INVEGA SUSTENNA

Antipsicótico.

Composición

INVEGA® SUSTENNA® contiene 25, 50, 75, 100 o 150 mg de paliperidona (como 39, 78, 117, 156 o 234 mg de palmitato de paliperidona, respectivamente). El nombre químico es hexadecanoato de (±)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-il)-1-piperidinil]etil]-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-4-oxo-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-9-ilo. Forma farmacéutica: Suspensión de liberación prolongada en jeringas prellenadas. La suspensión es blanca a blanquecina.

Indicaciones

INVEGA® SUSTENNA® se indica para el tratamiento de la esquizofrenia y para la prevención de la recurrencia de los síntomas de la esquizofrenia en adultos.

Dosis

Para aquellos pacientes que nunca tomaron paliperidona oral o risperidona oral o nunca se aplicaron risperidona inyectable, se recomienda establecer la tolerabilidad con paliperidona oral o risperidona oral antes de iniciar el tratamiento con INVEGA® SUSTENNA®. El inicio recomendado de INVEGA® SUSTENNA® es con una dosis de 150 mg el día 1 de tratamiento y 100 mg una semana más tarde, ambas administradas en el músculo deltoides. La dosis mensual de mantenimiento es de 75 mg; algunos pacientes se pueden beneficiar con dosis menores o mayores dentro del rango recomendado de 25 a 150 mg en base a la tolerabilidad individual del paciente y/o a la eficacia. Después de la segunda dosis de mantenimiento, las dosis mensuales pueden ser administradas en el músculo deltoides o en el glúteo. Se puede realizar el ajuste de la dosis de mantenimiento en forma mensual. Al realizar los ajustes de la dosis, se deben considerar las características de liberación prolongada de INVEGA® SUSTENNA® (ver Propiedades farmacocinéticas), ya que el efecto completo del ajuste de la dosis podría no ser evidente por varios meses. Dosis Omitidas: Evitar Dosis Omitidas. Se recomienda que la segunda dosis de inicio de INVEGA® SUSTENNA® sea administrada una semana después de la primera dosis. Para evitar una dosis omitida, los pacientes pueden ser administrados con la segunda dosis 2 días antes o después del intervalo de tiempo de una semana. De manera similar, se recomienda que la tercera inyección e inyecciones posteriores luego del régimen de inicio sean administradas en forma mensual. A fin de evitar una dosis mensual omitida, se puede administrar la inyección hasta 7 días antes o después del intervalo de tiempo mensual. Si se omite la segunda inyección de INVEGA® SUSTENNA® (una semana ± 2 días) en la fecha blanco, la reiniciación recomendada depende del tiempo transcurrido desde la primera inyección del paciente. Segunda dosis de iniciación omitida ( Si han transcurrido menos de 4 semanas desde la primera inyección, entonces se le debe administrar al paciente la segunda inyección de 100 mg en el músculo deltoides tan pronto como sea posible. Se debe administrar una tercera inyección de 75 mg de INVEGA® SUSTENNA® ya sea en el músculo deltoides o glúteo 5 semanas después de la primera inyección (independientemente del cronograma de la segunda inyección). Se debe realizar un seguimiento del ciclo normal mensual de las inyecciones tanto en el músculo deltoides como en el músculo glúteo de 25 mg a 150 mg en base a la tolerabilidad y/o eficacia individual del paciente de aquí en adelante. Segunda dosis de iniciación omitida (4-7 semanas desde la primera inyección). Si han transcurrido entre 4 y 7 semanas desde la primera inyección de INVEGA® SUSTENNA®, reanudar la dosificación con dos inyecciones de 100 mg de la siguiente manera: una inyección en el músculo deltoides tan pronto como sea posible seguida por otra inyección en el músculo deltoides una semana después, luego reanudar el ciclo mensual normal de inyecciones ya sea en el músculo deltoides o glúteo de 25 mg a 150 mg en base a la tolerabilidad y/o eficacia individual del paciente. Segunda dosis de iniciación omitida ( > 7 semanas desde la primera inyección). Si han transcurrido más de 7 semanas desde la primera inyección de INVEGA® SUSTENNA®, iniciar la dosificación según lo descripto para la iniciación recomendada inicial de INVEGA® SUSTENNA® antes mencionada. Dosis Omitida de Mantenimiento (1 Mes a 6 Semanas). Después del inicio, el ciclo de inyección recomendado de INVEGA® SUSTENNA® es mensual. Si han transcurrido menos de 6 semanas desde la última inyección, entonces se debe administrar la dosis previamente estabilizada tan pronto como sea posible, seguida de inyecciones en intervalos mensuales. Dosis Omitida de Mantenimiento ( > 6 Semanas a 6 Meses). Si han transcurrido más de 6 semanas desde la última inyección de INVEGA® SUSTENNA®, la recomendación es la siguiente: Para pacientes estabilizados con dosis de 25 a 100 mg: 1. Una inyección en el músculo deltoides tan pronto como sea posible con la misma dosis con la que se estabilizó previamente el paciente. 2. Otra inyección en el músculo deltoides (misma dosis) una semana después (día 8). 3. Reanudación del ciclo mensual normal de inyecciones ya sea en el músculo deltoides o glúteo de 25 mg a 150 mg en base a la tolerabilidad y/o eficacia individual del paciente. Para pacientes estabilizados con 150 mg: 1. Una inyección en el músculo deltoides tan pronto como sea posible con la dosis de 100 mg. 2. Otra inyección en el músculo deltoides una semana después (día 8) con la dosis de 100 mg. 3. Reanudación del ciclo mensual normal de las inyecciones ya sea en el músculo deltoides o glúteo de 25 mg a 150 mg en base a la tolerabilidad y/o eficacia individual del paciente. Dosis Omitida de mantenimiento ( > 6 Meses). Si han transcurrido más de 6 meses desde la última inyección de INVEGA® SUSTENNA®, inicie la dosificación según se describe para la iniciación recomendada inicial INVEGA® SUSTENNA® antes mencionada. Información sobre la Administración: INVEGA® SUSTENNA® está propuesto para el uso intramuscular solamente. Inyectar lenta y profundamente en el músculo. Se debe tener precaución de evitar la inyección inadvertida en un vaso sanguíneo. Cada inyección debe ser administrada por un profesional para el cuidado de la salud. La administración debe ser en una única inyección. No administrar la dosis en inyecciones divididas. No administrar por vía intravascular o subcutánea. El tamaño recomendado de la aguja para la administración de INVEGA® SUSTENNA® en el músculo deltoides está determinado por el peso del paciente. Para aquellos que pesen ≥ 90 kg (≥ 200 lb), se recomienda la aguja de 1½ pulgadas, calibre 22. Para aquellos que pesen ® SUSTENNA® en el músculo glúteo es la aguja de 1½ pulgada, calibre 22. Se debe realizar la administración en el cuadrante superior externo del área del glúteo. Las inyecciones en el glúteo deben ser alternadas entre ambos músculos glúteos. No se ha estudiado el uso concomitante de INVEGA® SUSTENNA® con paliperidona oral o risperidona oral o inyectable. Debido a que la paliperidona es el metabolito activo principal de la risperidona, se debe dar consideración a la exposición aditiva de paliperidona si cualquiera de estos medicamentos se coadministran con INVEGA® SUSTENNA®. Pacientes con Deterioro Hepático: No se ha estudiado INVEGA® SUSTENNA® en pacientes con deterioro hepático. En base a un estudio con paliperidona oral, no se requiere ajuste de la dosis en pacientes con deterioro hepático leve a moderado. No se estudió paliperidona en pacientes con deterioro hepático severo (ver Propiedades farmacocinéticas). Pacientes con Deterioro Renal: No se ha estudiado INVEGA® SUSTENNA® sistemáticamente en pacientes con deterioro renal (ver Propiedades Farmacocinéticas). Para pacientes con un deterioro renal leve (clearance de creatinina ≥ 50 a ® SUSTENNA® es con una dosis de 100 mg el día 1 de tratamiento y 75 mg una semana más tarde, ambos administrados en el músculo deltoides. Por lo tanto, continuar con inyecciones mensuales de 50 mg o en el músculo deltoides o glúteo, ajustado dentro del rango de 25 a 100 mg en base a la tolerabilidad y/o eficacia del paciente. INVEGA® SUSTENNA® no se recomienda en pacientes con deterioro renal moderado o severo (clearance de creatinina Pacientes geriátricos: En general, las recomendaciones de dosificación de INVEGA® SUSTENNA® para pacientes geriátricos con función renal normal son iguales que para los pacientes adultos más jóvenes con función renal normal. Debido a que los pacientes geriátricos pueden tener una función renal disminuida, ver Pacientes con Deterioro Renal mencionada anteriormente para las recomendaciones de dosificación en pacientes con deterioro renal. Adolescentes y Niños: La seguridad y efectividad de INVEGA® SUSTENNA® en pacientes Otras Poblaciones Especiales: No se recomienda ajuste de dosis para INVEGA® SUSTENNA® en base al sexo, raza, o estado de fumador (Para mujeres embarazadas y en período de lactancia, ver Embarazo y Lactancia). Cambio a Partir de Otros Agentes Antipsicóticos: No existen datos sistemáticamente recolectados para tratar específicamente el cambio de los pacientes esquizofrénicos de otros antipsicóticos a INVEGA® SUSTENNA®, o con respecto a la administración concomitante con otros antipsicóticos. Para pacientes que nunca tomaron paliperidona oral o risperidona oral o inyectable, se debe establecer la tolerabilidad con paliperidona oral o risperidona oral antes de iniciar el tratamiento con INVEGA® SUSTENNA® (ver Dosificación). Los antipsicóticos orales previos pueden descontinuarse al momento de la iniciación del tratamiento con INVEGA® SUSTENNA®. INVEGA® SUSTENNA® debe iniciarse según se describe al comienzo de la sección anterior (Dosificación). Al cambiar los pacientes actualmente en estado estable con un antipsicótico inyectable de acción prolongada, iniciar la terapia con INVEGA® SUSTENNA® en lugar de la próxima inyección programada. Entonces se debe continuar con INVEGA® SUSTENNA® a intervalos mensuales. No se requiere el régimen de dosificación de iniciación de una semana según se describe al comienzo de la sección anterior (Dosificación). Los pacientes previamente estabilizados con diferentes dosis de RISPERDAL® CONSTA® suspensión de liberación prolongada para inyección intramuscular pueden lograr similar exposición en estado estable de la fracción activa durante el tratamiento de mantenimiento con dosis mensuales de INVEGA® SUSTENNA® de acuerdo con lo siguiente:La discontinuación del antipsicótico previo debe realizarse de acuerdo con la información de prescripción correspondiente. Si se descontinúa INVEGA® SUSTENNA®, se debe tener en cuenta sus características de liberación prolongada. De la misma manera que lo recomendado con otros medicamentos antipsicóticos, es necesario continuar evaluando periódicamente los síntomas extrapiramidales (EPS) de esta medicación.

Contraindicaciones

INVEGA® SUSTENNA® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la paliperidona o a cualquier componente de la formulación. Debido a que la paliperidona es un metabolito activo de la risperidona, INVEGA® SUSTENNA® está contraindicado en pacientes con una hipersensibilidad conocida a la risperidona.

Interacciones

Se aconseja tener precaución cuando se prescribe INVEGA® SUSTENNA® con drogas que se conoce que prolongan el intervalo QT. Debido a que el palmitato de paliperidona se hidroliza a paliperidona (ver Propiedades Farmacocinéticas), se deben tomar en consideración los resultados de los estudios con paliperidona oral cuando se evalúe el potencial de interacción medicamentosa. Potencial de INVEGA® SUSTENNA® para Afectar Otras Drogas No se espera que la paliperidona cause interacciones farmacocinéticas de importancia clínica con drogas que se metabolizan por las isoenzimas del citocromo P-450. Estudios in vitro en microsomas hepáticos humanos mostraron que la paliperidona no inhibe en forma sustancial el metabolismo de drogas metabolizadas por las isoenzimas del citocromo P-450, incluyendo CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, y CYP3A5. Por lo tanto, no se espera que la paliperidona inhiba el clearance de drogas que se metabolizan por estas vías metabólicas en una manera clínicamente relevante. Tampoco se espera que la paliperidona tenga propiedades inductoras enzimáticas. La paliperidona es un inhibidor débil de la glucoproteína P (P-gp) en altas concentraciones. No están disponibles los datos in vivo y se desconoce la relevancia clínica. Dado los efectos primarios sobre el SNC de la paliperidona (ver Efectos Indeseables), se debe usar INVEGA® SUSTENNA® con precaución en combinación con otras drogas de acción central y alcohol. La paliperidona puede antagonizar el efecto de la levodopa y de otros agonistas dopanimérgicos. Debido a su potencial para inducir la hipotensión ortostática (ver Sección: Hipotensión Ortostática); se puede observar un efecto aditivo cuando se administra INVEGA® SUSTENNA® con otros agentes terapéuticos que tienen este potencial. La co-administración de los comprimidos de liberación prolongada de paliperidona oral en estado estable (12 mg una vez al día) con comprimidos de liberación prolongada de divalproex sódico (500 mg a 2000 mg una vez al día) no afectó la farmacocinética en estado estable de valproato. La interacción farmacocinética entre INVEGA® SUSTENNA® y el litio es improbable. Potencial para que Otras Drogas Afecten INVEGA® SUSTENNA®: La paliperidona no es un sustrato de CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, y CYP3A5. Esto sugiere que es poco probable una interacción con inhibidores o inductores de estas isoenzimas. Mientras que los estudios in vitro indican que CYP2D6 y CYP3A4 pueden estar involucrados mínimamente en el metabolismo de paliperidona, no existen indicaciones in vitro ni in vivo de que estas isoenzimas tengan una función significativa en el metabolismo de la paliperidona como un sustrato de P-gp. La paliperidona se metaboliza en un grado limitado por CYP2D6 (ver Farmacología Clínica: Farmacocinética: Metabolismo y Eliminación). En un estudio de interacción en sujetos sanos en el cual se administró paliperidona oral en forma concomitante con paroxetina, un potente inhibidor de CYP2D6, no se observaron efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de la paliperidona. La coadministración de la paliperidona oral de liberación prolongada una vez por día con 200 mg de carbamazepina dos veces por día causó una disminución de aproximadamente un 37% en la Cmax y AUC medias estables de la paliperidona. Esta disminución es causada, en un grado sustancial, por un aumento del 35% en el clearance renal de paliperidona, probablemente como resultado de la inducción de la P-gp renal debido a carbamazepina. Una disminución menor en la cantidad de droga excretada sin cambios en la orina sugiere que existió poco efecto sobre el metabolismo de CUP o la biodisponibilidad de paliperidona durante la coadministración de carbamazepina. En el inicio de la carbamazepina, se debe reevaluar la dosis de INVEGA® SUSTENNA® y se la debe aumentar si fuera necesario. En cambio, al discontinuar la carbamazepina, se debe reevaluar la dosis de INVEGA® SUSTENNA® y disminuir si fuera necesario. La paliperidona, un catión bajo pH fisiológico, se excreta principalmente inalterada por los riñones, aproximadamente la mitad por filtración y la mitad por secreción activa. La administración concomitante de trimetoprima, una droga que inhibe el transporte activo renal de drogas catiónicas, no tuvo influencia en la farmacocinética de la paliperidona. La co-administración de una dosis única de un comprimido de liberación prolongada de paliperidona oral de 12 mg con comprimidos de liberación prolongada de divalproex sódico (dos comprimidos de 500 mg una vez al día) resultó en un incremento de aproximadamente el 50% en la Cmax y AUC de paliperidona, probablemente el resultado de un aumento en la absorción oral. Debido a que no se observó efecto sobre el clearance sistémico, una interacción clínicamente significativa no sería esperable entre los comprimidos de liberación prolongada de divalproex sódico y la inyección intramuscular de INVEGA® SUSTENNA®. Esta interacción no se ha estudiado con INVEGA® SUSTENNA®. La interacción farmacocinética entre el litio e INVEGA® SUSTENNA® es improbable. Uso Concomitante de INVEGA® SUSTENNA® con Risperidona: No se ha estudiado el uso concomitante de INVEGA® SUSTENNA® con risperidona. Ya que la paliperidona es el principal metabolito activo de la risperidona, se debe tomar en cuenta la exposición aditiva a la paliperidona si se coadministra risperidona con INVEGA® SUSTENNA®. Embarazo y Lactancia: Embarazo: No se ha establecido la seguridad del palmitato de paliperidona inyectado por vía intramuscular o de paliperidona de dosis oral para su uso durante el embarazo en seres humanos. No se ha observado efecto teratogénico en ningún estudio llevado a cabo en animales. Los animales de laboratorio tratados con una dosis alta de paliperidona mostraron un ligero aumento de muertes fetales. Los parámetros del embarazo no estuvieron afectados en las ratas a las que se les administró una inyección intramuscular de palmitato de paliperidona. Las dosis altas fueron tóxicas para las madres. La cría no estuvo afectada por exposiciones orales de 20 a 22 veces la exposición máxima humana. Sólo se debe utilizar INVEGA® SUSTENNA® durante el embarazo si los beneficios justifican los riesgos. Se desconoce el efecto de INVEGA® SUSTENNA® sobre el trabajo de parto y el alumbramiento en humanos. Se ha asociado el uso de drogas antipsicóticas durante el último trimestre del embarazo con síntomas extrapiramidales reversibles en el neonato. Lactancia: En estudios llevados a cabo en animales con paliperidona y en estudios realizados en humanos con risperidona, la paliperidona se excreta en la leche. Por lo tanto, las mujeres que reciben INVEGA® SUSTENNA® no deben amamantar. Efectos sobre la Capacidad de Manejar y Usar Maquinarias: INVEGA® SUSTENNA® puede interferir con las actividades que requieran alerta mental y puede tener efectos visuales (ver Efectos Indeseables). Por lo tanto, se debe aconsejar a los pacientes que no manejen ni usen maquinarias hasta conocer su susceptibilidad individual.

Conservación

No conservar a más de 30°C. Mantener fuera del alcance de los niños. Vida Útil: 2 años. Instrucciones de Uso y Manipulación y Eliminación: El kit contiene una jeringa prellenada y 2 agujas de seguridad (una aguja de 1 ½ pulgada calibre 22 y una aguja de 1 pulgada calibre 23) para inyección intramuscular.INVEGA® SUSTENNA® es sólo para uso único. Agite la jeringa vigorosamente por un mínimo de 10 segundos para asegurar una suspensión homogénea.2. Seleccione la aguja adecuada. Para la inyección en el músculo DELTOIDES, si el paciente pesa 4. Abra el envase de la aguja de seguridad por la mitad. Tome la cubierta protectora de la aguja utilizando el envase de plástico. Adjuntar la aguja de seguridad a la conexión luer de la jeringa con un movimiento giratorio sencillo en el sentido de las agujas del reloj.5. Tire hacia afuera la cubierta protectora de la aguja con un tirón recto. No gire la cubierta protectora ya que podría aflojar la aguja de la jeringa.6. Coloque la jeringa con la aguja adjunta en posición vertical para quitar el aire. Quite el aire de la jeringa moviendo el émbolo cuidadosamente hacia arriba.7. Inyecte el contenido completo por vía intramuscular en el músculo deltoides o glúteo seleccionado del paciente. No administrar por vía intravascular o subcutánea. 8. Después de completar la inyección, utilice el pulgar o el dedo de una mano (8a, 8b) o una superficie plana (8c) para activar el sistema de protección de la aguja. El sistema de protección de la aguja se activa completamente cuando se escucha un 'clic'. Elimine la jeringa con la aguja en forma apropiada.

Sobredosis

Debido a que INVEGA® SUSTENNA® debe ser administrado por profesionales para el cuidado de la salud, el potencial de sobredosis para los pacientes es bajo. Síntomas: En general, los signos y síntomas esperados son aquellos que resultan de una exageración de los efectos farmacológicos conocidos de la paliperidona, es decir, somnolencia y sedación, taquicardia e hipotensión, prolongación QT y síntomas extrapiramidales.Se han informado Torsade de pointes y fibrilación ventricular en el evento de sobredosis con paliperidona oral. En el caso de una sobredosis aguda, se debe considerar la posibilidad de que múltiples drogas estén involucradas. Tratamiento: Se debe tener en cuenta la naturaleza de liberación extendida [liberación prolongada] de INVEGA® SUSTENNA® la vida media aparente prolongada de paliperidona cuando se evalúen las necesidades del tratamiento y la recuperación. No existe antídoto específico para la paliperidona. Se deben emplear medidas de soporte generales. Se debe establecer y mantener una vía aérea libre y asegurar una adecuada oxigenación y ventilación. Se debe comenzar de inmediato con el control cardiovascular y se debe incluir un monitoreo electrocardiográfico por posibles arritmias. Se debe tratar la hipotensión y el colapso circulatorio con medidas apropiadas tales como líquido intravenoso y/o agentes simpáticomiméticos. En el caso de síntomas extrapiramidales severos, se deben administrar agentes anticolinérgicos. Se debe hacer una minuciosa supervisión y control hasta que el paciente se recupere.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Janssen-Cilag S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue INVEGA SUSTENNA? o ¿cuánto cuesta INVEGA SUSTENNA?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.