Propiedades
El mecanismo de acción del gabapentín se desconoce. Si bien su estructura molecular está relacionada con el ácido gamma aminobutírico (GABA), se sabe que no interactúa con los receptores del GABA, no se convierte en GABA por biotransformación ni inhibe su metabolismo. Tampoco posee afinidad por los receptores de benzodiazepinas, glutamato, N-metil D-aspartato (NMDA), quisqualato, cainato (sensibilizados o no con glicina para la acción de estricnina), alfaadrenérgicos (1 y 2) o betaadrenérgicos, adenosina 1, adenosina 2, acetilcolina (muscarínico o nicotínico), dopamina (D1, D2), histamina (H1), serotonina (S1, S2) u opiáceos. Su sitio de unión cerebral parece estar ubicado en la neocorteza y el hipocampo (en ratas). La actividad anticonvulsiva se comprobó en estudios preclínicos en las crisis producidas por electroshock máximo o pentametilen y en cepas de animales con epilepsia genética. Biodisponibilidad: 60%; disminuye con el incremento de las dosis y la absorción no es afectada por la ingestión de alimentos. Unión a proteínas plasmáticas:
Dosis
La dosis óptima es de 900 a 1.800mg diarios, administrados en tres tomas por día. Iniciar el tratamiento con 300mg el día 1, que se incrementa en 300mg cada día subsiguiente hasta llegar a la dosis óptima. Se ha observado que 2.400mg diarios son bien tolerados en tratamientos de larga duración y hasta 3.600mg diarios en los de corta duración. En pacientes con patologías renales el clearance de creatinina (CC) determina la dosificación: CC
Efectos secundarios
Las más comunes son somnolencia, ataxia, fatiga, mareo y nistagmo. Con menor frecuencia se presentan: temblor, rinitis, ambliopía, diplopía, aumento de peso, faringitis, nerviosismo, disartria, amnesia, dispepsia, mialgias, dolor de espalda, depresión, tos, edema periférico, sequedad de boca y garganta, impotencia, alteraciones en el pensamiento, constipación, trastornos dentales, contracción espasmódica, erosión cutánea, prurito, vasodilatación, aumento del apetito, leucopenia, coordinación anormal y leucopenia.
Interacciones
No modifica la biodisponibilidad de otras drogas antiepilépticas comunes (ácido valproico, carbamazepina, fenitoína y fenobarbital). La cimetidina reduciría levemente su excreción renal. No se aconseja el empleo simultáneo de antiácidos (dejar pasar 2 horas para la ingestión de los mismos).
Sobredosis
Los signos de toxicidad aguda incluirían ataxia, disnea, diplopía, disartria, adormecimiento, letargo y diarrea. En caso de sobredosis el gabapentín puede ser eliminado por hemodiálisis.
