EFFIENT

Inhibidores de la agregación plaquetaria, excluyendo heparina. Código ATC: B01AC22.

Composición

Cada comprimido recubierto de Effient® 5 mg contiene: Prasugrel (como clorhidrato) 5 mg. Excipientes (lactosa monohidrato: 2,7 mg; otros excipientes: celulosa microcristalina, manitol (E421), croscarmelosa de sodio, hipromelosa (E464), estearato de magnesio, dióxido de titanio (E171), triacetina (E1518), óxido de hierro amarillo (E172) y talco) c.s.p. Cada comprimido recubierto de Effient® 10 mg contiene:Prasugrel (como clorhidrato) 10 mg. Excipientes (lactosa monohidrato: 2,1 mg; otros excipientes: celulosa microcristalina, manitol (E421), croscarmelosa de sodio, hipromelosa (E464), estearato de magnesio, dióxido de titanio (E171), triacetina (E1518), óxido de hierro rojo (E172), óxido de hierro amarillo (E172) y talco) c.s.p.

Indicaciones

Effient®, co-administrado con ácido acetilsalicílico (AAS), está indicado para la prevención de eventos aterotrombóticos en pacientes con síndrome coronario agudo (p.ej. angina inestable, infarto de miocardio sin elevación del segmento ST [AI/IMSEST] o infarto de miocardio con elevación del segmento ST [IMEST]) sometidos a intervención coronaria percutánea (ICP) primaria o aplazada.

Dosis

El médico tratante debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiados para cada caso en particular, no obstante, la posología y administración recomendada se detallan a continuación. Adultos: Se debe iniciar el tratamiento con Effient®con una dosis única de carga de 60 mg y posteriormente se continúa con 10 mg una vez al día. Los pacientes que toman Effient® deben a su vez tomar ácido acetil salicílico (AAS) diariamente (de 75 mg a 325 mg). En pacientes con síndrome coronario agudo (SCA), que son tratados mediante una intervención coronaria percutánea (ICP), el retiro prematuro de cualquier agente antiplaquetario, incluido Effient® podría resultar en un aumento del riesgo de trombosis, infarto de miocardio o muerte debido a la enfermedad subyacente del paciente. Se recomienda un tratamiento de hasta 12 meses, a menos que esté clínicamente indicado el retiro del tratamiento con Effient® (ver Advertencias y Propiedades Farmacodinámicas). Pacientes > 75 años: Generalmente, no se recomienda el uso de Effient® en pacientes ≥ 75 años. Si después de una evaluación minuciosa del beneficio/riesgo individual realizada por el médico tratante (ver Advertencias), el tratamiento se considera necesario en pacientes del grupo de edad ≥ 75 años, se debe prescribir una dosis de carga de 60 mg y una dosis reducida de mantenimiento de 5 mg. Los pacientes de ≥ 75 años tienen una sensibilidad mayor a hemorragias y una mayor exposición al metabolito activo de prasugrel (ver secciones Advertencias, Reacciones adversas y Propiedades Farmacológicas). La evidencia para la dosis de 5 mg está basada únicamente en el análisis farmacodinámico/farmacocinético y actualmente no existen datos clínicos acerca de la seguridad de esta dosis en el grupo de pacientes ≥ 75 años. Pacientes con peso Effient® debe administrarse como una dosis única de carga de 60 mg y posteriormente debe continuarse con una dosis de 5 mg una vez al día. La dosis de mantenimiento de 10 mg no está recomendada. Esto se debe a un aumento en la exposición al metabolito activo de prasugrel, y a un aumento del riesgo de hemorragia en pacientes con un peso corporal Insuficiencia renal: No es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluidos aquellos que presenten una enfermedad renal en fase terminal (ver Propiedades Farmacocinéticas). La experiencia terapéutica en pacientes con insuficiencia renal es limitada (ver Advertencias). Insuficiencia hepática: No es necesario realizar un ajuste de dosis en sujetos con insuficiencia hepática de leve a moderada (clase A o B de la escala Child-Pugh) (ver Propiedades Farmacocinéticas). La experiencia terapéutica en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada es limitada (ver Advertencias). Niños y adolescentes: Effient® no está recomendado para uso en niños menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia. Forma de administración: Administración por vía oral. Effient® puede administrarse con o sin alimentos. La administración de una dosis de carga de 60 mg de prasugrel en ayunas puede proporcionar un inicio de la actividad mucho más rápido (ver Propiedades Farmacocinéticas). No aplaste ni rompa el comprimido.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Hemorragia patológica activa. Historia de ictus o accidente isquémico transitorio (AIT). Insuficiencia hepática grave (Clase C de la escala Child Pugh).

Efectos secundarios

Resúmen del perfil de seguridad: La seguridad en pacientes con síndrome coronario agudo sometidos a una ICP fue evaluada en un ensayo controlado con clopidogrel (TRITON) en el cual 6.741 pacientes fueron tratados con prasugrel (dosis de carga de 60 mg y dosis de mantenimiento una vez al día de 10 mg) durante una mediana de 14,5 meses (5.802 pacientes fueron tratados durante más de 6 meses, 4.136 pacientes fueron tratados durante más de 1 año). La tasa de interrupción del medicamento en estudio debido a eventos adversos fue del 7,2 % para prasugrel y del 6,3 % para clopidogrel. De éstos, la hemorragia fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción del medicamento en estudio para ambos medicamentos (2,5 % para prasugrel y 1,4 % para clopidogrel). Hemorragia: Hemorragia no relacionada con Injerto de Derivación de la Arteria Coronaria (IDAC): En la Tabla 2 se muestra la frecuencia de pacientes que sufrieron hemorragia no relacionada con IDAC en el ensayo TRITON. La incidencia de hemorragia mayor TIMI no relacionada con IDAC, incluyendo aquellas que pusieron la vida en peligro y las que produjeron la muerte, al igual que la de hemorragia menor TIMI, fue estadística y significantemente mayor en sujetos tratados con prasugrel comparado con clopidogrel en las poblaciones de AI/IMSEST y en la de todos los SCA. No se vio ninguna diferencia significativa en la población con IMEST. El lugar de hemorragia espontánea más frecuente fue el tracto gastrointestinal (tasa del 1,7 % con prasugrel y del 1,3 % con clopidogrel); el lugar de hemorragia provocada más frecuente fue el de la zona de punción arterial (tasa del 1,3 % con prasugrel y del 1,2 % con clopidogrel).Pacientes ≥ 75 años: En el ensayo clínico de fase 3, las tasas de hemorragia TIMI mayor o menor no relacionada con IDAC para pacientes separados en dos grupos por edad, fueron:Pacientes En el ensayo clínico de fase 3, las tasas de hemorragia TIMI mayor o menor no relacionada con IDAC para pacientes separados en dos grupos según el peso, fueron:En pacientes con ≥ 60 kg y Hemorragia relacionada con IDAC: En el ensayo clínico de fase 3, 437 pacientes fueron sometidos a IDAC durante el transcurso del ensayo. De esos pacientes, la tasa de hemorragia TIMI mayor o menor relacionada con IDAC fue del 14,1 % para el grupo de prasugrel y del 4,5 % para el grupo de clopidogrel. El mayor riesgo de eventos hemorrágicos en sujetos tratados con prasugrel persistió hasta un máximo de 7 días a partir de la administración de la dosis más reciente del medicamento en estudio. En el caso de los pacientes a los que se les administró su tienopiridina en el intervalo de 3 días antes de ser sometidos a IDAC, las frecuencias de hemorragia TIMI mayor o menor fue del 26,7 % (12 de 45 pacientes) en el grupo de prasugrel, comparado con el 5,0 % (3 de 60 pacientes) en el grupo de clopidogrel. En aquellos pacientes a los que se les administró su última dosis de tienopiridica dentro del intervalo de 4 a 7 días antes de ser sometidos a IDAC, las frecuencias disminuyeron hasta un 11,3 % (9 de 80 pacientes) en el grupo de prasugrel y un 3,3 % (3 de 90 pacientes) en el grupo de clopidogrel. Pasados 7 días después de interrumpir el tratamiento, se observaron tasas de hemorragia relacionado con IDAC similares entre los grupos de tratamiento (ver Advertencias). Resúmen tabulado de las reacciones adversas: La tabla 3 resume las reacciones adversas hemorrágicas y no hemorrágicas en el ensayo TRITON, o las que fueron notificadas de forma espontánea, clasificadas por frecuencia y según el sistema de clasificación de órganos. Las distintas frecuencias se definen de la siguiente manera: Muy frecuentes (1/10), Frecuentes (≥ 1/100 a La incidencia de ictus en el ensayo clínico de fase 3 en pacientes con o sin historia previa de AIT o ictus, fue como se muestra a continuación (ver Advertencias):

Interacciones

A continuación se detallan las interacciones de EFFIENT con otros medicamentos: Warfarina: No se ha estudiado la administración concomitante de Effient® con otros derivados cumarínicos distintos a la warfarina. Debido al potencial del aumento del riesgo de hemorragia, warfarina (u otros derivados cumarínicos) y prasugrel deben ser coadministrados con precaución (ver Advertencias). Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES): No se ha estudiado la administración concomitante crónica de AINES. Debido al potencial del aumento del riesgo de hemorragia, los AINES crónicos (incluyendo inhibidores de la COX-2) y Effient® deben ser coadministrados con precaución (ver Advertencias). Effient® puede administrarse de forma concomitante con medicamentos metabolizados por el enzima citocromo P450 (incluyendo estatinas), o medicamentos inductores o inhibidores del enzima citocromo P450. Effient® también puede administrarse de forma concomitante con AAS, heparina, digoxina, y medicamentos que elevan el pH gástrico, incluyendo inhibidores de la bomba de protones y bloqueantes H2. Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción, Effient® ha sido coadministrado en ensayos clínicos de fase 3 con heparina de bajo peso molecular, bivalirudina e inhibidores de la GP IIb/IIIa (no existe información disponible que haga referencia al tipo de inhibidor GP IIb/IIIa empleado) sin evidencia de interacciones adversas clínicamente significativas. Efectos de otros medicamentos sobre Effient®: Ácido acetilsalicílico: Effient® debe administrarse de forma concomitante con ácido acetilsalicílico (AAS). Aunque es posible que se produzca una interacción farmacodinámica con AAS conduciendo a un aumento del riesgo de hemorragia, la demostración de la eficacia y seguridad de prasugrel proviene de pacientes tratados de forma concomitante con AAS. Heparina: Una dosis única administrada en inyección intravenosa en bolo de heparina no fraccionada (100 U/kg) no modificó de forma significativa la inhibición de la agregación plaquetaria mediada por prasugrel. Asimismo, prasugrel no modificó de forma significativa el efecto de la heparina sobre las medidas de la coagulación. Por lo tanto, ambos medicamentos pueden administrarse de forma concomitante. Es posible que se de un incremento del riesgo de hemorragia cuando Effient® es coadministrado con heparina. Estatinas: La atorvastatina (80 mg diarios) no modificó la farmacocinética de prasugrel ni su inhibición de la agregación plaquetaria. Por lo tanto, no se prevé que las estatinas, que son sustratos del CYP3A, tengan un efecto sobre la farmacocinética de prasugrel o sobre su inhibición de la agregación plaquetaria. Medicamentos que elevan el pH gástrico: La coadministración diaria de ranitidina (un bloqueante H2) o lansoprazol (un inhibidor de la bomba de protones) no modificó el área bajo la curva (ABC) ni el Tmax del metabolito activo de prasugrel, pero disminuyó la Cmax en un 14 % y en un 29 %, respectivamente. En el ensayo clínico de fase 3, Effient® se administró sin tener en cuenta la coadministración de un inhibidor de la bomba de protones o de un bloqueante H2. La administración de una dosis de carga de prasugrel de 60 mg sin una administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones puede proporcionar un inicio de la actividad mucho más rápido. Inhibidores del CYP3A: El Ketoconazol (400 mg diarios), un inhibidor potente y selectivo del CYP3A4 y CYP3A5, no afectó a la inhibición de la agregación plaquetaria mediada por prasugrel o al ABC y Tmax del metabolito activo de prasugrel, pero disminuyó la Cmax desde un 34 % a un 46 %. Por lo tanto, no se prevé que los inhibidores del CYP3A tales como antifúngicos azoles, inhibidores de la proteasa VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacino y zumo de pomelo tengan un efecto significativo sobre la farmacocinética del metabolismo activo. Inductores de los citocromos P450: La rifampicina (600 mg diarios), un potente inductor del CYP3A y del CYP2B6, y un inductor del CYP2C9, CYP2C19 y del CYP2C8, no modificó de forma significativa la farmacocinética de prasugrel. Por lo tanto, no se prevé que los inductores del CYP3A conocidos, tales como rifampicina, carbamacepina y otros inductores del citocromo P450, tengan un efecto significativo sobre la farmacocinética del metabolito activo. Efectos de Effient® sobre otros medicamentos: Digoxina: prasugrel no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de la digoxina. Medicamentos metabolizados por el CYP2C9: prasugrel no inhibe el CYP2C9, ya que no afectó a la farmacocinética de la S-warfarina. Debido al potencial de aumento del riesgo de hemorragia, la warfarina y Effient® deben de coadministrarse con precaución (ver Advertencias). Medicamentos metabolizados por el CYP2B6: prasugrel es un inhibidor débil del CYP2B6. En sujetos sanos, prasugrel disminuyó la exposición a la hidroxibupropiona, un metabolito de la bupropiona mediado por el CYP2B6, en un 23 %. Es probable que este efecto sea de interés clínico solamente cuando prasugrel se coadministre con medicamentos para los que elCYP2B6 es la única vía metabólica y tengan un estrecho margen terapéutico (ej. ciclofosfamida, efavirenz).

Conservación

Conservar a temperatura no mayor a 30°C en el envase original para protegerlo del aire y de la humedad. No repita el tratamiento sin indicacion médica. No recomiende este medicamento a otra persona.

Sobredosis

La sobredosis de Effient® puede provocar prolongación del tiempo de sangría y posteriores complicaciones hemorrágicas. No hay datos disponibles sobre la inversión del efecto farmacológico de prasugrel; sin embargo, si se requiere una corrección rápida de la prolongación del tiempo de sangría, puede considerarse la transfusión de plaquetas y/u otros productos sanguíneos.

Presentación

Effient® se encuentra disponible en blíster de aluminio en envases con 14 y 28 comprimidos recubiertos. Los comprimidos de Effient® 5 mg son de color amarillo y con forma de doble flecha que llevan grabado 5 MG en una cara y 4760 en la otra. Los comprimidos de Effient® 10 mg son de color beige y con forma de doble flecha que llevan grabado 10 MG en una cara y 4759 en la otra. Registro Nro. INVIMA 2010M-0010307 (5mg) e INVIMA 2010M-0010321 (10mg).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Eli Lilly Interamerica Inc. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue EFFIENT? o ¿cuánto cuesta EFFIENT?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.