IVEMEND

Antiemético. Antinauseoso.

Propiedades

Fosaprepitant es un profármaco que cuando se administra por vía intravenosa se convierte rápidamente en aprepitant, que es el compuesto que posee el efecto famacológico. Aprepitant es un antagonista selectivo de alta afinidad por los receptores de la sustancia P neurocinina 1 (NK1) humana. Las concentraciones plasmáticas de fosaprepitant están por debajo de los niveles cuantificables a los 30 minutos de completar la perfusión. Aprepitant se une fuertemente a proteínas, con un valor medio de 97% y se metaboliza extensamente, habiéndose identificado en el plasma humano doce metabolitos. Su metabolismo se produce en gran medida por oxidación en el anillo de la morfolina y sus cadenas laterales y los metabolitos resultantes sólo fueron débilmente activos. Estudios in vitro indicaron que aprepitant se metaboliza principalmente a través del CYP3A4 y posiblemente con una contribución menor a través del CYP1A2 y del CYP2C19. Los metabolitos se eliminan en la orina y a través de excreción biliar en las heces. La vida media de aprepitant después de la administración oral osciló entre aproximadamente 9 a 13 horas.

Indicaciones

Prevención de náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia antineoplásica (cisplatino).

Dosis

Dosis: por perfusión intravenosa durante 15 minutos administrar 115mg antes de la quimioterapia, sólo el día 1 del tratamiento.

Efectos secundarios

Las principales reacciones adversas incluyen hipo, astenia/cansancio, aumento de ALT/AST, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, cefaleas, mareos y anorexia. Otras reacciones son aumento de la fosfatasa alcalina, hiperglucemia, hiponatremia, bradicardia, anemia, acufenos, tos, reflujo ácido, disgeusia, dolor abdominal, sequedad de boca, enterocolitis, estomatitis, exantema, acné, fotosensibilidad, hiperhidrosis, prurito, calambres, mialgia, polidipsia, rubor/sofocos, edema, letargo, sed, desorientación, euforia, ansiedad.

Interacciones

Fosaprepitant es un inhibidor moderado del CYP3A4, por lo que puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los medicamentos que se metabolizan a través de este sistema cuando se administran conjuntamente. Por ello se aconseja administrar con precaución la asociación de fosaprepitant y sutratos del CYP3A4. Fosaprepitant no se debe usar simultáneamente con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida. La inhibición del CYP3A4 por aprepitant podría elevar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos, pudiendo provocar reacciones graves o potencialmente mortales. Como inductor moderado del CYP2C9 e inductor suave del CYP3A4 y de la glucoronidación, aprepitant puede disminuir las concentraciones plasmáticas de los sustratos eliminados por estas vías durante las dos semanas después de iniciar el régimen de tratamiento. Para los sustratos del CYP2C9 y CYP3A4, la inducción es transitoria con un efecto máximo alcanzado a los 3-5 días después de finalizar el tratamiento de 3 días con aprepitant oral. El efecto se mantiene durante unos pocos días, después desciende lentamente y es clínicamente insignificante a las 2 semanas después de finalizar el tratamiento con aprepitant oral. Se aconseja administrar con precaución warfarina, acenocumarol, tolbutamida, fenitoína u otros medicamentos que son metabolizados por el CYP2C9, durante este período de tiempo. La dosis de dexametasona oral se debe reducir aproximadamente en un 50% cuando se administra conjuntamente con un régimen de tratamiento de fosaprepitant seguido de aprepitant. La dosis habitual de metilprednisona intravenosa se debe reducir aproximadamente un 25%, y la dosis habitual de metilprednisona oral se debe reducir aproximadamente un 50% al administrarse conjuntamente con un tratamiento de fosaprepitant seguido de aprepitant. Se recomienda administrar con precaución asociado con drogas que se metabolizan total o parcialmente a través del CYP3A4, tales como etopósido, vinorelbina. Los posibles efectos de aumento de las concentraciones plasmáticas de midazolam u otras benzodiazepinas metabolizadas a través del CYP3A4 (alprazolam, triazolam) se deben tener en cuenta al administrar estos fármacos conjuntamente con el régimen de tratamiento de 3 días con fosaprepitant seguido de aprepitant. Administrar con precaución conjuntamente con rifampicina, diltiazem, warfarina (controlar el tiempo de protrombina) y tolbutamida (un sustrato del CYP2C9). Como la eficacia de los anticonceptivos hormonales puede disminuir durante la administración de aprepitant oral, se recomienda el uso de métodos anticonceptivos alternativos o de refuerzo. Administrar con precaución conjuntamente con medicamentos que inhiben la actividad del CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol, claritromicina, telitromicina). La administración concomitante de fosaprepitant o aprepitant con medicamentos que inducen fuertemente la actividad del CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital) se debe evitar ya que la combinación provoca reducción en la concentración plasmática de aprepitant que puede afectar su eficacia. No se recomienda la administración concomitante de fosaprepitant con ácido hipérico (Hypericum perforatum).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la droga o administración simultánea con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Lab. Merck Sharp & Dohme Perú S.R.L. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue IVEMEND? o ¿cuánto cuesta IVEMEND?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.