BYETTA

Antidiabético.

Composición

Cada dosis contiene 5 microgramos (mg) de exenatida en 20 microlitros (ml), (0,25 mg de exenatida por ml). Cada dosis contiene 10 microgramos (mg) de exenatida en 40 microlitros (ml), (0,25 mg de exenatida por ml). Excipientes: Cada dosis de 5 microgramos (mg) contiene 44 mg de metacresol. Cada dosis de 10 microgramos (mg) contiene 88 mg de metacresol. Lista de excipientes: metacresol manitol, ácido acético glacial, acetato sódico trihidrato, agua para preparaciones inyectables. Forma farmacéutica: Solución inyectable (inyección), inyector (dispositivo) prellenado. Solución transparente e incolora.

Indicaciones

BYETTA® está indicado para el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 en combinación con: metformina, sulfonilureas, tiazolidinedionas, metformina y una sulfonilurea, metformina y una tiazolidinediona, en adultos que no hayan alcanzado un control glucémico adecuado con las dosis máximas toleradas de estos tratamientos orales. BYETTA® está también indicado como tratamiento coadyuvante a insulina basal con o sin metformina y/o pioglitazona en adultos que no hayan alcanzado un adecuado control glucémico con estos medicamentos.

Dosis

Posología: El tratamiento con BYETTA® debe ser iniciado con una dosis de 5 mg de exenatida administrada dos veces al día durante al menos un mes con el objeto de mejorar la tolerabilidad. La dosis de exenatida puede luego aumentarse a 10 mg dos veces al día para mejorar de forma adicional el control glucémico. Las dosis superiores a 10 mg dos veces al día no están recomendadas. BYETTA® está disponible en inyector (dispositivo) prellenado con dosis de 5 mg ó 10 mg de exenatida. BYETTA® puede ser administrado en cualquier momento dentro de un período de 60 minutos antes del desayuno y cena (o de las dos comidas principales del día, separadas por aproximadamente 6 horas o más). BYETTA® no debe ser administrado después de la comida. Si se olvida una inyección, el tratamiento debe continuar con la siguiente dosis pautada. El uso de BYETTA® está recomendado en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 que ya estén recibiendo metformina, una sulfonilurea, pioglitazona y/o una insulina basal. Se puede continuar utilizando BYETTA® cuando se añade al tratamiento una insulina basal. Cuando se añade BYETTA® al tratamiento con metformina y/o pioglitazona, se puede continuar con la dosis de metformina y/o pioglitazona ya que no se prevé un aumento del riesgo de hipoglucemia, comparado con metformina o pioglitazona solas. Cuando se añade BYETTA® al tratamiento con una sulfonilurea, se debe considerar una reducción de la dosis de sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia (ver Advertencias). Cuando se utiliza BYETTA® en combinación con insulina basal, se debe revisar la dosis de insulina basal. En pacientes con un mayor riesgo de hipoglucemia, se debe considerar una reducción de la dosis de insulina basal (ver Reacciones Adversas). La dosis de BYETTA® no necesita ser ajustada diariamente en base al autocontrol de los niveles de glucosa. Sin embargo, el autocontrol de los niveles de glucosa puede ser necesario para ajustar la dosis de sulfonilureas o la dosis de insulina basal. Poblaciones especiales: Pacientes de edad avanzada: BYETTA® debe ser utilizado con precaución en pacientes mayores de 70 años y se debe proceder cuidadosamente en el escalado de la dosis de 5 mg a 10 mg. La experiencia clínica en pacientes mayores de 75 años es muy limitada. Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario un ajuste de la dosis de BYETTA® en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina entre 50-80 ml/min). En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina entre 30-50 ml/min), se debe proceder cuidadosamente en el escalado de la dosis de 5 mg a 10 mg (ver Propiedades farmacocinéticas). El uso de BYETTA® no está recomendado en pacientes con insuficiencia renal terminal o grave (aclaramiento de creatinina Pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario un ajuste de dosis de BYETTA® en pacientes con insuficiencia hepática (ver Propiedades farmacocinéticas). Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y efectividad de exenatida en pacientes menores de 18 años de edad (ver Propiedades farmacocinéticas). Los datos actualmente disponibles se incluyen en la Propiedades farmacocinéticas, sin embargo no se puede hacer una recomendación posológica. Forma de administración: Cada dosis debe ser administrada mediante inyección subcutánea en el muslo, abdomen o en la parte superior del brazo. BYETTA® e insulina basal se deben administrar en dos inyecciones por separado. Para consultar las instrucciones de uso del inyector (dispositivo) prellenado, ver Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones y las instrucciones incluidas en el manual del usuario.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Efectos secundarios

Resumen del perfil de seguridad: Las reacciones adversas más frecuentes fueron principalmente gastrointestinales (náusea, vómitos y diarrea). La reacción adversa más frecuentemente notificada de forma aislada fue náusea, asociada con el inicio del tratamiento y que disminuyó a lo largo del tiempo. Los pacientes pueden experimentar hipoglucemia cuando se usa BYETTA® con una sulfonilurea. La mayoría de las reacciones adversas asociadas con BYETTA® fueron de intensidad leve a moderada. Desde la comercialización de exenatida dos veces al día, se han notificado raramente casos de pancreatitis aguda e insuficiencia renal aguda (ver Advertencias). Resumen tabulado de reacciones adversas: La Tabla 1 recoge las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos en Fase 3. La tabla refleja las reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia ≥5 % y más frecuentes entre los pacientes tratados con BYETTA® que entre aquellos tratados con insulina o placebo. La tabla también incluye las reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia ≥1 % y con una significación estadística superior y/o una incidencia ≥ 2X entre los pacientes tratados con BYETTA® frente a aquellos tratados con insulina o placebo. Las reacciones se listan a continuación con el término preferente de MedDRA, órgano o sistema y frecuencia absoluta. Se clasifican según su frecuencia en: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a Cuando se utilizó BYETTA® en combinación con insulina basal, la incidencia y tipos de otros efectos adversos observados fue similar a los observados en los ensayos clínicos controlados con exenatida en monoterapia, con metformina y/o sulfonilurea o una tiazolidinediona, con o sin metformina. Descripción de las reacciones adversas seleccionadas: Hipoglucemia: En ensayos clínicos con pacientes tratados con BYETTA® y una sulfonilurea (con o sin metformina), la incidencia de hipoglucemia aumentó en comparación con placebo (23,5 % y 25,2 % frente a 12,6 % y 3,3 %) y pareció ser dependiente de la dosis tanto de BYETTA® como de la sufonilurea. No hubo diferencias clínicamente relevantes en la incidencia o gravedad de la hipoglucemia con exenatida en comparación con placebo, en combinación con una tiazolidinediona, con o sin metformina. Se notificaron casos de hipoglucemia en el 11 % y el 7 % de los pacientes tratados con exenatida y placebo, respectivamente. La mayoría de los episodios de hipoglucemia fueron de intensidad leve a moderada y cedieron con la administración oral de carbohidratos. En un ensayo de 30 semanas, cuando se añadió BYETTA® o placebo al tratamiento de base con insulina basal (insulina glargina), la dosis de insulina basal se redujo en un 20 % en pacientes con una HbA1c ≤ 8,0 %, siguiendo el diseño del protocolo para minimizar el riesgo de hipoglucemia. En ambas ramas del tratamiento se realizó la dosificación necesaria para alcanzar el objetivo de glucosa plasmática en ayunas (ver sección 5.1). No hubo diferencias clínicamente significativas en cuanto a la incidencia de episodios hipoglucémicos en el grupo de BYETTA® comparado con el de placebo (25 % y 29 % respectivamente). No hubo episodios de una hipoglucemia mayor en el brazo de BYETTA®. En un ensayo de 24 semanas en el que se añadió una suspensión de insulina lispro protamina o bien insulina glargina al tratamiento existente de BYETTA® y metformina o metformina más tiazolidinediona, la incidencia de pacientes con al menos un episodio de hipoglucemia menor, fue del 18 % y 9 % respectivamente y un paciente notificó hipoglucemia mayor. En pacientes en los que el tratamiento existente también incluía una sulfonilurea, la incidencia de pacientes con al menos un episodio de hipoglucemia menor fue del 48 % y 54 % respectivamente y un paciente notificó una hipoglucemia mayor. Náuseas: La reacción adversa notificada con mayor frecuencia fue la aparición de náuseas. En pacientes tratados con 5 mg o 10 mg de BYETTA®, generalmente un 40-50 % comunicó al menos un episodio de náuseas. Muchos de los episodios de náuseas fueron de leve a moderados y ocurrieron de forma dependiente de la dosis. Con el tratamiento continuado, la frecuencia y gravedad disminuyó en la mayoría de pacientes que inicialmente presentaron náuseas. La incidencia de abandono debido a acontecimientos adversos fue del 8 % en pacientes tratados con BYETTA®, del 3 % en pacientes tratados con placebo y del 1 % en pacientes tratados con insulina, en ensayos clínicos controlados a largo plazo (16 semanas o más). Los acontecimientos adversos más frecuentes que llevaron al abandono en pacientes tratados con BYETTA® fueron náuseas (4 % de los pacientes) y vómitos (1 %). Para los pacientes tratados con placebo o con insulina, ® en estudios de extensión abiertos a 82 semanas, presentaron el mismo tipo de acontecimientos adversos que en los ensayos controlados. Reacciones en el lugar de inyección: Se han notificado aproximadamente un 5,1 % de reacciones en el lugar de inyección en sujetos que recibieron BYETTA® en ensayos controlados a largo plazo (16 semanas o más). Estas reacciones han sido habitualmente leves y no han dado lugar a la suspensión del tratamiento con BYETTA®. Inmunogenicidad: De acuerdo con las propiedades potencialmente inmunogénicas de las proteínas y medicamentos peptídicos, los pacientes pueden desarrollar anticuerpos anti-exenatida durante el tratamiento con BYETTA®. En la mayoría de los pacientes que desarrollaron anticuerpos, los niveles de anticuerpos disminuyeron a lo largo del tiempo y permanecieron bajos a lo largo de 82 semanas. En conjunto, el porcentaje de pacientes que dieron positivo a anticuerpos fue uniforme en los ensayos clínicos. Los pacientes que desarrollaron anticuerpos a exenatida tendieron a padecer más reacciones en el lugar de inyección (por ejemplo: enrojecimiento de la piel y picor), pero por lo demás, tuvieron la misma incidencia y tipo de acontecimientos adversos que aquellos sin anticuerpos anti-exenatida. En los tres ensayos controlados con placebo (n=963) el 38 % de los pacientes presentaron un título bajo de anticuerpos anti-exenatida a las 30 semanas. Para este grupo, el nivel de control glucémico (HbA1c) fue generalmente comparable al observado en aquellos que no presentaban anticuerpos. Un 6 % adicional de pacientes tenían un título de anticuerpos más elevado a las 30 semanas. Alrededor de la mitad de este 6 % (3 % del total de los pacientes a los que se les administró BYETTA® en los estudios controlados), no presentaron respuesta glucémica aparente a BYETTA®. En dos ensayos controlados con insulina como comparador (n=475), la eficacia y acontecimientos adversos observados fueron comparables en pacientes tratados con BYETTA® independientemente del título de anticuerpos. El examen de las muestras con anticuerpos positivos de un estudio no controlado a largo plazo, no reveló reactividad cruzada significativa con péptidos endógenos similares (glucagón o GLP-1).

Interacciones

El enlentecimiento del vaciado gástrico producido por BYETTA® puede reducir el grado y velocidad de absorción de medicamentos administrados por vía oral. Se debe realizar un seguimiento cercano de aquellos pacientes que estén recibiendo medicamentos de estrecho margen terapéutico o medicamentos que requieran una cuidadosa monitorización clínica. Estos medicamentos se deben tomar de forma estandarizada en relación con la inyección de BYETTA®. Si dichos medicamentos son administrados con comida, se debe informar a los pacientes que, si es posible, los tomen con una comida en la que no se administre BYETTA®. Para los medicamentos orales cuya eficacia es particularmente dependiente de su umbral de concentración, como antibióticos, los pacientes deben ser informados que deben tomar esos medicamentos al menos 1 hora antes de la inyección de BYETTA®. Las formulaciones gastrorresistentes que contengan sustancias susceptibles de ser degradadas en el estómago, como inhibidores de la bomba de protones, se deben tomar al menos 1 hora antes o más de 4 horas después de la inyección de BYETTA®. Digoxina, lisinopril y warfarina: Se observó un retraso en el tmax de aproximadamente 2 h cuando se administró digoxina, lisinopril o warfarina 30 min después de exenatida. No se observaron efectos clínicamente relevantes sobre la Cmax o el AUC. Sin embargo, desde su introducción en el mercado, se ha comunicado un aumento de la Razón Normalizada Internacional (INR) durante el uso concomitante de warfarina y BYETTA®. Se debe monitorizar frecuentemente el INR al inicio y durante el aumento de la dosis de BYETTA® en pacientes en tratamiento con warfarina y/o derivados de cumarol (ver Reacciones Adversas). Metformina o sulfonilureas: No se espera que BYETTA® tenga ningún efecto clínicamente relevante en relación con la farmacocinética de metformina o sulfonilureas. Por lo tanto, no es necesaria ninguna restricción en la hora de la toma de estos medicamentos en relación con la inyección de BYETTA®. Paracetamol: El paracetamol fue utilizado como un medicamento modelo para evaluar el efecto de exenatida en el vaciado gástrico. Cuando se administraron 1.000 mg de paracetamol con 10 mg de BYETTA® (0 h) y 1 h, 2 h y 4 h después de la inyección de BYETTA®, el área bajo la curva (AUC) del paracetamol disminuyó un 21 %, 23 %, 24 % y 14 % respectivamente; Cmax disminuyó un 37 %, 56 %, 54 % y un 41 % respectivamente y tmax aumentó desde un valor de 0,6 h en el período control a 0,9 h, 4,2 h, 3,3 h y 1,6 h, respectivamente. Los valores de AUC, Cmax y tmax de paracetamol no se modificaron significativamente cuando se administró paracetamol 1 hora antes de la inyección de BYETTA®. Basándose en los resultados de estos estudios, no se requiere ajuste de la dosis de paracetamol. Inhibidores de la Hidroximetilglutaril Coenzima A (HMG CoA) reductasa: Cuando BYETTA® (10 mg dos veces al día) fue administrado concomitantemente con una dosis única de lovastatina (40 mg), los valores de AUC y Cmax de lovastatina disminuyeron aproximadamente un 40 % y 28 %, respectivamente, y el Tmax se retrasó unas 4 h comparado con la administración de lovastatina sola. En los ensayos clínicos controlados con placebo de 30 semanas, el uso concomitante de BYETTA® y de inhibidores de la HMG CoA reductasa no se asoció a cambios consistentes en los perfiles lipídicos (ver sección 5.1). Aunque no se requiere un ajuste predeterminado de dosis, se deben tener en cuenta posibles cambios en LDL-C o colesterol total. Se debe evaluar regularmente el perfil lipídico. Etinil estradiol y levonorgestrel: La administración de una combinación de anticonceptivo oral (30 mg de etinil estradiol y 150 mg de levonorgestrel) una hora antes de BYETTA® (10 mg dos veces al día) no alteró el AUC ni la Cmax o la Cmin del etinil estradiol ni del levonorgestrel. La administración de un anticonceptivo oral 30 minutos después de BYETTA® no afectó al AUC, pero provocó una reducción de la Cmax de etinil estradiol en un 45 %, una reducción de la Cmax de levonorgestrel en un 27-41 % y un retraso en el tmax de 2-4 h debido al retraso del vaciado gástrico. La reducción en la Cmax es de limitada relevancia clínica y no se requiere ajuste de la dosis de los anticonceptivos orales. Fertilidad, embarazo y lactancia: Mujeres en edad fértil: Si una paciente se quiere quedar embarazada, o se queda embarazada, se debe suspender el tratamiento con BYETTA®. Embarazo: No existen datos suficientes sobre la utilización de BYETTA® en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver sección 5.3). Se desconoce el riesgo potencial en humanos. BYETTA® no debe utilizarse durante el embarazo y se recomienda el uso de insulina. Lactancia: Se desconoce si exenatida se excreta en la leche materna. BYETTA® no debe ser utilizado durante la lactancia. Fertilidad: No se han realizado estudios de fertilidad en humanos. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han realizado estudios sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas. Cuando se utiliza BYETTA® en combinación con una sulfonilurea o una insulina basal, se debe advertir a los pacientes que tomen precauciones para evitar la hipoglucemia mientras conduzcan o utilicen máquinas.

Sobredosis

Los signos y síntomas de sobredosis pueden incluir náuseas graves, vómitos graves y un descenso rápido de las concentraciones de glucosa en sangre. En el caso de sobredosis, se debe iniciar el tratamiento de soporte apropiado (posiblemente se administrará por vía parenteral) en función de los signos y síntomas clínicos del paciente.

Presentación

Naturaleza y contenido del envase: Cartucho de vidrio Tipo I con un émbolo de goma (bromobutilo), disco de goma y sello de aluminio. Cada cartucho está ensamblado dentro de un inyector (dispositivo) prellenado desechable. Se encuentran disponibles las siguientes presentaciones: 5 mcg por dosis, 60 dosis, inyector (dispositivo) prellenado de 1.2 mL: 10 mcg por dosis, 60 dosis, inyector (dispositivo) prellenado de 2.4 mL. Las agujas Becton, Dickinson and Company son adecuadas para utilizarse con el inyector (dispositivo) prellenado de BYETTA®. Caja con inyector prellenado de 1,2 ml que contiene 5 mcg por dosis. Caja con inyector prellenado de 2,4 ml que contiene 10 mcg por dosis. Registro Sanitario No. INVIMA 2007M-0006863.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que AstraZeneca Colombia S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue BYETTA? o ¿cuánto cuesta BYETTA?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.