VIAGRA

Terapia oral para la disfunción eréctil.

Composición

Cada comprimido recubierto contiene: Sildenafil citrato equivalente a sildenafil 50,000 mg. Celulosa microcristalina 156,581 mg. Fosfato de calcio dibásico (anhidro) 52,194 mg. Croscarmelosa sódica 15,000 mg. Estearato de magnesio 6,000 mg. Opadry azul (OY-LS-20921) 7,500 mg. Opadry claro (YS-2-19114-A) 2,250 mg.

Indicaciones

VIAGRA está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil.

Dosis

En la mayor parte de los pacientes, la dosis recomendada es de 50 mg según necesidad, aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Sin embargo, VIAGRA puede ser ingerido en cualquier momento entre 4 y 0,5 horas antes de ella. De acuerdo con su efectividad y tolerancia, la dosis puede ser aumentada hasta una dosis máxima recomendada de 100 mg o reducida a 25 mg. La frecuencia posológica máxima recomendada es de una vez por día. Los siguientes factores se asocian con niveles plasmáticos aumentados de sildenafil: edad > 65 años (incremento de 40% del AUC), alteración hepática (por ejemplo cirrosis, 80%), deterioro renal severo (depuración de creatinina

Contraindicaciones

En correspondencia con sus conocidos efectos sobre la vía del óxido nítrico/cGMP (ver Farmacología), se demostró que VIAGRA potencia los efectos hipotensores de los nitratos, por lo que está contraindicada su administración a pacientes que estén usando nitratos orgánicos en cualquier forma, ya sea regular y/o intermitentemente. Se desconoce cuando es seguro administrar nitratos, de ser necesario, después que los pacientes hayan tomado VIAGRA. Basado en el perfil farmacocinético de una dosis oral única de 100 mg dada a voluntarios sanos de sexo masculino, los niveles plasmáticos de sildenafil a las 24 horas posteriores a su administración son de aproximadamente 2 ng/ml (comparados con niveles plasmáticos máximos de aproximadamente 440 ng/mL) (ver Farmacología, Farmacocinética y Metabolismo). En los siguientes pacientes: edad > 65 años, deterioro hepático (por ejemplo, cirrosis), deterioro renal severo (por ejemplo, depuración de creatinina

Efectos secundarios

Experiencia anterior a la comercialización: Durante los estudios clínicos llevados a cabo en todo el mundo, VIAGRA se administró a más de 3700 pacientes (de 19 a 87 años de edad). Más de 550 pacientes fueron tratados por más de 1 año. En los estudios clínicos controlados con placebo, el índice de interrupciones debidas a fenómenos adversos de VIAGRA (2,5%) no fue significativamente diferente del correspondiente al placebo (2,3%). Los fenómenos adversos fueron por lo general transitorios y de naturaleza leve a moderada. En estudios clínicos con todos los diseños, los fenómenos adversos informados por los pacientes que recibían VIAGRA fueron generalmente similares. En los estudios de dosis fijas, la incidencia de algunos fenómenos adversos aumentó con la dosis. La naturaleza de los fenómenos adversos en los estudios de dosis flexibles, que reflejan más estrechamente el régimen de dosis recomendadas, fue similar a la hallada en los estudios de dosis fijas. Cuando VIAGRA se ingirió en la forma recomendada (según necesidad) se informaron los siguientes fenómenos adversos en estudios clínicos de dosis flexibles controlados con placebo: Las reacciones adversas informadas en ensayos clínicos y vigilancia posterior a la comercialización se presentan en la Tabla 1 a continuación.Hubo otras reacciones adversas con una frecuencia > 2%, pero de igual incidencia que con placebo: infección del tracto respiratorio, dolor de espalda, síndrome gripal y artralgia. En los estudios de dosis fijas, la dispepsia (17%) y la visión anormal (11%) fueron más frecuentes con 100 mg que en dosis menores. En dosis mayores al rango posológico recomendado, los fenómenos adversos fueron similares a los detallados antes, pero por lo general se los informó con mayor frecuencia. Los eventos que se mencionan a continuación se presentaron en Cuerpo en general: edema facial, reacción de fotosensibilidad, shock, astenia, dolor, escalofríos, caída accidental, dolor abdominal, reacción alérgica, dolor torácico, traumatismo accidental. Cardiovasculares: angina de pecho, bloqueo AV, migraña, síncope, taquicardia, palpitaciones, hipotensión, hipotensión postural, isquemia miocárdica, trombosis cerebral, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca, electrocardiograma anormal, cardiomiopatía. Digestivos: vómitos, glositis, colitis, disfagia, gastritis, gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, sequedad de boca, pruebas funcionales hepáticas anormales, hemorragia rectal, gingivitis. Sanguíneos y linfáticos: anemia y leucopenia. Metabólicos y nutricionales: sed, edema, gota, diabetes inestable, hiperglucemia, edema periférico, hiperuricemia, reacción hipoglucémica, hipernatremia. Musculoesqueléticos: artritis, artrosis, mialgia, rotura tendinosa, tenosinovitis, dolor óseo, miastenia, sinovitis. Nerviosos: ataxia, hipertonía, neuralgia, neuropatía, parestesias, temblor, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, sueños anormales, reflejos disminuidos, hipoestesia. Respiratorios: asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento del esputo, aumento de la tos. Piel y apéndices: urticaria, herpes simplex, prurito, sudoración, úlceras de la piel, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa. Sensorios: disminución o pérdida repentina de la audición, midriasis, conjuntivitis, fotofobia, acúfenos, dolor ocular, sordera, dolor de oídos, hemorragia ocular, cataratas, sequedad ocular. Urogenitales: cistitis, nocturia, aumento de la frecuencia urinaria, aumento del tamaño mamario, incontinencia urinaria, eyaculaciones anormales, edema genital y anorgasmia. Experiencia posterior a la comercializacion: Cardiovascular y Cerebrovascular: Luego de la comercialización, asociados temporalmente con el uso de VIAGRA se han informado eventos cardiovasculares serios, cerebrovasculares y vasculares, incluyendo infarto de miocardio, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, hipertensión, hemorragias intracerebral y subaracnoidea y hemorragia pulmonar. La mayoría de estos pacientes, aunque no todos, tenían factores de riesgo cardíaco preexistentes. Se informó que muchos de estos eventos ocurrieron durante o inmediatamente después de la actividad sexual y algunos ocurrieron luego de utilizar VIAGRA sin actividad sexual. Se informó que otros ocurrieron horas o días después de utilizar VIAGRA y realizar actividad sexual. No es posible determinar si estos eventos están relacionados directamente con VIAGRA, con la actividad sexual, con enfermedad cardíaca subyacente del paciente, con una combinación de estos factores o con otros factores (ver Advertencias para más información cardiovascular importante). Sentidos especiales: Se han reportado durante la etapa de comercialización casos de disminución o pérdida repentina de la audición temporalmente asociados con el uso de inhibidores PDE5, incluyendo VIAGRA. En algunos de los casos, se ha reportado que ciertas condiciones médicas y otros factores pueden también haber participado en los eventos adversos auditivos. En muchos casos, la información del seguimiento médico fue limitada. No es posible establecer si estos eventos reportados están directamente relacionados con el uso de VIAGRA, con factores de riesgo subyacentes de pérdida de la audición del paciente o con otros factores (ver Información para los pacientes). Otros eventos: Otros eventos informados posteriores a la comercialización de VIAGRA que se observaron en asociación temporal con VIAGRA y que no fueron enumerados en la sección de eventos adversos previos a la comercialización incluyen: Nerviosos: ansiedad. Urogenitales: hematuria. Sentidos especiales: diplopía, enrojecimiento ocular o inyección conjuntival, ardor ocular, aumento de presión ocular, enfermedad vascular o sangrado de la retina, desprendimiento/tracción vítrea, edema paramacular.

Precauciones

Generales: La evaluación de la disfunción eréctil debería incluir una determinación de causas subyacentes potenciales y la identificación de un tratamiento adecuado luego de un examen médico completo. Antes de prescribir VIAGRA, es importante notar lo siguiente: Pacientes recibiendo medicación antihipertensiva múltiple fueron incluidos en estudios clínicos fundamentales con VIAGRA. En un estudio de interacción separado, cuando se administró concomitantemente amlodipina, 5 mg o 10 mg y VIAGRA en forma oral a pacientes hipertensos, se observó una reducción media adicional en la presión arterial sistólica de 8 mmHg y 7 mmHg en la diastólica (ver Interacciones). Cuando el alfa bloqueante doxazosina (4 mg) y VIAGRA (25 mg) fueron administrados concomitantemente a pacientes con hiperplasia prostática benigna (BPH), se observaron reducciones promedio adicionales de la presión sanguínea supina sistólica de 7mmHg y de 7mmHg en la diastólica. Cuando se administraron concomitantemente dosis mayores de VIAGRA y doxazosina (4 mg) se reportaron casos poco frecuentes de pacientes que experimentaron hipotensión postural sintomática en el período comprendido entre 1 y 4 horas luego de la ingesta. La administración concomitante de VIAGRA a pacientes que tienen una terapia alfa bloqueante puede producir hipotensión sintomática en algunos pacientes. Por lo tanto, no deben ingerirse dosis de VIAGRA superiores a 25 mg dentro de las 4 horas luego de la ingesta de un alfa bloqueante. Se desconoce la seguridad de VIAGRA en pacientes con trastornos hemorrágicos y pacientes con úlcera péptica activa. VIAGRA debe ser utilizado con precaución en los pacientes con deformidades anatómicas peneanas (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en aquellos que presenten cuadros que puedan predisponerlos al priapismo (como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). La seguridad y la eficacia de la combinación de VIAGRA con otros inhibidores de la PDE5, u otros tratamientos para la hipertensión arterial pulmonar (HAP) que contengan sildenafil, u otros tratamientos de la disfunción eréctil no se han estudiado. Por consiguiente, no se recomienda el uso de tales combinaciones. En seres humanos, VIAGRA carece de efecto sobre el tiempo de sangría cuando se lo ingiere solo o con aspirina. Los estudios in vitro con plaquetas humanas indican que el sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato sódico (un donante de óxido nítrico). La combinación de heparina y VIAGRA tuvo un efecto aditivo sobre el tiempo de sangría en el conejo anestesiado, pero esta interacción no ha sido estudiada en seres humanos.

Interacciones

Efectos de otras drogas sobre VIAGRA: Estudios in vitro: El metabolismo del sildenafil es mediado sobre todo por las isoformas 3A4 (vía principal) y 2C9 (vía accesoria) del citocromo P450 (CYP). En consecuencia, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir la depuración del sildenafil y los inductores de las mismas pueden aumentar la depuración de sildenafil. Estudios in vivo: La cimetidina (800 mg), un inhibidor del citocromo P450 e inhibidor no específico del CYP3A4, causó un incremento del 56% en las concentraciones plasmáticas de sildenafil cuando se la administró conjuntamente con VIAGRA (50 mg) a voluntarios sanos. Cuando se administró una dosis única de 100 mg de VIAGRA junto con eritromicina, un inhibidor moderado del CYP 3A4 en estado estable (500 mg dos veces por día durante 5 días), se observó un incremento del 182% en la exposición sistémica del sildenafil (AUC). Además, en un estudio llevado a cabo en voluntarios sanos de sexo masculino, la coadministración del inhibidor de la proteasa de VIH, saquinavir, también un inhibidor del CYP3A4, en estado de equilibrio (1200 mg tres veces por día) con VIAGRA (dosis única de 100 mg) resultó en un aumento del 140% en la Cmax del sildenafil y un aumento del 210% en el AUC del sildenafil. VIAGRA no tuvo efecto alguno sobre la farmacocinética del saquinavir. Es esperable que los inhibidores más fuertes del CYP 3A4, como el ketoconazol, o el itraconazol, presenten efectos más importantes; los datos poblacionales de los pacientes de estudios clínicos indicaron una reducción de la depuración del sildenafil cuando se lo administró conjuntamente con inhibidores del CYP 3A4 (como el ketoconazol, la eritromicina o la cimetidina) (ver Dosificación). En otro estudio en voluntarios sanos de sexo masculino, la coadministración del inhibidor de la proteasa de VIH, ritonavir, que es un potente inhibidor del P450, en estado de equilibrio (400 mg dos veces por día) con VIAGRA (dosis única de 100 mg) resultó en un aumento del 300% (de 4 veces) en la Cmax del sildenafil y un aumento del 1000% (de 11 veces) en el AUC plasmático del sildenafil. A las 24 horas, los niveles plasmáticos del sildenafil aún fueron de 200 ng/ml aproximadamente, comparados con 5 ng/ml cuando el sildenafil fue administrado solo. Esto es consistente con el efecto marcado del ritonavir sobre la amplia gama de sustratos del P450. VIAGRA no tuvo efecto alguno sobre la farmacocinética del ritonavir (ver Dosificación). Aunque no se ha estudiado la interacción entre sildenafil y otros inhibidores de la proteasa, se espera que su utilización concomitante cause un aumento en los niveles de sildenafil. Las dosis aisladas de antiácidos (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afectaron la biodisponibilidad de VIAGRA. En un estudio de voluntarios masculinos sanos, la coadministración del antagonista del receptor de la endotelina, bosentán [un inductor de CYP3A4 (moderado), CYP2C9 y posiblemente de CYP2C19], en estado de equilibrio (125 mg dos veces por día) con sildenafil en estado de equilibrio (80 mg tres veces por día) produjo disminuciones de 62,6% y 55,4% en los valores de AUC y Cmax de sildenafil, respectivamente. El sildenafil aumentó los valores de AUC y Cmax del bosentán en 49,8% y 42%, respectivamente. Se espera que la administración concomitante de inductores potentes de CYP3A4, como la rifampicina, provoque mayores disminuciones en las concentraciones plasmáticas de sildenafil. Los datos farmacocinéticos de pacientes de estudios clínicos no mostraron efectos sobre la farmacocinética del sildenafil por parte de los inhibidores del CYP 2C9 (como la tolbutamida y la warfarina), los inhibidores del CYP 2D6 (como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y los antidepresivos tricíclicos), las tiazidas y los diuréticos relacionados con éstas, los inhibidores de la ECA y los bloqueantes de los canales de calcio. El AUC del metabolito activo, el N-desmetil-sildenafil, aumentó un 62% debido a los diuréticos del asa y ahorradores de potasio y un 102% debido a los beta-bloqueantes no específicos. No se espera que estos efectos sobre el metabolito tengan consecuencias clínicas. Efectos de VIAGRA sobre otras drogas: Estudios in vitro: El sildenafil es un inhibidor leve de las isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450 (IC50 > 150 mM). Dadas las concentraciones plasmáticas máximas del sildenafil, de aproximadamente 1 mM a continuación de las dosis recomendadas, es improbable que VIAGRA altere la depuración de los sustratos de dichas isoenzimas. Estudios in vivo: Cuando VIAGRA 100 mg oral fue coadministrado con amlodipina, 5 mg o 10 mg oral, a pacientes hipertensos, la reducción media adicional en la presión sanguínea supina fue de 8 mmHg (sistólica) y 7 mmHg (diastólica). No se demostraron interacciones significativas cuando se administró sildenafil (50 mg) concomitantemente con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), ambas metabolizadas por el CYP 2C9. VIAGRA (50 mg) no potenció el incremento del tiempo de sangría causado por la aspirina (150 mg). VIAGRA (50 mg) no potenció el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con alcoholemias máximas medias de 0,08%. El sildenafil (100 mg) no afectó la farmacocinética de equilibrio de los inhibidores de la proteasa del VIH, saquinavir y ritonavir, que son sustratos del CYP3A4. El sildenafil en estado de equilibrio (80 mg tres veces por día) produjo aumentos de 49,8% y 42% en los valores de AUC y Cmax del bosentán (125 mg dos veces por día), respectivamente (ver Efectos de otras drogas sobre VIAGRA). Carcinogénesis, mutagénesis y alteración de la fertilidad: El sildenafil no fue carcinogénico cuando se lo administró a ratas durante 24 meses en una dosis que produjo la exposición sistémica total (AUC) del sildenafil no ligado y su principal metabolito, iguales a 29 y 42 veces (ratas de sexos masculino y femenino, respectivamente) a las exposiciones observadas en hombres a los que se administró la Dosis Máxima Recomendada en Seres Humanos (MRHD), de 100 mg. El sildenafil no fue carcinogénico cuando se lo administró a ratones durante 18 a 21 meses en dosis de hasta la Dosis Máxima Tolerada (MTD), de 10 mg/kg/día, aproximadamente igual a 0,6 veces la MRHD, expresada en mg/m2. El sildenafil resultó negativo en estudios bacterianos y en células de ovario de hámster chino in vitro, destinados a la detección de mutagenicidad, y en estudios en linfocitos humanos in vitro y en micronúcleos de ratón in vivo, destinados a la detección de clastogenicidad. No hubo alteración de la fertilidad en ratas a las que se administró sildenafil en dosis de hasta 60 mg/kg/día durante 36 días en el caso de las hembras y 102 días en el de los machos, una dosis productora de un valor del AUC de más de 25 veces el AUC humana masculina. No hubo efecto sobre la motilidad o la morfología espermáticas a continuación de dosis orales únicas de 100 mg de VIAGRA administradas a voluntarios sanos. Embarazo, madres que amamantan y uso pediátrico: VIAGRA no se encuentra indicado para su empleo en recién nacidos, niños o mujeres. Embarazo (Categoría B): No se observaron evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad o fetotoxicidad en ratas y conejos que recibieron hasta 200 mg/kg/día durante la organogénesis. Estas dosis representan, respectivamente, alrededor de 20 y 40 veces la MRHD, expresada en mg/m2, en un sujeto de 50 kg. En el estudio de desarrollo prenatal y postnatal de la rata, la dosis de ausencia de efectos adversos fue de 30 mg/kg/día, administrada durante 36 días. En la rata no preñada, el AUC fue con esta dosis igual a alrededor de 20 veces el AUC humana. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados del sildenafil en mujeres embarazadas. Uso Geriátrico: Voluntarios sanos de más de 65 años de edad presentaron una depuración reducida de sildenafil (ver Farmacologia, Farmacocinética en Poblaciones Especiales). Ya que niveles plasmáticos aumentados pueden aumentar la eficacia e incidencia de eventos adversos, debería considerarse una dosis inicial de 25 mg (ver Dosificación). Efectos sobre la capacidad para conducuir y utilizar máquinas: No se ha estudiado el efecto de sildenafil sobre la capacidad para conducir y usar maquinarias.

Conservación

Conservar a temperatura inferior a 30°C.

Sobredosis

En estudios de dosis únicas de hasta 800 mg realizados en voluntarios sanos, los eventos adversos fueron similares a los observados con dosis menores, aún cuando se encontraron incidencias y gravedad aumentadas. En caso de sobredosis deben adoptarse medidas estandarizadas de sostén según sea necesario. No se espera que la diálisis renal acelere la depuración, ya que el sildenafil se halla fuertemente unido a proteínas plasmáticas y no es eliminado por orina. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777. Información para los pacientes: Los médicos deben conversar con los pacientes acerca de la contraindicación de VIAGRA con la utilización regular y/o intermitente de nitratos orgánicos. Los médicos deben discutir con los pacientes acerca del riesgo cardíaco potencial de la actividad sexual en pacientes con factores de riesgo cardíaco preexistentes. Se debe aconsejar a los pacientes que presenten síntomas (por ejemplo, angina de pecho, mareos, náuseas) al comenzar la actividad sexual que se abstengan de proseguir con la misma y que discutan el episodio con su médico. Los médicos deben aconsejar a los pacientes suspender el empleo de todos los inhibidores PDE5, incluyendo VIAGRA, y buscar atención médica en el caso de presentarse una pérdida repentina de la visión en uno o ambos ojos. Tal evento puede ser signo de una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIA-NA), una causa de visión disminuida incluyendo pérdida permanente de la visión, que ha sido informada raramente durante la comercialización en asociación temporal con el uso de todos los inhibidores PDE5. No es posible determinar si estos eventos están relacionados directamente con el uso de inhibidores PDE5 o con otros factores. Los médicos deben también advertir a sus pacientes sobre el creciente riesgo de NOIA-NA en individuos que ya han experimentado NOIA-NA en un ojo, incluso si tales individuos podrían ser afectados adversamente por el uso de vasodilatadores, tales como inhibidores PDE5 (ver Experiencia posterior a la comercializacion, Sentidos especiales). El médico debe aconsejar al paciente suspender la toma de inhibidores PDE5, incluyendo VIAGRA, y procurar de inmediato atención médica en caso de disminución o pérdida repentina de la audición. Se ha reportado una asociación temporal entre estos eventos, que pueden estar acompañados de acúfenos y mareos, y el uso de inhibidores PDE5, incluyendo VIAGRA. No es posible establecer si estos eventos están directamente relacionados con el uso de inhibidores PDE5 o con otros factores (ver Reacciones adversas, Experiencia anterior a la comercialización y Experiencia posterior a la comercialización). Los médicos deben advertir a los pacientes que después de la aprobación de VIAGRA se han informado infrecuentemente erecciones prolongadas de más de 4 horas y priapismo (erecciones dolorosas de más de 6 horas de duración). En el caso de una erección que persiste por más de 4 horas, el paciente debe recurrir a asistencia médica inmediata. Si el priapismo no es tratado inmediatamente, puede ocurrir daño del tejido peneano y pérdida permanente de potencia. El uso de VIAGRA no ofrece protección contra las enfermedades de transmisión sexual. Debe tenerse en cuenta el asesoramiento a los pacientes acerca de las medidas de protección necesarias para cuidarse de las enfermedades de transmisión sexual, incluyendo el virus de inmunodeficiencia humana (VIH). Los médicos deberán advertir a los pacientes que la administración concomitante de dosis de VIAGRA superiores a 25 mg y un alfa bloqueante pueden producir hipotensión sintomática en algunos pacientes. Por lo tanto, las dosis de VIAGRA superiores a 25 mg no deberán ingerirse dentro de las cuatro horas luego de la ingesta de un alfa bloqueante.

Presentación

VIAGRA 50 mg: Envases con 1 y 2 comprimidos recubiertos.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Pfizer S.R.L. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue VIAGRA? o ¿cuánto cuesta VIAGRA?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.