BEMICIN

Como coadyuvante en la anestesia para producir relajación muscular. Agente bloqueante neuromuscular no despolarizante.

Composición

BEMICIN: Cada 2 ml contiene: Bromuro de Pancuronio 4 mg. Cloruro de Sodio 1,7 mg. Agua Bidestilada Apirógena c.s.p. 2 ml. Cada Jeringa Prellenada contiene: Bromuro de Pancuronio 4 mg. Cloruro de Sodio 1,7 mg. Agua Bidestilada Apirógena c.s.p. 2 ml. BEMICIN PEDIÁTRICO: Cada 2 ml contiene: Bromuro de Pancuronio 2 mg. Cloruro de Sodio 1,7 mg. Agua Bidestilada Apirógena c.s.p. 2 ml. Cada Jeringa Prellenada contiene: Bromuro de Pancuronio. Cloruro de Sodio. Agua Bidestilada Apirógena c.s.p.

Propiedades

Características Farmacológicas: Produce parálisis del músculo esquelético por bloqueo de la transmisión nerviosa en la unión neuromuscular. La parálisis es, en un primer momento, selectiva y por lo general aparece en forma consecutiva en los siguientes músculos: elevadores de los párpados, de la masticación, de los miembros, abdominales, de la glotis y, finalmente, los intercostales y el diafragma. Los bloqueantes neuromusculares no tienen efectos conocidos sobre el nivel de conciencia o el umbral para el dolor. La inhibición de la transmisión neuromuscular se produce por la competencia con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora, reduciendo de esta forma la respuesta de la placa motora a la acetilcolina. Este bloqueo habitualmente se antagoniza por la anticolinesterásicos. También tiene actividad vagolítica. Su unión a las proteínas es baja. Se metaboliza en el hígado en pequeñas cantidades y se excreta en su mayoría por vía renal.

Farmacocinética

Absorción y Distribución: Siendo compuestos de amonio cuaternario y electrolíticos fuertes, se absorben muy poco en el tracto gastrointestinal, por lo que son prácticamente inactivas cuando se administran por vía bucal, eso ya era conocido por los aborígenes sudamericanos que mataban los animales con Curare y se comían la carne sin ninguna consecuencia. La absorción en el tracto digestivo es tan pobre y tan lenta que da tiempo a que lo poco absorbido sea eliminado. En cambio, la absorción es bastante buena cuando se inyectan dichas drogas por vía subcutánea e intramuscular, pero las drogas, en general, son 5 veces menos efectivas por dichas vías que por intravenosa; por otra parte dicha absorción no es lo suficientemente rápida ni se realiza a una velocidad constante que permita controlar bien su acción durante la anestesia quirúrgica, por lo que debe usarse la vía intravenosa. Una vez absorbido los bloqueantes neuromusculares, o inyectados por vía intravenosa, se encuentran en la sangre combinados con las proteínas, especialmente el Pancuronio -alrededor del 80%-, en menor grado la tubocurarina y el Alcuronio -40%, menor aún la Galamina y el Fazadinio -menos del 20%-, y la combinación es insignificante para la Succinilcolina. Las curvas de concentración plasmática tienen una caída rápida al comienzo -redistribución- y luego lenta -eliminación-. El volumen de la distribución de las drogas bloqueantes neuromusculares es de alrededor de 0.4 l/kg, lo que indica su distribución en los líquidos extracelular principalmente e intracelular, en el hígado, pulmón, corazón y riñón sobre todo; los estudios efectuados con drogas marcadas con Carbono 14 demuestran que las mismas se concentran especialmente en las placas motoras terminales. No pasan por la barrera hematoencefálica (son electrolitos muy ionizados y poco liposolubles), por lo que no ejercen acciones en el sistema nervioso central. Tampoco atraviesan la placenta y así, no existen signos de parálisis en el recién nacido aunque la madre haya mostrado una relajación muscular completa. Biotransformación y Excreción: Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: La biotransformación y excreción difieren para las distintas drogas, como sigue. a) Tubocurarina: se metaboliza parcialmente en el organismo pero no se conoce bien la proporción y los metabolitos formados. Se excreta principalmente en el riñón y parte por la bilis; la eliminación por el primero se realiza fundamentalmente por filtración glomerular, con muy escasa o nula reabsorción tubular (la droga está muy ionizada), y alcanza al 40% de la dosis en 24 horas. b) El Pancuronio: Se metaboliza en alrededor del 30%, principalmente en el hígado, en que la droga sufre una desacetilación para transformarse en 3-hidroxipancuronio, 17-hidroxipancuronio y 3,17-dihidroxipancuronio, siendo los activos los tres metabolitos, sobre todo el primero, pero menos que el Pancuronio. Todas estas sustancias se excretan sobre todo en la orina, en alrededor del 0% en total, mientras que un 10% de la dosis se eliminan por la bilis.

Indicaciones

Coadyuvante de la anestesia para inducir la relajación del músculo esquelético. Generalmente se usa cuando se necesita una acción intermedia o prolongada.

Dosis

Adultos: Vía IV: 0,04 mg a 0,1 mg/kg luego se pueden incrementar las dosis comenzando con 0,01 mg/kg cada 20 minutos a 60 minutos ajustando las dosis según las necesidades. Para la intubación endotraqueal: vía IV, de 0,06 mg a 0,1 mg/kg. En niños menores de 1 mes la dosificación debe ser individualizada por el médico. Cirugía en adultos por Intubación: Inicial: 0,05-0,08 mg/kg (en intubación de 150-120 segundos) y de 0,08-0,1 mg/kg (en intubación de 120-90 segundos). Incremento: 0,01-0,02 mg/kg. Cirugía en adultos por intubación con suxametonio: Inicial: 0,02-0,06 mg/kg. Incremento: 0,01-0,03 mg/kg. En pacientes obesos el cálculo de dosis sobre mg/kg es causa de sobredosificación. Cirugía pediátrica: Inicial: 0,06-0,1 mg/kg. Incremento: 0,01-0,02 mg/kg.

Contraindicaciones

Deberá evaluarse la relación riesgo- beneficio en presencia de carcinoma broncogénico, taquicardia, deshidratación, desequilibrio electrolítico o ácido-base, disfunción hepática, hipertermia, hipotermia, miastenia gravis, disfunción pulmonar o depresión respiratoria y disfunción renal.

Efectos secundarios

Taquicardia, rash cutáneo, hipotensión arterial, bradicardia, dolor muscular y rigidez. Frecuentes - Leves: Neuromusculares: prolongación del tiempo de bloqueo neuromuscular. Ocasional - moderada: Cardiovasculares: taquicardia, hipotensión. Graves: Apnea. Depresión respiratoria.

Precauciones

En pacientes con insuficiencia renal la recuperación puede demorar más en comparación con pacientes sanos, debido a la disminución de clearance. Pacientes con enlentecimiento del flujo sanguíneo sufren un retraso en el comienzo de la acción. La liberación de histamina seguida a la administración puede causar desde prurito y eritema en el lugar de inyección a reacciones anafilácticas. Se debe ser especialmente cuidadoso en pacientes con afecciones neuromusculares tales como poliomielitis, miastenia gravis, sindrome de Eaton-Lambert. Se deben corregir las anomalías electrolíticas, hipokalemia (secundaria a vómitos, diarrea, tratamiento digitálico, diuréticos), hipomagnesemia, hipocalcemia. La acción curarizante se prolonga en aquellas cirugías realizadas bajo hipotermia.

Interacciones

La actividad bloqueante neuromuscular de aminoglucósidos, Clindamicina, Lidocaína, Polimixinas o Procaína puede ser aditiva a la del Pancuronio. Los efectos depresores respiratorios aumentan con el uso simultáneo de analgésicos opiáceos. La medicación antimiasténica puede antagonizar los efectos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Los bloqueantes beta adrenérgicos potencian o prolongan la acción del Pancuronio. Las sales de Calcio revierten los efectos bloqueantes neuromusculares. La terapéutica crónica con litio potencia o prolonga el bloqueo neuromuscular. Las Sales de Magnesio, la Procainamida y la Quinidina potencian la acción de los bloqueantes neuromusculares. La hipopotasemia producida por corticoides, ACTH, Anfotericina-B, Bumetanida, Furosemida, Indapamida y diuréticos tiazídicos puede potenciar la acción de los bloqueantes neuromusculares. También se ha descripto que la Hidrocortisona y la Prednisona disminuyen la eficacia del Pancuronio. Drogas capaces de potenciar el efecto del Pancuronio: anestésicos, Dietileter, Halotano, Enflurano, Fentanilo, Ketamina, ácido gamahidroxibutírico, Etomidato, otras drogas miorrelajantes, aminoglucósidos, antibióticos polipeptídicos, Tiamina, IMAO, Fenitoína, Imidazoles. Inhiben su efecto: Edrofonio, Noradrenalina, Azatioprina, Teofilina, KCl, NCl, CaCl2. Carcinogenicidad y Tumorogenicidad: No se han comprobados efectos carcinogenéticos ni tumorigénicos en humanos. Efectos Teratogénicos: No han sido efectuadas experiencias en animales y en humanos; no han sido reportadas alteraciones. Fármaco de Categoría C. Lactancia: No han sido documentados problemas en humanos. Empleo en Pediatría: En los recién nacidos de más de 1 año, pueden ser sensibles a los efectos de los fármacos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. De todas maneras no se han efectuado estudios referidos al tema. Empleo en Ancianos: Aunque estudios específicos con estos agentes no han sido efectuados en la población geriátrica, ni han sido relatados problemas específicos referidos a estos fármacos, se recomienda una muy controlada utilización, ya que debido a la disminución de la función renal en el anciano, la vida media del Pancuronio puede estar incrementada con la consiguiente prolongación de sus efectos.

Sobredosis

Se produce por administración de dosis demasiado elevadas de cualquier bloqueante neuromuscular, o usuales en individuos hipersusceptibles a la Succinilcolina y también por inyección intravenosa rápida para el caso de la Tubocurarina. De todos modos, el margen de seguridad de todas esas drogas es pequeño y deben emplearse con cuidado. 1)- Síntomas: Se refieren al sistema respiratorio, cardiovascular, los músculos y también la hiperpirexia maligna. Las manifestaciones respiratorias consisten en depresión hasta llegar a la apnea, que puede ser prolongada por exceso de dosis generalmente, con la anorexia consecutiva; en el caso de la Succinilcolina aquélla puede durar varias horas, si existe una intolerancia o hipersusceptibilidad de origen genético. Los trastornos pueden ser exagerados por el broncoespasmo, para el caso de la Tubocurarina, especialmente en los pacientes asmáticos, y alguna vez se ha observado con la Succinilcolina. Los trastornos cardiovasculares consisten en taquicardia, sobre todo con la Galamina, poco importante con el Pancuronio y el Fazadinio, lo mismo que la hipotensión arterial, que se observa sobre todo con la Tubocurarina, especialmente por inyección rápida, capaz de llevar al cuadro de shock. Por su parte, la Succinilcolina puede producir bradicardia intensa -aún 20 pulsaciones por minuto-, así como extrasístoles supraventriculares y ventriculares, y también elevación transitoria de la presión arterial. Los trastornos musculares consisten en dolores en los músculos, que se observan durante las primeras doce horas después de la administración de Succinilcolina, siendo de tipo de calambres en el cuello, abdomen y músculo intercostales -acción estimulante muscular de la droga-. La hiperpirexia maligna, que puede observarse con los anestésicos generales es favorecida por la Succinilcolina para iniciar la rigidez muscular que es seguida en estos casos de hipertermia, que puede ser fatal. 2)- Tratamiento: Frente al accidente respiratorio, debe realizarse inmediatamente la intubación traqueal -si no se ha hecho antes- y efectuar la respiración artificial con oxígeno -utilizar los dispositivos que poseen los aparatos de anestesia general-, preferiblemente con presión positiva, hasta recuperación de la actividad muscular. Para el caso de los bloqueantes neuromusculares por vía intravenosa 1 a 2 y aun 5 (dosis máxima) de Metisulfato de Neostigmina, junto con 1 mg de sulfato de Atropina -para antagonizar las acciones muscarínicas de esa droga-, lo que es muy eficaz (antidotismo), debiendo tenerse a mano siempre dicha medicación cuando se emplean aquellos curarizantes; en cambio, las anticolinesterasas carecen de acción en el caso de los agentes despolarizantes y están contraindicadas, pues pueden intensificar el efecto. Sin embargo, la Neostigmina puede usarse en el caso del bloqueo dual de estas últimas drogas, que puede conocerse por persistir una parálisis muscular después de 15 minutos de iniciada la recuperación; de todas maneras hay que tener cuidado pues a veces no es fácil diagnosticar dicho bloqueo dual. Para los trastornos cardiovasculares, en especial la bradicardia producida por la Succinilcolina se administra Atropina, y para la caída tensional que ocurre con la tubocurarina se usarán las aminas simpaticomiméticas presoras. Centros de Intoxicación: Hospital Posadas Toxicología (011) - 4658-7777 / (011) - 4654-6648. Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez (011) - 4962-6666 / (011) - 4962-2247.

Presentación

4mg/2ml 1 j. prell. vidrio x 2ml, env. x 25 amp. x 2ml (LH).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Esp. Medicinales Northia S.A.C.I.F.I.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue BEMICIN? o ¿cuánto cuesta BEMICIN?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.