SESAREN

Antidepresivo.

Composición

SESAREN 25: cada comprimido contiene venlafaxina (como clorhidrato) 25mg. Excipientes: almidón pregelatinizado 7,66mg; povidona entrecruzada 3,33mg; ácido silícico coloidal 0,37mg; celulosa microcristalina 59,45mg; azul brillante laca alumínica 0,07mg; estearato de magnesio 0,83mg. SESAREN 50: cada comprimido contiene venlafaxina (como clorhidrato) 50mg. Excipientes: almidón pregelatinizado 15,33mg; povidona entrecruzada 6,66mg; ácido silícico coloidal 0,73mg; celulosa microcristalina 118,90mg; azul brillante laca alumínica 0,15mg; estearato de magnesio 1,66mg. SESAREN 75: cada comprimido contiene venlafaxina (como clorhidrato) 75mg. Excipientes: almidón pregelatinizado 23mg; povidona entrecruzada 10mg; ácido silícico coloidal 1,10mg; celulosa microcristalina 178,32mg; azul brillante laca alumínica 0,22mg; estearato de magnesio 2,50mg.

Indicaciones

SESAREN está indicado en el tratamiento de la depresión.

Dosis

Tratamiento inicial: la dosis inicial habitual recomendada es de 75mg por día, fraccionados en dos o tres tomas diarias, administradas con las comidas. Dependiendo de la tolerancia y de la necesidad de un mayor efecto clínico se puede aumentar la dosis a 150mg por día, administrados en dos tomas de 75mg cada una. De ser necesario, la dosis puede aumentarse posteriormente a 225mg por día. Los incrementos de dosis se efectuarán a razón de 75mg/día a intervalos no menores de cuatro días. En pacientes ambulatorios con depresión moderada no se han observado evidencias de la utilidad del empleo de dosis mayores de 225mg/día, pero los pacientes internados severamente deprimidos presentaron respuestas terapéuticas con una dosis media de 350mg/día. Algunos pacientes, incluyendo los más severamente deprimidos, pueden por lo tanto responder mejor a dosis mayores, hasta un máximo de 375mg/día, generalmente fraccionados en tres tomas diarias. Pacientes con insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia hepática moderada, se recomienda reducir la dosis diaria en alrededor de un 50%. Debido a la gran variabilidad interindividual es posible que se requiera una reducción mayor de la dosis y es recomendable que la dosis sea adaptada a cada paciente en particular. Pacientes con insuficiencia renal: teniendo en cuenta la disminución del clearance y el aumento de la vida media de eliminación de la venlafaxina y de la ODV en pacientes con disminución de la función renal (clearance de creatinina entre 10 y 70ml/min), se recomienda reducir la dosis diaria un 25% en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. En los pacientes en hemodiálisis es recomendable la reducción de la dosis diaria total en un 50% y que la administración de la misma se postergue hasta la terminación de la sesión de hemodiálisis (4 horas). Debido a la gran variación del clearance entre los pacientes con deterioro de la función renal, resulta recomendable la individualización de la dosis requerida por cada paciente en particular. Pacientes ancianos: no es necesario el ajuste de la dosis. Sin embargo, como sucede con todos los antidepresivos, debe administrarse con precaución particularmente en ocasión del aumento de la dosis. Dosis de mantenimiento o tratamiento prolongado: es ampliamente aceptado que los episodios agudos de depresión requieren varios meses de tratamiento farmacológico luego de la respuesta inicial. Se desconoce si la dosis necesaria de venlafaxina para mantener la eutimia es idéntica a aquella con la que se logró la remisión del estado depresivo. Se deberá reevaluar de forma periódica en el largo plazo la necesidad de continuar el tratamiento y la dosis apropiada en pacientes que mejoran con la administración de venlafaxina. Interrupción del tratamiento: para minimizar el riesgo de presentación de síntomas por supresión se recomienda disminuir la dosis gradualmente cuando se interrumpe la administración de venlafaxina luego de un tratamiento mayor a una semana. En el caso de pacientes en tratamiento con venlafaxina durante seis semanas o más se deberá disminuir la dosis gradualmente en un período de dos semanas. Se han informado los siguientes síntomas con la interrupción o la disminución brusca de la dosis: agitación, anorexia, ansiedad, ataxia, cefalea, confusión, diarrea, disestesias, disforia, fasciculaciones, fatiga, hipomanía, insomnio, mareo, náuseas, nerviosismo, pesadillas, sequedad bucal, somnolencia, sudoración, temblor, vértigo, vómitos. Se recomienda disminuir la dosis bajo control médico. En general, el período requerido para la interrupción del tratamiento depende de la magnitud de la dosis, de la duración del tratamiento y del paciente en particular. Son bien conocidos los efectos adversos que se manifiestan con la interrupción de los antidepresivos. Cambio de tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): debe pasar un mínimo de 14 días entre la interrupción del tratamiento con un IMAO y el comienzo del tratamiento con venlafaxina. Por otra parte, debe transcurrir un mínimo de 7 días entre la interrupción del tratamiento con venlafaxina y el comienzo del tratamiento con un IMAO (ver Advertencias y Contraindicaciones).

Contraindicaciones

SESAREN está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la venlafaxina o a cualquiera de sus componentes. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas más comúnmente observadas (≥5%) durante el tratamiento con venlafaxina son: astenia, sudoración, náuseas, constipación, anorexia, vómitos, somnolencia, sequedad bucal, vértigo, nerviosismo, ansiedad, temblor, visión borrosa y trastornos de la esfera sexual (anormalidades en la eyaculación/orgasmo o de la erección). Se ha informado que alrededor del 19% de los pacientes que recibían venlafaxina interrumpieron el tratamiento a causa de las reacciones adversas. Las reacciones que ocasionaron dicha interrupción con mayor frecuencia fueron, en orden decreciente: náuseas, mareos, insomnio, somnolencia, trastornos de la eyaculación, cefaleas, astenia, ansiedad, sequedad bucal, nerviosismo, sudoración. Los eventos adversos observados con una incidencia del 1% o mayor en los pacientes tratados con venlafaxina con dosis de 75 a 375mg/día fueron: generales: cefaleas, astenia, dolor abdominal, infecciones, escalofríos, dolor torácico, traumatismos. Cardiovasculares: vasodilatación, aumento de la presión arterial, hipertensión arterial, taquicardia, hipotensión postural, migraña. Dermatológicos: sudoración, rash, prurito. Gastrointestinales: náuseas, eructos, constipación, anorexia, diarrea, vómitos, dispepsia, flatulencia. Metabólicos y nutricionales: hipercolesterolemia, pérdida de peso, edema. Sistema nervioso: somnolencia, sequedad bucal, vértigo, insomnio, nerviosismo, labilidad emocional, ansiedad, temblor, sueños anormales, hipertonía muscular, parestesias, disminución de la libido, agitación, confusión, pensamiento anormal, despersonalización, depresión, espasmos musculares, trismo. Hematológicos: equimosis. Respiratorios: bostezos, bronquitis, disnea. Organos de los sentidos: visión borrosa, trastorno de la acomodación, visión anormal, disgeusia, tinnitus, midriasis. Urogenitales: trastornos de la eyaculación o el orgasmo, retención urinaria, impotencia, polaquiuria, trastornos de la micción, trastornos menstruales, metrorragia, prostatitis, vaginitis. Se ha informado que algunos de los eventos adversos más comúnmente asociados al uso de venlafaxina, que incluyen: dolor abdominal, escalofríos, hipertensión arterial, anorexia, náuseas, agitación, vértigo, disminución de la libido, somnolencia, temblores, bostezos, sudoración y trastornos de la eyaculación, presentan relación con la dosis empleada. Se ha observado que los pacientes presentan adaptación a algunos efectos adversos, como el vértigo y las náuseas, luego de un período de seis semanas de tratamiento continuo. Cambios en los signos vitales: se ha informado un aumento promedio de la frecuencia del pulso de aproximadamente 3 latidos por minuto durante el tratamiento con venlafaxina. También se ha informado un aumento de la presión arterial relacionado con la dosis (ver Advertencias). Cambios en los exámenes de laboratorio: el único cambio significativo observado en los controles de laboratorio de los pacientes tratados con venlafaxina fue un aumento significativo del colesterol sérico. Este aumento fue igual o mayor que 50mg/dl o llevó el colesterol total a valores mayores que 260mg/dl en algún momento del tratamiento en alrededor del 8% de los pacientes. Cambios en el electrocardiograma: no se informaron otros cambios significativos en los electrocardiogramas obtenidos en los pacientes tratados con venlafaxina, que no fueran los relacionados con el aumento de la frecuencia del pulso ya señalada.

Precauciones

Se ha observado una mayor incidencia de ansiedad, nerviosismo e insomnio en pacientes tratados con venlafaxina, aunque estos efectos sólo ocasionaron la interrupción del tratamiento en una baja proporción de los casos (2-3%). Se ha informado que los pacientes tratados con venlafaxina presentan una mayor susceptibilidad para desarrollar anorexia y también se ha informado una disminución de peso relacionada con la dosis en tratamientos de varias semanas. Una pérdida de peso significativa puede ser un efecto indeseable en los pacientes deprimidos con peso corporal inferior al teórico. Sin embargo, fue rara la interrupción del tratamiento por pérdida de peso relacionada con la venlafaxina. Se han informado episodios de hipomanía o manía en el 0,3 al 0,5% de los pacientes tratados con venlafaxina. También se han informado episodios de hipomanía o manía en una proporción pequeña de pacientes con trastornos afectivos mayores tratados con otros antidepresivos. Como sucede con todos los antidepresivos, SESAREN debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de manía. En raras ocasiones se han registrado casos de hiponatremia y/o síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética con la administración de venlafaxina, hecho que debe contemplarse al administrar SESAREN a pacientes en tratamiento con diuréticos, con depleción de volumen o edad avanzada. Se ha informado midriasis en relación con el uso de venlafaxina, por lo tanto se recomienda el control de los pacientes con aumento de la presión intraocular o con riesgo de desarrollar glaucoma de ángulo estrecho. Se han informado casos aislados de convulsiones o situaciones descritas como tales en algunos pacientes durante el tratamiento con venlafaxina. SESAREN debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. En caso de que éstas se presenten el tratamiento debe ser interrumpido. Se han registrado casos de sangrado anormal, principalmente equimosis, en asociación con el uso de venlafaxina. Aunque la relación causal no es clara, es posible que la depleción de serotonina de las plaquetas produzca una disminución de la agregación plaquetaria que contribuya a esta situación. Se aconseja precaución al administrar SESAREN a pacientes con enfermedades o trastornos que puedan modificar las respuestas hemodinámicas o el metabolismo. No existen antecedentes suficientes del uso de venlafaxina en pacientes con antecedentes recientes de infarto de miocardio o de enfermedad coronaria inestable. No se han registrado arritmias severas ni anormalidades en la conducción del estímulo eléctrico. Como se han informado aumentos de la frecuencia cardíaca, se recomienda administrarlo con precaución a pacientes con situaciones clínicas subyacentes que puedan ser agravadas por el aumento de la frecuencia cardíaca (hipertiroidismo, insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio reciente) especialmente cuando se emplean dosis mayores a 200mg/día. En pacientes con deterioro de la función renal (clearance de creatinina: 10-70ml/min) o cirrosis hepática, la depuración de venlafaxina y de su metabolito activo se encuentra disminuida, prolongándose las vidas medias de eliminación de estas sustancias. La venlafaxina, al igual que todos los antidepresivos, debe ser usada con precaución en estos pacientes. Embarazo: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados con venlafaxina en mujeres embarazadas. Deberá advertirse a las pacientes acerca de la necesidad de comunicarse con el médico en caso de quedar embarazada o de intentar quedar embarazada. No se recomienda la utilización de SESAREN durante el embarazo, a menos que el médico considere que los beneficios potenciales superen los posibles riesgos para el feto. Si se administrara hasta poco tiempo antes del parto debe considerarse la posibilidad de síntomas de supresión en el recién nacido. Lactancia: la venlafaxina y la ODV se excretan en la leche. Considerando la posibilidad de reacciones adversas serias en el lactante y la importancia de la droga para la madre, el médico deberá decidir la interrupción del tratamiento o de la lactancia. Uso pediátrico: no se ha establecido la seguridad y la eficacia de la venlafaxina en pacientes menores de 18 años. Por lo tanto, no se recomienda la utilización de SESAREN en esa franja etaria. Uso en pacientes de edad avanzada: no se han informado diferencias farmacocinéticas, ni en el perfil de eficacia y seguridad de la venlafaxina en pacientes de edad avanzada. No se recomienda realizar ajustes en la posología. Sin embargo, otras situaciones clínicas (insuficiencia hepática o renal) pueden ser más comunes en los ancianos y pueden requerir una adaptación de la dosis. Como sucede con otros antidepresivos, la hiponatremia y el síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética son más frecuentes en los ancianos. Como sucede con todos los medicamentos con acción sobre el sistema nervioso central, se recomienda administrarlo con precaución a pacientes que desarrollen actividades que requieran alerta mental, que conducen vehículos u operan maquinarias peligrosas, hasta comprobar la respuesta al medicamento.

Interacciones

Alcohol (etanol): el alcohol no modificó el perfil farmacocinético de la venlafaxina y su metabolito activo y la administración de venlafaxina no modificó los efectos psicomotrices y psicométricos inducidos por el etanol previo a la administración de la droga. Cimetidina: la cimetidina inhibió el metabolismo de primer paso de la venlafaxina, pero no ejerció efecto sobre la formación o eliminación de su metabolito activo, la ODV. Se estima que la actividad farmacológica total se verá sólo ligeramente aumentada, por lo que no resultaría necesario efectuar un ajuste de la dosis en la mayoría de los adultos normales. Sin embargo, se recomienda administrarlo con precaución a los pacientes hipertensos, a los ancianos y a los que presentan insuficiencia hepática. Diazepam: la venlafaxina no ejerce efecto alguno sobre la farmacocinética del diazepam o de su metabolito activo, el demetildiazepam. De la misma manera, el diazepam parece no afectar la farmacocinética de la venlafaxina y de la ODV. La venlafaxina no alteró los efectos psicométricos o psicomotrices inducidos por el diazepam. Haloperidol: la venlafaxina aumentó el AUC y la Cmáx del haloperidol, sin modificación de la vida media de eliminación de esta droga. El mecanismo de este hallazgo es desconocido. Litio: no se han informado interacciones significativas entre la venlafaxina y el litio. Fármacos con unión elevada a las proteínas plasmáticas: la venlafaxina no presenta una unión importante a las proteínas plasmáticas; por lo tanto, la administración de venlafaxina a pacientes tratados con fármacos con unión proteica elevada no debería producir incrementos en las concentraciones plasmáticas libres de estos últimos. Drogas que inhiben a las isoenzimas del citocromo P-450: inhibidores de la isoenzima CYP2D6: se ha informado que la isoenzima CYP2D6 es responsable del metabolismo de la venlafaxina a su metabolito activo, la O-desmetilvenlafaxina (ODV). Por lo tanto, existe la posibilidad de interacción entre la venlafaxina y las drogas que inhiben la CYP2D6. Estas últimas producirían un aumento de las concentraciones plasmáticas de venlafaxina y disminución de las concentraciones de ODV, mientras que la concentración total de compuestos activos (venlafaxina + ODV) permanecería sin cambios. Los datos existentes indican que no es necesario efectuar ajustes de la dosis cuando se administra venlafaxina con un inhibidor de CYP2D6. Inhibidores de la isoenzima CYP3A4: esta isoenzima es responsable de la transformación de la venlafaxina a un metabolito menor, de escasa actividad, la N-desmetilvenlafaxina. La posibilidad de interacción con un fármaco que inhiba la CYP3A4 es mínima. No se han estudiado los efectos del uso concomitante de venlafaxina y fármacos que inhiban en forma simultánea la CYP3A4 y la CYP2D6. Por lo tanto, SESAREN debe ser administrado con precaución en pacientes que estén recibiendo drogas que inhiban ambos sistemas enzimáticos. Drogas metabolizadas por las isoenzimas del citocromo P-450: drogas metabolizadas por la CYP2D6: los datos existentes indican que la venlafaxina es un inhibidor relativamente débil de la CYP2D6. Estos hallazgos fueron confirmados en estudios clínicos de interacción comparando el efecto de la fluoxetina y la venlafaxina en el metabolismo del dextrometorfano a dextrorfano mediado por CYP2D6. Imipramina: la venlafaxina no afectó la farmacocinética de la imipramina y la 2-OH-imipramina. Sin embargo, se ha informado el aumento del AUC, la Cmáx y la Cmín de la desipramina y el aumento del AUC de la 2-OH-desipramina en presencia de venlafaxina. La imipramina no afecta la farmacocinética de venlafaxina y ODV. Risperidona: la administración de venlafaxina produjo una inhibición leve del metabolismo de la risperidona mediado por CYP2D6. Sin embargo, la coadministración de venlafaxina no alteró la farmacocinética de las moléculas activas (risperidona más 9-OH-risperidona). Drogas metabolizadas por la CYP3A4: la venlafaxina no inhibe el metabolismo de drogas mediado por esta isoenzima (alprazolam, diazepam, terfenadina). Indinavir: la administración de venlafaxina produjo la disminución del AUC y la Cmáx de indinavir. El indinavir no afecta la farmacocinética de la venlafaxina y la ODV. El significado clínico de estos hallazgos es desconocido. Drogas metabolizadas por la CYP1A2: la venlafaxina no inhibe la CYP1A2, hallazgo confirmado al observar que no inhibe el metabolismo de la cafeína. Drogas metabolizadas por las CYP2C9 y CYP2C19: la venlafaxina no inhibe estas isoenzimas. Inhibidores de la monoaminooxidasa: ver Contraindicaciones y Advertencias. Drogas con actividad sobre el SNC: se recomienda precaución en caso de ser necesaria la administración concomitante de la venlafaxina y dichas drogas. Tratamiento electroconvulsivo: no se dispone de datos clínicos que establezcan el beneficio de la terapia electroconvulsiva asociada con el tratamiento con venlafaxina. Clozapina: se han informado niveles elevados de clozapina que estuvieron asociados temporalmente con eventos adversos, incluyendo convulsiones, luego de la adición de venlafaxina a pacientes en tratamiento con dicha droga. Warfarina: existen informes de prolongación del tiempo de protrombina y del KPTT, o RIN cuando se indicó venlafaxina a pacientes en tratamiento con warfarina. Dependencia física y psicológica: se ha informado que la venlafaxina no tiene virtualmente afinidad por los receptores opiáceos, benzodiazepínicos, de la fenciclidina (PCP) o del ácido N-metil-D-aspártico (NMDA) y que carece de actividad estimulante o depresora del sistema nervioso central en animales. Existen informes de efectos relacionados con la interrupción del tratamiento (ver Dosificación). No se han informado comportamientos de procuración de drogas que indiquen potencial adictivo. Como sucede con todas las drogas con acción sobre el SNC, el médico deberá evaluar cuidadosamente los antecedentes de abuso de drogas de los pacientes y controlarlos estrechamente, en busca de signos de mal uso o abuso de venlafaxina (por ej.: desarrollo de tolerancia, aumento de la dosis, conductas de procuración de drogas).

Conservación

Conservar en lugar seco a temperatura ambiente de 25°C. Variación admitida entre 15 y 30°C.

Sobredosis

En los casos de sobredosis informados, la ingestión de venlafaxina estuvo predominantemente asociada con otras drogas y/o alcohol. Se han informado los siguientes signos y síntomas: cambios en el electrocardiograma (prolongación del intervalo QT, bloqueo de rama, prolongación del QRS), taquicardia sinusal y ventricular, bradicardia, hipotensión, alteración del nivel de conciencia (variando de somnolencia a coma), vértigo y convulsiones. En el tratamiento de la sobredosis, deberá considerarse la posibilidad de que el paciente haya ingerido más de una droga. El tratamiento consistirá en las medidas generales empleadas normalmente en el tratamiento de la sobredosis con cualquier antidepresivo. Se deberá asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias, la oxigenación y la ventilación del paciente. Se recomienda controlar el ritmo cardíaco y los signos vitales y llevar a cabo las medidas sintomáticas y de soporte general. No se recomienda la inducción del vómito. Se considerará la realización de lavado gástrico, con la protección apropiada de la vía respiratoria, y la administración de carbón activado. Debido al amplio volumen de distribución de la venlafaxina es poco probable que la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguineotransfusión resulten de utilidad. No se conocen antídotos específicos de la venlafaxina. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247; Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación

SESAREN 25 Comprimidos: envase con 30 comprimidos. SESAREN 50 Comprimidos: envase con 30 comprimidos. SESAREN 75 Comprimidos: envase con 30 comprimidos.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Roemmers S.A.I.C.F. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue SESAREN? o ¿cuánto cuesta SESAREN?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.