de la CYP2D6 (quinidina) y de la CYP3A4 (ketoconazol), disminuyeron la depuración oral de aripiprazol en 52 y 38%, respectivamente. Se puede esperar que otros potentes inhibidores de las CYP2D6 y el CYP3A4, tengan el mismo efecto. La coadministración de litio o valproato con ARIPRAX® a 30 mg una vez al día, no tiene efectos clínicamente significativos sobre la farmacocinética de aripiprazol.

Presentación

ARIPRAX® 15 mg, caja por 10 tabletas en blíster de aluminio/pvc ámbar (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008728).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Garmisch Pharmaceutical S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue ARIPRAX? o ¿cuánto cuesta ARIPRAX?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.