BRIMOLOL

Simpaticomimético en combinación con b bloqueadores para la reducción de la presión intraocular.

Descripción

El BRIMOLOL® es la combinación de un agonista a adrenérgico selectivo, con un antagonista b adrenérgico no selectivo, que se encuentra indicado para la reducción de la presión intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular que requieren tratamiento complementario o reemplazo de la terapia previa debido a un control inadecuado de la PIO. Ambos fármacos, la Brimonidina y el Timolol tienen un inicio de acción rápido, con pico de efecto hipotensor ocular el cual empieza en menos dos horas después de la administración en el caso de la Brimonidina y de una a dos horas para el Timolol. Los principios activos en el BRIMOLOL® logran la reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. La brimonidina actúa como un agonista a adrenérgico; está indicado para la reducción de la presión intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. El aumento de la PIO que se encuentra en la enfermedad glaucomatosa, representa un factor de riesgo importante para la pérdida del campo visual. Cuanto más alto sea el nivel de la PIO, mayor es la probabilidad de daño del nervio óptico. La brimonidina tartrato logra la reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. Estudios posteriores a su desarrollo mediante fluorofotometría, realizados en animales y en humanos, sugieren que el tartrato de brimonidina reduce la producción de humor acuoso y aumenta el flujo de salida uveoescleral, por lo que se podría presumir un doble mecanismo de acción. Varios estudios han demostrado que la Brimonidina puede disminuir la excitotoxicidad mediada por Glutamato en modelos de Glaucoma. El Timolol es un agente bloqueador adrenérgico ß1 y ß2 (no selectivo). El mecanismo exacto de la disminución de la presión intraocular ocular no está establecido, sin embargo, parece que reduce la producción de humor acuoso al actuar como un antagonista de los receptores ß en el epitelio no pigmentado de los procesos ciliares. El maleato de timolol reduce la presión intraocular en el ojo con presión normal o elevada, además no presenta efecto sobre el tamaño pupilar o la acomodación, comparado con la miosis producida por los agentes colinérgicos.

Composición

BRIMOLOL® contiene brimonidina 0,2%, timolol 0,5%, excipientes c.s. Cada mL de la solución contiene 2 mg de brimonidina tartrato y 5 mg de timolol maleato. Contiene de 22 a 27 gotas de la solución por cada mL.

Propiedades

Mecanismo de Acción: La Brimonidina es un agonista a adrenérgico, ejerce su efecto de disminución de la presión intraocular, al modificar el flujo sanguíneo hacia la zona y disminuir la producción de humor acuoso. Tiene un pico de su efecto hipotensor ocular, que ocurre a las dos horas tras su administración. El epitelio ciliar no pigmentado de los procesos ciliares tiene en sus membranas receptores postsinápticos a1, a2 y b, los cuales al ser estimulados por la noradrenalina estimulan la producción de humor acuoso; así mismo en la terminal presináptica se encuentran receptores a2 que al ser activados por la noradrenalina liberada por la misma célula, cumplen una función de regulación de la liberación de éste neurotransmisor. Si se estimula de una manera farmacológica con la brimonidina el receptor a2 presináptico, se ejerce un freno a la liberación de noradrenalina y de esta manera no se estimularán los receptores postsinápticos a1, a2 y b de la membrana ciliar lo que llevaría a una disminución en la producción del humor acuoso y la consecuente reducción de la PIO. El Timolol es un agente bloqueador no selectivo de los receptores betaadrenérgicos (ß1 y ß2), carece de actividad simpaticomimética intrínseca, depresora miocárdica directa o anestésica local (estabilizadora de membrana) significativas. Actúa al antagonizar la acción que tiene la noradrenalina de aumentar la producción del humor acuoso sobre el epitelio no pigmentado de los procesos ciliares. Los estudios con tonografía y fluorofotometría apoyan este mecanismo de acción y constituyen la base de la teoría farmacodinámica de la sustancia. Un mecanismo adicional puede ser un ligero incremento en el reflujo o drenaje del humor acuoso.

Indicaciones

BRIMOLOL® está indicado para el tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o hipertensión ocular.

Dosis

Adultos: La dosis habitual de BRIMOLOL® es de una gota en el ojo afectado, dos veces al día (una gota cada doce horas). Adultos mayores: No se ha encontrado que sea necesario ajustar la dosificación para este grupo poblacional, por tanto se puede emplear la misma dosificación que en el adulto. Niños y menores de 18 años: No hay evidencia clínica suficiente que permita establecer la seguridad y la eficacia en este grupo poblacional.

Contraindicaciones

Está contraindicado en pacientes con asma bronquial, historia de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca evidente, shock cardiogénico, pacientes que estén recibiendo terapia con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) o hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento.

Efectos secundarios

Los estudios realizados con brimonidina reportan como eventos adversos conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival y prurito ocular, en 10 a 20% de los sujetos tratados. El 5,9% de los pacientes estudiados reportaron sensación de ardor, foliculosis conjuntival, hipertensión, reacciones alérgicas locales (oculares), sequedad en la boca y alteraciones visuales. Entre el 1 y el 4% de los pacientes presentaron alteración del gusto, reacciónes alérgicas, astenia, blefaritis, blefaroconjuntivitis, visión borrosa, bronquitis, cataratas, edema conjuntival, hemorragia conjuntival, conjuntivitis, tos, mareos, dispepsia, disnea, lagrimeo, secreción ocular, sequedad ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, eritema palpebral, fatiga, conjuntivitis folicular, sensación de cuerpo extraño, trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, hipercolesterolemia, hipotensión, infecciones (principalmente resfriados e infecciones respiratorias), insomnio, queratitis, alteraciones de las pestañas, faringitis, fotofobia, erupción, rinitis, infección en los senos paranasales, sinusitis, somnolencia, escozor, queratopatía punctata superficial, lagrimeo, alteraciones del campo visual, desprendimiento del humor vítreo, trastornos de humor vítreo y empeoramiento de la agudeza visual. Menos del 1% de los pacientes presentaron erosión corneal, orzuelo, sequedad nasal. La continua depresión del miocardio con b-bloqueadores (incluido el timolol oftálmico), al cabo de cierto tiempo puede dar lugar a insuficiencia cardiaca en pacientes sin antecedentes. Con el timolol se han reportado los siguientes eventos adversos: blefaritis, conjuntivitis o queratitis, erupción cutánea, urticaria, prurito, alteraciones de la visión, ansiedad, dolor en el pecho, confusión, diarrea, mareos, alucinaciones, cefaleas, palpitaciones, bradicardia, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales, sibilancias o disnea, los cuales requieren valoración médica.

Precauciones

El BRIMOLOL ® debe ser utilizado con precaución, en pacientes que cursen con insuficiencia vascular, como sucede en los pacientes con insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante. La estimulación simpática puede ser esencial para el apoyo de la circulación de las personas con disminución de la contractilidad miocárdica y su inhibición por bloqueo de los receptores b adrenérgicos puede precipitar una insuficiencia más grave. Los pacientes con antecedente de atopia o antecedente de reacciones anafilácticas a diversos alergenos pueden ser más reactivos a la exposición repetida accidental, diagnóstica o terapéutica con alergenos tales. Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar las reacciones anafilácticas. El bloqueo de los receptores b adrenérgicos se ha informado que puede potenciar la debilidad muscular de forma compatible con determinados síntomas miasténicos (por ejemplo, ptosis, diplopía, y debilidad generalizada). El timolol se ha notificado en raras ocasiones para aumentar la debilidad muscular en algunos pacientes con miastenia gravis o síntomas miasténicos. Durante una cirugía con anestesia general, los reflejos normales del corazón a catecolaminas pueden verse afectados, por tanto, se recomienda la suspensión del producto si va a someterse al paciente a esta clase de procedimientos. Contiene cloruro de benzalconio que puede depositarse en los lentes de contacto blandos, estos deben colocarse 15 minutos después de la aplicación del fármaco.

Interacciones

Se ha observado que puede ocurrir un efecto de bloqueo b adrenérgico sistémico (por ejemplo, disminución del ritmo cardíaco y depresión del miocardio) durante el tratamiento combinado con inhibidores del CYP2D6 (por ejemplo, quinidina, ISRS) y timolol. A pesar de que no se han realizado estudios sobre las interacciones específicas, se debe tener precaución con los efectos aditivos o de aumento de potencia de depresores del sistema nervioso central (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos). La combinación de un agonista a adrenérgico con un antagonista b adrenérgico, puede volver a un paciente susceptible de presentar cifras tensiónales bajas, por tanto, se debe tener precaución al utilizarla en conjunto con antihipertensivos o glucósidos cardiacos. Los pacientes que están recibiendo un bloqueador b adrenérgico por vía oral, deben controlar los posibles efectos de adición, tanto sistémicos como sobre la presión intraocular. El uso concomitante de dos agentes tópicos bloqueadores b adrenérgicos no está recomendado. Se debe tener precaución en la administración conjunta de agentes bloqueadores b adrenérgicos y los antagonistas de calcio por vía oral o intravenosa, debido a posibles alteraciones de la conducción auriculoventricular, insuficiencia ventricular izquierda e hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardiaca, la administración concomitante debe ser evitada. Se debe tener especial precaución en pacientes que estén recibiendo terapia con fármacos que repleten los niveles de las catecolaminas como la reserpina, por la posibilidad de presentar efectos aditivos de hipotensión. Ha sido demostrado que los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto hipotensor de la clonidina. Este fenómeno no se ha podido comprobar para la brimonidina, pero se recomienda precaución. Los inhibidores de la monoamino oxidasa teóricamente pueden interferir en el metabolismo de la brimonidina aumentando sus concentraciones sistémicas y provocando hipotensión.

Conservación

Recomendaciones Generales: Almacenar a temperatura inferior a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosis

No se conocen reportes sobre la sobredosis en humanos a través de la vía oftálmica. Existe muy poca información sobre la ingesta accidental de brimonidina, la única reacción adversa notificada hasta la fecha ha sido hipotensión, la mayoría de los casos reportados provienen de niños que ingirieron accidentalmente el medicamento mientras recibían tratamiento para el glaucoma congénito. No existe información al respecto de la toxicidad aguda de Brimonidina, pero por la farmacodinamia del producto, se puede esperar que aparezca hipotensión, mareo y somnolencia. En el manejo clínico se deben realizar medidas generales de soporte y vigilar estrechamente al paciente, monitorizando sus parámetros cardiovasculares y su estado hemodinámico. Se puede plantear la posibilidad de realizar un lavado gástrico siempre y cuando se pueda asegurar la vía aérea del paciente. Se han notificado casos de sobredosis accidental con la solución oftálmica de timolol, resultando en efectos sistémicos similares a los observados con los agentes bloqueadores b adrenérgicos como mareos, dolor de cabeza, dificultad respiratoria, bradicardia, broncoespasmo y paro cardíaco. El tratamiento de una sobredosis oftálmica incluye terapia de apoyo y sintomático. El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de soporte y sintomática, es recomendable mantener la vía aérea permeable en todo momento, mediante las medidas requeridas según sea el caso.

Presentación

BRIMOLOL®, solución oftálmica estéril, frasco por 5 ml de brimonidina al 0,2% y timolol al 0,5% (Reg. San. No. INVIMA 2012 M-0012974).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Mk Vision nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue BRIMOLOL? o ¿cuánto cuesta BRIMOLOL?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.