JEVTANA

Propiedades

Mecanismo de acción: cabazitaxel es un agente antineoplásico que actúa mediante la interrupción de la red microtubular en las células. Cabazitaxel se une a la tubulina y promueve la unión de la tubulina en los microtúbulos mientras, simultáneamente, inhibe su desmontaje. Esto da lugar a la estabilización de los microtúbulos, lo que resulta en la inhibición de las funciones celulares mitótica e interfase. Farmacocinética: después de 1 hora de administración intravenosa de 25 mg/m2 de cabazitaxel en pacientes con cáncer de próstata metastásico, la Cmáx fue de 226 ng/ml (coeficiente de variación (CV): 10,7%) y se alcanzó al final de la perfusión de 1 hora (Tmáx). El AUC media fue 991 ng.h/ml (CV: 34%). El volumen de distribución (Vss) fue 4870 l (2640 l/m2 para un paciente con un área de superficie corporal (BSA) media de 1,84 m2), en estado estacionario. Cabazitaxel se une, principalmente, a la albúmina sérica humana (82,0%) y a lipoproteínas (87,9% para HDL, 69,8% para LDL y 55,8% para VLDL). In vitro, las tasas de concentración sangre-plasma en sangre humana oscilaron de 0,90 a 0,99, lo que indica que cabazitaxel se distribuyó igualmente entre la sangre y el plasma. Cabazitaxel se metaboliza principalmente en el hígado ( > 95%), principalmente por la isoenzima CYP3A4 (80%-90%). Cabazitaxel es el principal compuesto circulante en el plasma humano. Se excretan alrededor de 20 metabolitos de cabazitaxel en orina y heces humanas. Cabazitaxel se excreta principalmente en las heces, como numerosos metabolitos (el 76% de la dosis), mientras que la excreción renal de cabazitaxel y metabolitos supone menos del 4% de la dosis (2,3% como medicamento sin modificar en orina). Cabazitaxel tuvo un aclaramiento plasmático elevado, 48,5 l/h (26,4 l/h/m2 para pacientes con una BSA media de 1,84 m2) y una semivida terminal larga de 95 horas.

Indicaciones

Cabazitaxel en combinación con prednisona o prednisolona está indicado para el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata metastático hormono-resistente, tratados anteriormente con una pauta terapéutica conteniendo docetaxel.

Dosis

El uso de cabazitaxel debe estar limitado a unidades especializadas en la administración de citotóxicos y sólo debe ser administrado bajo la supervisión de un médico con experiencia en el manejo de quimioterapia anticancerígena. Debe disponerse de instalaciones y equipo para el tratamiento de reacciones graves de hipersensibilidad como hipotensión y broncoespasmo. Premedicación: el régimen de premedicación recomendado debe aplicarse al menos 30 minutos antes de cada administración de cabazitaxel con los siguientes medicamentos intravenosos para mitigar el riesgo y la gravedad de la hipersensibilidad: antihistamínicos (dexclorfeniramina 5 mg o difenhidramina 25 mg o equivalente); corticosteroides (dexametasona 8 mg o equivalente); antagonistas H2 (ranitidina o equivalente). Se recomienda profilaxis antiemética y puede administrarse oralmente o intravenosamente, según se necesite. A lo largo del tratamiento, debe asegurarse la adecuada hidratación del paciente, para prevenir complicaciones como la insuficiencia renal. Posología: la dosis recomendada de cabazitaxel es 25 mg/m2 administrada durante 1 hora en perfusión intravenosa cada 3 semanas, en combinación con prednisona oral o 10 mg diarios de prednisolona a lo largo del tratamiento.

Efectos secundarios

Infecciones: shock séptico, sepsis, celulitis, infección del tracto urinario, gripe, cistitis, infección de vías respiratorias altas, herpes zoster, candidiasis. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: neutropenia, anemia, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia febril. Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: anorexia, deshidratación, hiperglucemia, hipopotasemia. Trastornos psiquiátricos: ansiedad, estado de confusión. Trastornos del sistema nervioso: disgeusia, neuropatía periférica, neuropatía sensorial periférica, mareo, cefalea, parestesia, letargia, hipoestesia, ciática. Trastornos oculares: conjuntivitis, aumento de la lacrimación. Trastornos del oído y del laberinto: tinnitus, vértigo. Trastornos vasculares: hipotensión, trombosis venosa profunda, hipertensión, hipotensión ortostática, sofoco, rubor. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea, tos, dolor orofaríngeo, neumonía. Trastornos gastrointestinales: diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, dispepsia, dolor abdominal superior, hemorroides, reflujo gastroesofágico, hemorragia rectal, sequedad de boca, distensión abdominal. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: alopecia, sequedad de boca, eritema. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: dolor de espalda, artralgia, dolor en extremidades, espasmos musculares, mialgia, dolor músculo-esquelético de pecho, dolor de costado. Trastornos renales y urinarios: insuficiencia renal aguda, insuficiencia renal, disuria, cólico renal, hematuria, polaquiuria, hidronefrosis, retención urinaria, incontinencia urinaria, obstrucción de uréteres. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: dolor pélvico. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: fatiga, astenia, pirexia, edema periférico, inflamación de las mucosas, dolor, dolor torácico, edema, escalofríos, malestar general. Exploraciones complementarias: pérdida de peso, aumento de la aspartato aminotransferasa, aumento de las transaminasas.

Interacciones

Aunque no se han realizado ensayos específicos de interacción farmacológica para cabazitaxel, es de esperar que la administración concomitante de inhibidores potentes del CYP3A (por ej., ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) aumente las concentraciones de cabazitaxel. Por tanto, se debe evitar la coadministración con inhibidores potentes del CYP3A. Se debe tener precaución con el uso concomitante de inhibidores moderados del CYP3A. Aunque no se han realizado ensayos específicos de interacción farmacológica para cabazitaxel, es de esperar que la administración concomitante de inductores potentes del CYP3A (por ej., fenitoína, carbamacepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital) reduzca las concentraciones de cabazitaxel. Por tanto, debe evitarse la coadministración con inductores potentes del CYP3A. Adicionalmente, los pacientes deben abstenerse de tomar hierba de San Juan o hipérico. La administración de vacunas vivas o vivas-atenuadas en pacientes inmunodeprimidos por agentes quimioterápicos puede dar lugar a infecciones graves o fatales. En pacientes en tratamiento con cabazitaxel se debe evitar la vacunación con vacunas vivas-atenuadas. Se pueden administrar vacunas muertas o inactivadas; no obstante, la respuesta a dichas vacunas puede disminuir.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cabazitaxel, a otros taxanos, o a cualquiera de los excipientes de la formulación incluyendo polisorbato 80. Recuento de neutrófilos menor de 1.500/mm3. Insuficiencia hepática (bilirrubina ≥ 1 x LNS, o AST y/o ALT ≥ 1,5 x LNS). Vacunación concomitante con la vacuna de la fiebre amarilla.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Grupo Sanofi Aventis nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue JEVTANA? o ¿cuánto cuesta JEVTANA?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.