DAPTOMICINA 500MG/VIAL

Antiinfeccioso de uso sistémico.

Composición

Cada vial contiene: Daptomicina 500 mg. Forma farmacéutica: Polvo liofilizado para reconstituir a solución Inyectable.

Farmacocinética

Características generales: La farmacocinética de la Daptomicina fue por lo general lineal (proporcional a la dosis) e independiente del tiempo con dosis de Daptomicina de 4 - 12 mg/kg administradas como una dosis diaria única durante hasta 14 días.Tabla II: Parámetros Farmacocinéticos de Daptomicina Promedio (DE) en Voluntarios Sanos en Estado Estable después de la administración intravenosa (IV) durante un periodo de 30 minutos de 4-12 mg/kg cada 24 horas a adultos jóvenes sanos. Distribución: El volumen de distribución en estado estable de Daptomicina en sujetos adultos sanos fue aproximadamente de 0.1 L/kg y fue independiente de la dosis. Los estudios de distribución en los tejidos en ratas demostraron que Daptomicina parece penetrar sólo mínimamente la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria después de dosis únicas y múltiples. La Daptomicina se unió reversiblemente a las proteínas del plasma humano (rango de unión promedio del 83.5% al 87.6%) en sujetos con disfunción renal importante (CLcr Biotransformación: En estudios in vitro la Daptomicina no fue metabolizada por los microsomas del hígado humano. Los estudios in vitro con hepatocitos humanos indicaron que la Daptomicina no inhibió ni indujo las actividades de las siguientes isoformas del citocromo P450 humano: 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4. Es improbable que Daptomicina inhiba o induzca el metabolismo de los medicamentos metabolizados por el sistema P450. Después de la infusión de 14C-Daptomicina la radioactividad en el plasma fue similar a la concentración que determinó el análisis microbiológico; el análisis microbiológico detectó metabolitos inactivos. Los metabolitos inactivos fueron detectados en la orina, según lo determinado por la diferencia en las concentraciones radioactivas totales y las concentraciones microbiológicamente efectivas. En un estudio independiente, no se observaron metabolitos en el plasma y se detectaron cantidades mínimas de tres metabolitos oxidativos y de un compuesto no identificado en la orina. No se identificó el sitio de metabolismo. Eliminación: La Daptomicina es excretada principalmente por los riñones, hay secreción tubular entre mínima y no efectiva de la Daptomicina. El aclaramiento plasmático de Daptomicina es aproximadamente de 7-9 mL/h/kg y su aclaramiento renal es de 4-7 mL/h/kg. En un estudio del balance de las masas utilizando Daptomicina radiorotulada, el 78% de la dosis administrada fue recuperada en la orina con base en la radioactividad total, mientras que la recuperación urinaria de la Daptomicina inalterada fue aproximadamente del 52% de la dosis. Aproximadamente el 6% de la dosis administrada fue excretada en las heces con base en la radioactividad total. Poblaciones Especiales: Adultos Mayores: La farmacocinética de Daptomicina se evaluó en 12 sujetos adultos mayores sanos ( > 75 años de edad) y en 11 controles jóvenes sanos (18-30 años de edad). Después de la administración de una dosis intravenosa única de 4 mg/kg de Daptomicina, el aclaramiento total promedio de Daptomicina fue aproximadamente 35% menor y la AUC promedio fue aproximadamente 55% mayor en los sujetos adultos mayores en comparación con los sujetos jóvenes sanos. No se hallaron diferencias en la Cmax. Niños y adolescentes ( La farmacocinética de Daptomicina después de una dosis única de 4 mg/kg de Daptomicina se evaluó en tres grupos de pacientes pediátricos con infecciones Gram positivas. El perfil farmacocinético en adolescentes de 12-17 años de edad fue similar al de los adultos sanos. Aunque la exposición fue menor en los dos grupos de edad más jóvenes (7-11 años y 2-6 años). El aclaramiento total fue mayor en comparación con el de los adolescentes, produciendo como resultado una exposición menor (AUC y Cmax) y una menor vida media de eliminación. En este estudio no se evaluó la eficacia. Obesidad: La farmacocinética de Daptomicina se evaluó en 6 sujetos moderadamente obesos (Índice de Masa Corporal [BMI] 25-39.9 kg/M2) y en 6 sujetos extremadamente obesos (BMI > 41 Kg/M2). El AUC fue aproximadamente 30% mayor en los sujetos moderadamente obesos y 31% mayor en los sujetos extremadamente obesos en comparación con los controles no obesos. Género: No se observaron diferencias clínicamente relevantes relacionadas con el género en cuanto a la farmacocinética de Daptomicina. Disfunción Renal: Después de la administración de una dosis única de 4 mg/kg o de 6 mg/kg de Daptomicina a sujetos con varios grados de disfunción renal, el aclaramiento total de Daptomicina disminuyó y la exposición sistémica (AUC) aumentó. El AUC promedio en los pacientes con un CLcr Disfunción Hepática: La farmacocinética de Daptomicina se evaluó en 10 sujetos con disfunción hepática moderada (Clase B de Child-Pugh) y se comparó con la de voluntarios sanos (N=9) con un género, edad y peso comparables. La farmacocinética de Daptomicina no fue alterada en los sujetos con disfunción hepática moderada. No se evaluó la farmacocinética de Daptomicina en pacientes con disfunción hepática severa (Clase C de Child-Pugh).

Indicaciones

Tratamiento de las infecciones complicadas de la piel y las partes blandas y de las infecciones sanguíneas (bacteremia) por Staphylococcus Aureus, incluida la endocarditis infecciosa derecha producida por cepas resistentes o sensibles a la meticilina (bacterias gram positivas productoras de betalactamasa), en los adultos. Daptomicina es activo solamente contra las bacterias gram positivas. En las infecciones mixtas en las que se sospecha la participación de bacterias gram-negativas o de ciertos tipos de bacterias anaerobias, debe coadministrarse con uno o varios antibacterianos adecuados.

Dosis

Daptomicina se deberá administrar intravenosamente (4 mg/kg) en cloruro de sodio al 0.9% una vez cada 24 horas durante 7-14 días o hasta que la infección se resuelva por medio de una inyección durante un periodo de 2 minutos o por medio de infusión durante un periodo de 30 minutos. No aplique este medicamento con una frecuencia mayor de una vez al día, y mida los niveles de la creatinfosfoquinasa (CPK) en la línea de base y a intervalos regulares (mínimo semanalmente). En Infecciones del Torrente Sanguíneo por Staphylococcus aureus (Bacteriemia), Incluidas Aquellas con Endocarditis Infecciosa del Lado Derecho, causadas por Aislados Susceptibles a Meticilina y Resistentes a Meticilina, Se deberán administrar intravenosamente 6 mg/kg de Daptomicina en inyección de cloruro de sodio al 0.9% una vez cada 24 horas durante 2-6 semanas. Se cuenta con información de seguridad limitada sobre el uso de Daptomicina durante más de 28 días de terapia. Uso en poblaciones especiales: Disfunción Renal: Como Daptomicina es eliminada principalmente por los riñones; en los pacientes con un aclaramiento de creatinina (CLcr) Disfunción Hepática: Daptomicina no requiere de ajuste de la dosis en los pacientes con disfunción hepática entre leve y moderada (Calificación de Child Pugh Clase B). En el estudio no se evaluaron pacientes con disfunción hepática severa. Pacientes Adultos Mayores: No es necesario el ajuste de la dosis de Daptomicina en los pacientes adultos mayores con un Clcr > 30 mL/min. Niños y Adolescentes ( No se ha determinado la seguridad ni la efectividad de Daptomicina en pacientes menores de 18 años de edad. Obesidad: No es necesario el ajuste de la dosis de Daptomicina en pacientes obesos. Género: Cuando se administra Daptomicina no es necesario el ajuste de la dosis con base en el género.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la Daptomicina o alguno de sus excipientes. Este medicamento no está indicado en neumonía, ni en endocarditis infecciosa izquierda. Anafilaxia/Reacciones de Hipersensibilidad: Se ha reportado anafilaxia/reacciones de hipersensibilidad con casi todos los agentes antibacterianos, incluida Daptomicina. Si se presenta una reacción alérgica a Daptomicina, descontinúe el medicamento e instituya la terapia apropiada. Neumonía: La Daptomicina no está indicada para el tratamiento de la neumonía. En estudios clínicos se ha demostrado que la Daptomicina no es efectiva en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad (neumonía por inhalación o aerotransportada), debido a la unión con el surfactante pulmonar y a la consecuente inactivación. Efectos en el Músculo Esquelético: Se han reportado aumentos en los niveles de CPK en plasma, debilidad, dolores musculares y/o rabdomiólisis durante la terapia con Daptomicina. Se recomienda que: Los pacientes que estén recibiendo Daptomicina sean monitoreados para determinar el desarrollo de dolor o de debilidad muscular, en particular en las extremidades distales. En los pacientes que reciban Daptomicina se midan los niveles de CPK en la línea de base y a intervalos regulares (mínimo semanalmente), y más frecuentemente en los pacientes que hayan recibido terapia concomitante o reciente previa con un inhibidor de la reductasa HMGCoA. Los pacientes que desarrollen una elevación inexplicada de la CPK mientras estén recibiendo Daptomicina sean monitoreados más frecuentemente que una vez por semana. Daptomicina sea descontinuada en los pacientes con signos y síntomas inexplicables de miopatía en conjunción con elevaciones de la CPK a niveles mayores a 100 U/L (aproximadamente 5 veces el límite superior o no normal [ULN] y en los pacientes sin síntomas reportados que presenten elevaciones notorias de la CPK con niveles mayores a 2000 U/L (10 x ULN). Considerar suspender temporalmente los agentes asociados con rabdomiólisis, como los inhibidores de la reductasa HMGCoA, en los pacientes que estén recibiendo Daptomicina. Disfunción Renal: En los pacientes con disfunción renal, tanto la CPK como la función renal deberán ser monitoreadas con mayor frecuencia que una vez por semana. Efectos en los nervios periféricos: Los médicos deberán estar alertas a los signos y síntomas de neuropatía periférica en los pacientes que estén recibiendo Daptomicina. Neumonía Eosinofílica: Se ha reportado neumonía eosinofílica en pacientes que están recibiendo Daptomicina. En los casos reportados asociados con Daptomicina, los pacientes desarrollaron fiebre, disnea con insuficiencia respiratoria hipóxica, e infiltrados pulmonares difusos. En general, los pacientes desarrollaron neumonía eosinofílica 2-4 semanas después de iniciar el tratamiento con Daptomicina y mejoraron cuando Daptomicina fue descontinuada y se inició terapia con esteroides. Se ha reportado recurrencia de la neumonía eosinofílica después de la re-exposición. Los pacientes que desarrollen estos signos y síntomas mientras estén recibiendo Daptomicina deberán ser sometidos a evaluación médica rápida, que incluya, si es apropiado, lavado broncoalveolar, para descartar otras causas (p.ej. infección bacteriana, infección fúngica, parásitos, otros medicamentos) y Daptomicina deberá ser descontinuada inmediatamente. Se recomienda el tratamiento con esteroides sistémicos. Bacteriemia/Endocarditis por S. aureus persistente o reincidente: A los pacientes con bacteriemia/endocarditis por S. aureus persistente o reincidente o con una mala respuesta clínica se les deberán repetir los cultivos de sangre. Si un cultivo de sangre es positivo para S. aureus, se deberá realizar la evaluación de la susceptibilidad de la concentración inhibitoria mínima (MIC) del aislado empleando un procedimiento estandarizado, y se deberá realizar la evaluación diagnóstica del paciente para descartar focos de infección secuestrados. Podría requerirse la intervención quirúrgica apropiada (p.ej. desbridamiento, retiro de dispositivos protésicos, cirugía de reemplazo de válvula) y/o la consideración de un cambio del régimen antibacteriano. Diarrea Asociada a Clostridium difficile: Se ha reportado diarrea asociada a Clostridium difficile (CDAD) con el uso de todos los agentes antibacterianos sistémicos, incluida Daptomicina. Si se sospecha o se confirma la CDAD, podría haber necesidad de descontinuar la Daptomicina e instituir el tratamiento apropiado según lo indicado clínicamente. Interacciones del Medicamento/Pruebas de Laboratorio: Se ha observado prolongación falsa del tiempo de protrombina (PT) y elevación de la Ración Normalizada Internacional (INR) cuando algunos reactivos recombinantes de tromboplastina son utilizados para el análisis. Organismos no susceptibles: El uso de antibióticos puede estimular el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles, si se presenta superinfección durante la terapia, tome las medidas apropiadas.

Efectos secundarios

Interacciones

No se observó metabolismo mediado por el citocromo P450 en el caso de Daptomicina, por lo que resulta improbable que el medicamento inhiba el metabolismo o los medicamentos metabolizados por el CYP450. Daptomicina no exhibió ninguna interacción medicamento - medicamento con medicamentos como Probenecid, Warfarina, Aztreonam, Tobramicina y Simvastatina. Aunque se observaron cambios mínimos en la farmacocinética de Daptomicina y de tobramicina durante la coadministración empleando una dosis de Daptomicina de 2 mg/kg, los cambios no fueron estadísticamente relevantes. Se desconoce la interacción entre Daptomicina y tobramicina con la dosis clínica de Daptomicina. Se recomienda precaución al coadministrar Daptomicina con tobramicina. Medicamento/Pruebas de laboratorio: Se ha reportado que la Daptomicina ocasiona una prolongación falsa importante del tiempo de Protrombina. Se reportaron estudios en donde los niveles anormalmente altos de resultados alto del PT en pacientes que estaban consumiendo Daptomicina fueron considerados como una elevación falsa. La causa de esta elevación anormal va a entenderse en el tratamiento con Daptomicina. Embarazo y lactancia: Efectos Teratogénicos: Embarazo Categoría B. Los estudios reproductivos y de teratología realizados en ratas y conejos con dosis de hasta 75 mg/kg (2 y 4 veces la dosis para humanos de 6 mg/kg, respectivamente, en el área de la superficie corporal) no revelaron ninguna evidencia de lesiones para el feto producto de Daptomicina. Sin embargo, no se cuenta con estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Como los estudios de la reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta en los humanos, Daptomicina se deberá utilizar durante el embarazo sólo si el beneficio potencial es superior al posible riesgo. Lactancia: En un estudio de un solo caso, Daptomicina fue administrada diariamente durante 28 días a una madre lactante en una dosis de 500 mg/día, y las muestras de la leche materna de la paciente fueron recolectadas durante un periodo de 24 horas el día 27. La concentración más alta medida de Daptomicina en la leche materna fue de 0.045 mcg/mL, la cual es una concentración baja. Ejerza precaución al administrar Daptomicina a mujeres lactantes; se deberán considerar métodos alternativos de alimentación.

Conservación

Después de la reconstitución: la estabilidad química y física en uso de la solución reconstituida en el frasco ha sido demostrada durante 12 horas a (25°C) y hasta por 48 horas si es almacenada bajo refrigeración (2 - 8°C). La estabilidad química y física de la solución diluida en las bolsas de infusión está establecida en 12 horas a (25°C) y en 48 horas si es almacenada bajo refrigeración (2 - 8°C). El tiempo de almacenamiento combinado (solución reconstituida en el frasco y solución diluida en la bolsa de infusión) no deberá exceder de 12 horas a 25°C ni de 48 horas a 2 - 8°C. Almacénese a 2°C - 8°C (en el refrigerador). Almacénese en el empaque original. Evite el calor excesivo. La solución reconstituida se deberá utilizar inmediatamente después de la preparación. Mantenga todas las medicinas fuera del alcance de los niños. Empaque: La daptomicina es suministrada como una pasta liofilizada estéril entre amarilla clara y amarilla en un frasco de 10 mL de uso único que contiene 500 mg de Daptomicina. Reconstitucion y dilución: Daptomicina se deberá suministrar por medio de administración intravenosa (IV), bien por medio de una inyección durante un periodo de dos (2) minutos o mediante infusión durante un periodo de treinta (30) minutos. Daptomicina es suministrado en frascos de uso único, donde cada uno contiene 500 mg de Daptomicina en la forma de un polvo liofilizado estéril. El contenido de un frasco de Daptomicina deberá ser reconstituido, empleando una técnica aséptica, hasta completar 50 mg/mL así: Retire la tapa a presión de polipropileno del frasco de Daptomicina para exponer la parte central del tapón de caucho. Transfiera lentamente 10 mL de la inyección de cloruro de sodio al 0.9% a través del centro del tapón de caucho al frasco de Daptomicina, apuntando la aguja de transferencia hacia la pared del frasco. Asegúrese de humedecer todo el polvo de Daptomicina rotando suavemente el frasco. Deje reposar el producto humedecido durante 10 minutos. Gire o agite suavemente el contenido del frasco durante unos minutos, hasta obtener una solución completamente reconstituida. Para la inyección intravenosa (IV) durante un periodo de 2 minutos, administre el volumen apropiado del Daptomicina reconstituido (concentración de 50 mg/mL). Para la infusión IV durante un periodo de 30 minutos, se deberá diluir adicionalmente el volumen apropiado de Daptomicina reconstituido (concentración de 50 mg/ml), empleando una técnica aséptica, en la bolsa de infusión IV de 50 mL que contiene la inyección de cloruro de sodio al 0.9%. Nota: Evite la agitación vigorosa del frasco durante o después de la reconstitución para minimizar la formación de espuma. Este producto no contiene preservativos ni agentes bacteriostáticos; por lo tanto en la preparación de la solución IV final se deberá emplear una técnica aséptica.

Sobredosis

En el caso de sobredosis, se aconseja cuidado de soporte. La Daptomicina es eliminada lentamente del cuerpo por hemodiálisis (aproximadamente el 15% de la dosis administrada es eliminada en 4 horas) y por diálisis peritoneal (aproximadamente el 11% de la dosis administrada es eliminada en 48 horas).

Presentación

Caja con 10 Viales c/u contiene: Daptomicina 500 mg. Registro Sanitario: INVIMA 2014M-0015548.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Biospifar S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue DAPTOMICINA 500MG/VIAL? o ¿cuánto cuesta DAPTOMICINA 500MG/VIAL?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.