LEROGIN

Tratamiento de ansiedad y tensión psíquica.

Sinónimos

Clopoxida. Diazefonato. Metaminodiazepóxido.

Propiedades

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC. Producen todos los niveles de depresión, desde una leve sedación hasta hipnosis, según la dosis. Se han propuesto varios mecanismos de acción para las benzodiazepinas; se piensa que después de interactuar con un receptor neuronal específico de membrana, potencian o facilitan la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se piensa que estimulan los receptores de GABA en el sistema reticular activador ascendente, con aumento de la inhibición y bloqueo de la excitación cortical y límbica después de estimular la formación reticular del tallo cerebral. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de la administración IM la absorción es lenta y errática, y su unión a las proteínas es muy alta. Se metaboliza en el hígado; su vida media es de 5 a 30 horas y sus metabolitos activos son demoxepam, desmetildiazepam, oxazepam y desmetilclordiazepóxido. Se excreta por vía renal. Es una benzodiazepina de vida media larga.

Indicaciones

Tratamiento de la ansiedad en el corto plazo, síntomas de supresión alcohólica aguda (agitación, temblor, delirium tremens y alucinaciones) y como coadyuvante de la anestesia.

Dosis

Adultos: 5mg a 25mg 3 o 4 veces al día. Sedante hipnótico: deprivación alcohólica: 50mg a 100mg repetidos según necesidades, hasta 300mg/día, reducir luego la dosis hasta niveles de mantenimiento. Pacientes debilitados: 5mg 2 a 4 veces por día; aumentar la dosis según necesidades y tolerancia. Dosis geriátricas: 5mg 2 a 4 veces por día. Ampollas: IM o IV, 50mg a 100mg y, de ser necesario, 25mg a 50mg 3 o 4 veces al día. Preoperatorio: IM, 50mg a 100mg una hora antes de la cirugía. En pacientes debilitados la dosis debe reducirse a 25mg a 50mg/toma.

Efectos secundarios

Signos de sobredosis que requieren atención médica: confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, balbuceos, tambaleos y debilidad severa. Son de incidencia rara y menos frecuente: confusión, convulsiones, náuseas o vómitos, sudoración y temblores. Los síntomas de deprivación son más comunes en pacientes que han recibido dosis excesivas durante un período prolongado. Puede darse somnolencia, torpeza e inestabilidad.

Interacciones

Los medicamentos que producen depresión del SNC pueden aumentar ese efecto del clordiazepóxido. El uso de antiácidos puede retrasar, pero no disminuir, la absorción del clordiazepóxido. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático y provocar un aumento en las concentraciones plasmáticas. La ketamina, especialmente en altas dosis o cuando se administra en forma rápida, puede aumentar el riesgo de hipotensión o depresión respiratoria. Puede disminuir el efecto terapéutico de la levodopa.

Contraindicaciones

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación alcohólica, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática, hipercinesia, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis disfunción renal.

Sobredosis

Síntomas: intensificación de los efectos adversos habituales, trastornos del SNC (agotamiento, excitación, comportamiento psicótico), taquicardia, hipotensión, insuficiencia circulatoria, insuficiencia respiratoria, parálisis, coma. Tratamiento: 1) general: lavado gástrico, mantenimiento de la ventilación, hidratación parenteral, control de la fiebre; 2) específico: fisostigmina, pilocarpina, neostigmina: como antídotos. Pentotal sódico puede administrarse si se presenta excitación, y levarterenol o metaraminol para la hipotensión arterial. Cafeína y benzoato de sodio para la depresión del SNC.

Precio y ubicación

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