AMIODARONA MK

Antiarrítmico de clase III.

Descripción

La amiodarona es un antiarrítmico de clase III según la clasificación de Singh Vaughan Williams, empleado para el manejo de las taquiarritmias supraventriculares y el síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Composición

Cada Tableta de AMIODARONA MK® 200 mg contiene 200 mg de amiodarona clorhidrato, excipientes c.s.

Propiedades

Mecanismo de acción: El efecto antiarrítmico de la amiodarona puede ser debido a al menos dos propiedades principales: La prolongación de la duración del potencial de acción de las células del miocardio y su periodo refractario, y una inhibición no competitiva de los receptores a-adrenérgicos y b-adrenérgicos. La amiodarona prolonga la duración del potencial de acción de todas las fibras cardiacas, mientras que causan una reducción mínima de la velocidad máxima de inicio del potencial de acción. La amiodarona aumenta el periodo refractario cardiaco, sin influir en el potencial de membrana en reposo, excepto en las células autoexcitatorias cuando se reduce la pendiente del potencial, y en general se reduce la automaticidad. Estos efectos electrofisiológicos se reflejan en una disminución del ritmo sinusal de 15 a 20%, el aumento de los intervalos PR y QT de alrededor del 10%, el desarrollo de la onda U y los cambios en el contorno de la onda T.

Indicaciones

La AMIODARONA MK® está indicada para el tratamiento de las taquiarritmias supraven-triculares, nodales y ventriculares y para el síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Dosis

Debido a que la farmacocinética de la amiodarona es tan particular, solo debe ser manejada por médicos con experiencia en el tratamiento de arritmias y en el uso de la amiodarona. Inicial: 1 tableta 3 veces al día, vía oral, durante 1 a 2 semanas. Mantenimiento: 1 tableta al día durante 5 días seguidos, descansando durante los 2 días siguientes. Ajustar dosis en cada caso.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al yodo, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular idiopático o secundario, bloqueo auriculoventricular (AV), trastornos tiroideos y embarazo. Durante el tratamiento se debe evitar la exposición a los rayos solares. No debe utilizarse simultáneamente con fluoroquinolonas y macrólidos, debido al efecto aditivo sobre el intervalo QT.

Efectos secundarios

Los siguientes eventos adversos han sido asociados con el uso de la amiodarona: Hipotensión, marcha anormal/ataxia, mareo, fatiga, cefalea, malestar, trastornos de la memoria, movimientos involuntarios, insomnio, neuropatía periférica, trastornos del sueño, tremor, fotosensibilidad, hipotiroidismo, anorexia, estreñimiento, elevación de las transaminasas AST/ALT. Con una incidencia de 1% a 10% de los pacientes han reportado insuficiencia cardiaca congestiva, bradicardia, bloqueo AV, anormalidades de conducción, disfunción del nodo AV, arritmias, rubor, edema, coloración de la piel azul pizarra, hepatitis, cirrosis hepática, toxicidad pulmonar, con neumonitis, fibrosis pulmonar, inflamación pulmonar; neumonitis intersticial o alveolar. En la infusión intravenosa se han descrito asistolia, paro cardiaco, disociación electromecánica, taquicardia ventricular y shock cardiogénico. En menos del 1% de los pacientes se ha reportado shock anafiláctico, anemia hemolítica, angioedema, edema pulmonar, encefalopatía, epididimitis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, fibrilación ventricular, hiperglicemia, hipertrigliceridemia, impotencia, miopatía, neutropenia, pancreatitis, paro sinusal, parkinsonismo, secreción inapropiada de ADH, pseudotumor cerebral y vasculitis.

Precauciones

Durante el tratamiento se debe estar atento a la aparición de signos de toxicidad pulmonar, hepática o exacerbación de las arritmias. Se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad tiroidea o hepática. La amiodarona es un inhibidor potente de las enzimas del citocromo P450 y puede aumentar las concentraciones (y la toxicidad) de muchos medicamentos. Hay que tener precauciones especiales con fármacos que aumenten el intervalo QT, pues tienen efecto aditivo a la amiodarona. La preexistencia de enfermedad pulmonar no aumenta el riesgo de toxicidad pulmonar, pero si ésta aparece, el pronóstico es peor. Puede producir neuropatía óptica y/o neuritis óptica. La mayoría de los pacientes presentan microdepósitos corneales que pueden producir trastornos visuales en algunos (visión borrosa, halos), pero en general no ameritan la suspensión del tratamiento. En pacientes quirúrgicos puede aumentar el efecto hemodinámico de los anestésicos. Es recomendable en todos los pacientes que van a iniciarse en el tratamiento con amiodarona practicarles un ECG, una TSH y una medición del potasio sérico.

Interacciones

Debido a la vida media prolongada y su particular farmacodinamia, las interacciones de la amiodarona pueden tomar una o más semanas para presentarse. En el metabolismo de la amiodarona intervienen de manera importante varias isoenzimas del citocromo P450, siendo sustrato de CYP 2C8/9, CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4. Además inhibe las siguientes: CYP 1A2, CYP 2C8/9, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4. La combinación de amiodarona con otros antiarrítmicos debe reservarse para los pacientes con arritmias ventriculares potencialmente mortales que no respondan a un agente único o que presenten respuesta incompleta a la amiodarona. No se debe usar la amiodarona de manera simultánea con fármacos que prolonguen el intervalo QT, como son amitriptilina, astemizol, bepridil, cisaprida, disopiramida, eritromicina, gatifloxacina, haloperidol, imipramina, moxifloxacina, quinidina, pimozide, procainamida, sotalol, esparfloxacina, teofilina, tioridazina, risperidona, disopiramida, trazodona. Los inhibidores de la proteasa, producen un aumento de las concentraciones plasmáticas de la amiodarona desde 0,9 mg/L a 1,3 mg/L. La cimetidina aumenta los niveles plasmáticos de la amiodarona. Se ha reportado que la administración concomitante con loratadina, ha producido un aumento del intervalo QT y la aparición de arritmias tipo Torsade de Pointes. Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa que son sustratos del CYP3A4 (como la simvastatina y la atorvastatina) en combinación con amiodarona han sido asociados a una mayor incidencia de miopatía y rabdomiólisis. En pacientes que reciben tratamiento con digoxina, la administración de amiodarona oral regularmente resulta en un aumento en la concentración sérica de digoxina, que puede alcanzar niveles tóxicos de la misma. La fenitoína reduce los niveles séricos de la amiodarona. Al ser administrada junto con quinidina, se ha encontrado un aumento de la concentración sérica de un 33%. La amiodarona debe usarse con precaución en pacientes que reciben b-bloqueadores o antagonistas de los canales de calcio, debido a la posible potenciación de la bradicardia, bloqueo AV y paro cardiaco. De ser absolutamente necesario, la amiodarona puede seguir utilizándose después de la inserción de un marcapasos en pacientes con bradicardia severa o paro sinusal. La potenciación de la respuesta anticoagulante de la warfarina, es común en los pacientes que reciben amiodarona, y puede provocar una hemorragia grave o mortal. Existe una interacción potencial con el clopidogrel, pudiendo perderse el efecto de este como antiagregante plaquetario. Se han reportado cambios hemodinámicos y electrofisiológicos tras la administración simultánea con propranolol, diltiazem y verapamilo. Se ha reportado bradicardia sinusal con el uso de amiodarona oral en combinación con lidocaína durante procedimientos con anestesia local. En estos casos también se han reportado convulsiones, las cuales se han asociado con un aumento de las concentraciones de lidocaína, en el tratamiento simultáneo con amiodarona intravenosa. El jugo de toronja administrado a voluntarios sanos aumentó el área bajo la curva (AUC) de la amiodarona en un 50%, y la concentración máxima (Cmáx) en un 84%. La hierba de San Juan y los productos que la contengan disminuyen los niveles plasmáticos de la amiodarona. El fentanilo en combinación con la amiodarona puede causar hipotensión, bradicardia y disminución del gasto cardiaco. La colestiramina aumenta la velocidad de la eliminación de la amiodarona y disminuye la vida media de ésta.

Conservación

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosis

Ha habido casos, algunos fatales, de sobredosis de amiodarona. Además de las medidas generales de soporte, se deben monitorizar el ritmo cardiaco y la presión arterial del paciente, y si aparece bradicardia, puede utilizarse un agonista b-adrenérgico o un marcapaso. La hipotensión con perfusión tisular inadecuada debe ser tratada con agentes inotrópicos positivos y/o vasopresores. Ni la amiodarona ni su metabolito son dializables.

Presentación

AMIODARONA MK®, caja por 10 tabletas de 200 mg (Reg. San. No. INVIMA 2012 M-013975-R2).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Tecnoquímicas S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue AMIODARONA MK? o ¿cuánto cuesta AMIODARONA MK?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.