LYRICA

Anticonvulsivo. Antineurálgico.

Composición

LYRICA 300 mg cápsula dura contiene 300 mg de pregabalina y excipientes c.s.p.

Indicaciones

LYRICA está indicada para: Tratamiento del dolor neuropático asociado a neuropatía diabética periférica. Tratamiento de la neuralgia postherpética. Terapia adyuvante para pacientes adultos con crisis convulsivas parciales. Tratamiento de la fibromialgia. Tratamiento del dolor neuropático asociado a lesión de la médula espinal.

Dosis

LYRICA es administrado oralmente con o sin alimentos. Al descontinuar LYRICA, retírela gradualmente durante un mínimo de 1 semana. Dolor neuropático asociado a neuropatía diabética periférica: La dosis máxima recomendada de LYRICA es de 100 mg tres veces al día (300 mg/día) en pacientes con depuración de creatinina de al menos 60 mL/min. Comenzar la dosificación con 150 mg/día. La dosis se puede incrementar a 300 mg/día durante 1 semana basado en la eficacia y tolerabilidad. Porque LYRICA es eliminado principalmente por excreción renal, ajuste la dosis en pacientes con disminución de la función renal [ver Dosificación y Administración]. A pesar de que LYRICA fue también estudiado a dosis de 600 mg/día, no hay evidencia que esta dosis confiera beneficios adicionales significativos y además es menos tolerable. En vista de que las reacciones adversas son dosis-dependiente, el tratamiento con dosis por encima de 300 mg/día no es recomendable [ver Reacciones Adversas]. Neuralgia postherpética: La dosis recomendada de LYRICA es de 75 a 150 mg dos veces al día, o 50 a 100 mg tres veces al día (150 a 300 mg/día) en pacientes con depuración de creatinina de al menos 60 mL/min. Comenzar la dosificación con 75 mg dos veces al día, o 50 mg tres veces al día (150 mg/día). La dosis se puede incrementar a 300 mg/día durante 1 semana basado en la eficacia y tolerabilidad. Porque LYRICA es eliminado principalmente por excreción renal, ajuste la dosis en pacientes con disminución de la función renal [ver Dosificación y Administración]. Los pacientes que no experimenten alivio del dolor suficiente después de 2 a 4 semanas de tratamiento con 300 mg/día, y pueden tolerar LYRICA, podrían ser tratados con dosis de hasta 300 mg dos veces al día, o 200 mg tres veces al día (600 mg/día). En vista de que las reacciones adversas son dosis-dependientes y que la mayor tasa de descontinuación del tratamiento es debido a las reacciones adversas, reserve la dosificación por encima de 300 mg/día para aquellos pacientes que continúen con dolor y toleren la dosis diaria de 300 mg [ver Reacciones Adversas]. Terapia adyuvante para pacientes adultos con crisis convulsivas parciales: La dosificación de LYRICA de 150 a 600 mg/día ha demostrado ser eficaz como terapia adyuvante en el tratamiento de crisis convulsivas parciales en adultos. Tanto la eficacia como el perfil de eventos adversos de LYRICA han demostrado ser dosis-dependiente. Administre la dosis total diaria dividida en dos o tres dosis. En general, es recomendado que los pacientes inicien con dosis diaria total no mayor de 150 mg/día (75 mg dos veces al día, o 50 mg tres veces al día). Basado en la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis puede ser incrementada a un máximo de 600 mg/día. Porque LYRICA es eliminado principalmente por excreción renal, ajuste la dosis en pacientes con disminución de la función renal [ver Dosificación y Administración]. El efecto en la tolerabilidad de la dosificación escalonada de LYRICA no se ha estudiado formalmente. La eficacia de agregar LYRICA en pacientes que reciben gabapentina no ha sido evaluada en estudios clínicos controlados. Consecuentemente, recomendaciones de dosificación para el uso de LYRICA con gabapentina no se pueden dar. Tratamiento de la Fibromialgia: La dosis recomendada de LYRICA para fibromialgia es 300 a 450 mg/día. Comenzar la dosificación con 75 mg dos veces al día (150 mg/día). La dosis se puede incrementar a 150 mg dos veces al día (300 mg/día) durante 1 semana basada en la eficacia y tolerabilidad. Los pacientes que no experimenten un beneficio suficiente con 300 mg/día pueden incrementar la dosis a 225 mg dos veces al día (450 mg/día). A pesar de que LYRICA fue también estudiado a dosis de 600 mg/día, no hay evidencia que esta dosis confiera beneficios adicionales significativos y además es menos tolerable. En vista de que las reacciones adversas son dosis-dependiente, el tratamiento con dosis por encima de 450 mg/día no es recomendable [ver Reacciones Adversas]. Porque LYRICA es eliminado principalmente por excreción renal, ajuste la dosis en pacientes con disminución de la función renal [ver Dosificación y Administración]. Dolor neuropático asociado a lesión de la médula espinal: El rango de dosis recomendada de LYRICA para el tratamiento de dolor neuropático asociado a lesión de la médula espinal es 150 a 600 mg/día. La dosis recomendada de inicio es 75 mg dos veces al día (150 mg/día). La dosis se puede incrementar a 150 mg dos veces al día (300 mg/día) durante 1 semana basada en la eficacia y tolerabilidad. Los pacientes que no experimenten un beneficio suficiente después de 2 a 3 semanas de tratamiento con 150 mg dos veces al día y toleren LYRICA podrían ser tratados con dosis hasta 300 mg dos veces al día [ver Estudios Clínicos]. Porque LYRICA es eliminado principalmente por excreción renal, ajuste la dosis en pacientes con disminución de la función renal [ver Dosificación y Administración]. Pacientes con Falla Renal: En vista de que las reacciones adversas son dosis-dependiente y como LYRICA es eliminada principalmente por excreción renal, ajuste la dosis en pacientes con disminución de la función renal. Base el ajuste de dosis en pacientes con falla renal en la depuración de creatinina (Depcr), como se indica en la Tabla 7. Para usar esta tabla de dosis, se necesita un estimado de la Depcr en mL/min del paciente. Depcr en mL/min puede ser estimada de la creatinina sérica (mg/dL) usando la ecuación de Cockcroft y Gault: DepCr = [140 - edad (años)] x peso (kilos) / 72 x creatinina sérica (mg/dL) (x 0.85 para pacientes mujeres). Después, consulte la sección de Dosificación y Administración para determinar la dosis diaria recomendada basada en la indicación, para un paciente con función renal normal (Depcr≥60 mL/min). Luego, consulte la Tabla 7 para determinar la correspondiente dosis ajustada renal. (Por ejemplo: Un paciente que comienza la terapia con LYRICA para neuralgia postherpética con función renal normal (Depcr ≥60 mL/min) recibe una dosis diaria total de 150mg/día de pregabalina. Sin embargo, un paciente con falla renal con una Depcr de 50 mL/min podría recibir una dosis diaria de 75 mg/día de pregabalina administrada en dos o tres dosis divididas.). Para pacientes sometidos a hemodiálisis, se debe ajustar la dosis diaria de pregabalina según su función renal. Adicionalmente a la dosis diaria ajustada, se debe administrar de forma inmediata una dosis suplementaria después de cada sesión de 4 horas de hemodiálisis (véase Tabla 7).

Contraindicaciones

LYRICA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a pregabalina o alguno de sus componentes. Angioedema y reacciones de hipersensibilidad han sucedido en pacientes que reciben terapia con pregabalina.

Efectos secundarios

Experiencia de estudios clínicos: Dado que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. En todos los ensayos controlados y no controlados a través de diversas poblaciones de pacientes durante el desarrollo previo a la comercialización de LYRICA, más de 10,000 pacientes han recibido LYRICA. Aproximadamente 5000 pacientes fueron tratados durante 6 meses o más, más de 3100 pacientes fueron tratados durante 1 año o más, y más de 1400 pacientes fueron tratados durante al menos 2 años. Las reacciones adversas más comunes que provocaron la descontinuación en todos los estudios clínicos controlados previos a la comercialización. En los ensayos controlados previos a la comercialización de todas las poblaciones combinadas, el 14% de los pacientes tratados con LYRICA y el 7% de los pacientes tratados con placebo descontinuaron prematuramente el tratamiento debido a reacciones adversas. En el grupo tratado con LYRICA, las reacciones adversas que con mayor frecuencia provocaron descontinuación fueron mareos (4%) y somnolencia (4%). En el grupo placebo, el 1% de los pacientes se retiraron debido a los mareos y Estudios controlados en Neuralgia Postherpética Reacciones adversas que provocaron la descontinuación: En los ensayos clínicos en pacientes con neuralgia postherpética, el 14% de los pacientes tratados con LYRICA y el 7% de los pacientes tratados con placebo descontinuaron prematuramente el tratamiento debido a reacciones adversas. En el grupo de tratamiento con LYRICA, las razones más comunes de descontinuación debida a reacciones adversas fueron mareos (4%) y somnolencia (3%). En comparación, menos de 1% de los pacientes con placebo descontinuaron debido a mareos y somnolencia. Otras razones para la descontinuación en los ensayos, que ocurrieron con mayor frecuencia en el grupo de LYRICA que en el grupo placebo, fueron confusión (2%), así como edema periférico, astenia, ataxia y trastornos de la marcha (1% cada uno). Reacciones adversas más comunes: La Tabla 3 enumera todas las reacciones adversas, independientemente de la causalidad, que se produjeron en ≥ 1% de los pacientes con dolor neuropático asociado a neuralgia postherpética en el grupo combinado LYRICA para los que la incidencia fue mayor en este grupo de LYRICA combinada que en el grupo de placebo. Además, se incluyó un evento, incluso si la incidencia en el grupo total de LYRICA no es mayor que en el grupo de placebo, si la incidencia del evento en el grupo de 600 mg/día es más del doble que en el grupo placebo. La mayoría de los pacientes tratados con pregabalina en estudios clínicos tuvieron reacciones adversas con una intensidad máxima de "leve" o "moderada". En general, el 12,4% de todos los pacientes tratados con pregabalina y el 9,0% de todos los pacientes tratados con placebo tuvieron al menos un evento severo, mientras que el 8% de los pacientes tratados con pregabalina y el 4,3% de los pacientes tratados con placebo presentaron al menos un evento adverso severo relacionado con el tratamiento.Estudios controlados en la terapia adyuvante en pacientes adultos con crisis convulsivas parciales: Reacciones adversas que provocaron la descontinuación: Aproximadamente el 15% de los pacientes tratados con LYRICA y el 6% de los pacientes tratados con placebo en los ensayos en epilepsia descontinuaron prematuramente el tratamiento debido a reacciones adversas. En el grupo tratado con LYRICA, las reacciones adversas que con más frecuencia llevaron a descontinuación fueron mareos (6%), ataxia (4%) y somnolencia (3%). En comparación, Estudios controlados con fibromialgia: Las reacciones adversas que provocaron descontinuación. En los ensayos clínicos de los pacientes con fibromialgia, el 19% de los pacientes tratados con pregabalina (150-600 mg/día) y el 10% de los pacientes tratados con placebo descontinuó prematuramente el tratamiento debido a reacciones adversas. En el grupo tratado con pregabalina, las razones más comunes de descontinuación debida a reacciones adversas fueron mareos (6%) y somnolencia (3%). En comparación, Estudios controlados en dolor neuropático asociado a lesión de la médula espinal: Reacciones adversas que provocaron descontinuación: En los ensayos clínicos de los pacientes con dolor neuropático asociado a lesión de la médula espinal, el 13% de los pacientes tratados con pregabalina y el 10% de los pacientes tratados con placebo descontinuaron el tratamiento prematuramente debido a reacciones adversas. En el grupo de tratamiento con pregabalina, las razones más comunes de descontinuación debido a reacciones adversas fueron somnolencia (3%) y edema (2%). En comparación, ninguno de los pacientes tratados con placebo descontinuaron el tratamiento debido a somnolencia y edema. Otras razones por las cuales descontinuaron el tratamiento en los ensayos, que ocurrieron con mayor frecuencia en el grupo tratado con pregabalina que en el grupo con placebo, fueron fatiga y trastornos del equilibrio. Cada una de estas reacciones adversas llevó a la descontinuación en menos de 2% de los pacientes. Reacciones adversas más comunes: La Tabla 6 enumera todas las reacciones adversas, independientemente de la causalidad, que se producen en ≥2% de los pacientes con dolor neuropático asociado a lesión de la médula espinal en los ensayos controlados. La mayoría de los pacientes tratados con pregabalina en estudios clínicos experimentaron reacciones adversas con una intensidad máxima de "leve" o "moderada".Otras Reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos de LYRICA: A continuación hay una lista de reacciones adversas reportadas por pacientes tratados con LYRICA durante todos los estudios clínicos. El listado no incluye los casos que ya han sido listados en las tablas anteriores o en algún otro inserto, esos eventos donde la causa de la droga fue remota, esos eventos que fueron generales y no hubo suficiente información, y otros eventos reportados solo una vez que no tuvieron suficiente probabilidad de ser una amenaza a la vida del paciente. Los eventos son catalogados por sistemas y listados en orden de frecuencia decreciente de acuerdo a las siguientes definiciones: reacción adversa frecuente, son aquellas que ocurren una o más veces en al menos 1/100 pacientes; reacción adversa infrecuente son aquellas que ocurren en 1/100 a 1/1000 pacientes; reacciones raras son aquellas que ocurren en menos de 1/1000 pacientes. Los eventos de mayor importancia clínica están descritas la sección de Advertencias. El cuerpo como un todo: Frecuente: Dolor abdominal, Reacciones Alérgicas, Fiebre, Infrecuente: Abscesos, Celulitis, Escalofríos, Malestar, Rigidez del Cuello, Sobredosis, Dolor Pélvico, Reacción de Fotosensibilidad, Raras: Reacciones Anafilactoides, Ascitis, Granuloma, Efecto Resaca, Daño Intencional, Fibrosis Retroperitonial, Shock. Sistema Cardiovascular: Infrecuente: Trombosis profunda, Falla cardiaca, Hipotensión, Hipotensión postural, Desorden vascular retinal, Síncope; Raras: Depresión de ST, Fibrilación Ventricular. Sistema Digestivo: Frecuente: Gastroenteritis, Incremento de Apetito; Infrecuente: Colecistitis, Colelitiasis, Colitis, Disfagia, Esofagitis, Gastritis, Hemorragia Gastrointestinal, Melena, Ulceración de la boca, Pancreatitis, Hemorragia Rectal, Edema de Lengua; Raras: Estomatitis Aftosa, Ulcera Esofágica, Absceso Periodontal. Sistema Hemático y Línfatico: Frecuente: Equimosis; Infrecuente: Anemia, Eosinofilia, Anemia Hipocrómica, Leucocitosis, Leucopenia, Linfadenopatia, Trombocitopenia; Raras: Mielofibrosis, Policitemia, Disminución de la protrombina, Púrpura, Trombocitopenia. Trastornos metabólicos y nutricionales: Raras: Disminución de la tolerancia a la glucosa, Urato Cristaluria. Sistema Locomotor: Frecuentes: Artralgia, Calambres en las piernas, Mialgia, Miastenia; Infrecuentes: Artrosis, Raras: Condrodistrofia, Espasmo generalizado. Sistema Nervioso: Frecuentes: Ansiedad, Despersonalización, Hipertonía, Hipoestesia, Disminución de la libido, Nistagmo, Parestesia, Sedación, Estupor, Contracciones; Infrecuentes: Sueños anormales, Agitación, Apatía, Afasia, Parestesia peribucal, Disartria, Alucinaciones, Hostilidad, Hiperalgesia, Hiperestesia, Hipercinesia, Hipocinesia, Hipotonía, Aumento de la libido, Mioclono, Neuralgia, Raras: Adicción, Síndrome cerebeloso, Rigidez en rueda dentada, Coma, Delirio, Delusiones, Disautonomía, Discinesia, Distonía, Encefalopatía, Síndrome extrapiramidal, Síndrome de Guillain-Barré, Hipoalgesia, Hipertensión intracraneal, Reacción maníaca, Reacción paranoide, Neuritis periférica, Trastorno de personalidad, Depresión psicótica, Reacción esquizofrénica, Trastorno del sueño, Tortícolis, Trismo. Sistema respiratorio - Raras: Apnea, Atelectasia, Bronquiolitis, Hipo, Laringismo, Edema pulmonar, Fibrosis pulmonar, Bostezo. Piel y anexos - Frecuente: Prurito, Infrecuentes: Alopecia, Piel seca, Eczema, Hirsutismo, Úlcera cutánea, Urticaria, Erupción Vesiculoampoloso; Raras: Angioedema, Dermatitis exfoliativa, Dermatitis liquenoide, Melanosis, Alteraciones de las uñas, Erupción petequial, Erupción purpúrica, Erupción pustulosa, Atrofia de la piel, Necrosis de la piel, Nódulos cutáneos, Síndrome de Stevens-Johnson, Nódulos subcutáneos. Organos de los sentidos: Frecuentes: Conjuntivitis, Diplopía, Otitis media, Tinnitus, Infrecuentes: Anomalía de acomodación, Blefaritis, Ojo seco, Hemorragia ocular, Hiperacusia, Fotofobia, Edema de retina, Pérdida del gusto, Alteración del gusto, Raras: Anisocoria, Ceguera, Úlcera corneal, Exoftalmos, Parálisis extraocular, Iritis, Queratitis, Queratoconjuntivitis, Miosis, Midriasis, Ceguera nocturna, Oftalmoplejía, Atrofia óptica, Papiledema, Parosmia, Ptosis, Uveítis. Sistema Urogenital - Frecuente: Anorgasmia, Impotencia, Frecuencia urinaria, Incontinencia urinaria; Infrecuente: Eyaculación anormal, Albuminuria, Amenorrea, Dismenorrea, Disuria, Hematuria, Cálculos renales, Leucorrea, Menorragia, Metrorragia, Nefritis, Oliguria, Retención urinaria, Orina anormal; Raras: Insuficiencia renal aguda, Balanitis, Neoplasia vesical, Cervicitis, Dispareunia, Epididimitis, Lactancia femenina, Glomerulitis, Trastorno ovárico, Pielonefritis. Comparación de Género y Raza. El perfil de acontecimientos adversos en general de la pregabalina fue similar entre hombres y mujeres. No hay datos suficientes para apoyar una declaración con respecto a la distribución de los informes de experiencias adversas por la raza. Experiencia Post-comercialización: Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas durante el uso posterior de LYRICA. Debido a que estas reacciones fueron reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relación causal ante la exposición al fármaco. Desorden del Sistema Nervioso: Dolor de Cabeza. Desorden Gastrointestinal: Náuseas, Diarrea. Desorden del Sistema Reproductivo y Mamario: Ginecomastia, Aumento de Mamas. Además, hay informes posteriores a la comercialización de los eventos relacionados con la reducción de la función del tracto gastrointestinal inferior (ejemplo, obstrucción intestinal, íleo paralítico, constipación) cuando LYRICA fue coadministrada con medicamentos que tienen el potencial de producir constipación, tales como analgésicos opioides. También hay informes posteriores a la comercialización de insuficiencia respiratoria y coma en pacientes que toman pregabalina y otros medicamentos depresores del CNS.

Interacciones

Ya que LYRICA se excreta principalmente inalterada en la orina, experimenta un metabolismo insignificante en humanos ( Farmacodinamias: Múltiples dosis de LYRICA fueron coadministradas con oxicodona, lorazepam, o etanol. Sin embargo, no hubo interacciones farmacocinéticas, no se observaron efectos aditivos sobre el funcionamiento cognitivo y la función motora gruesa cuando LYRICA fue coadministrada con estos medicamentos. No se observaron efectos clínicamente importantes sobre la respiración.

Conservación

Ver condiciones de almacenamiento en la caja.

Sobredosis

Signos, Síntomas y Hallazgos de Laboratorio de Sobredosis Aguda en Humanos. Hay poca experiencia con sobredosis de LYRICA. La sobredosis accidental reportada más alta de LYRICA durante el programa de desarrollo clínico fue de 8000 mg, y no hubo consecuencias clínicas notables. Tratamiento o Manejo de Sobredosis: No hay un antídoto específico para la sobredosis de LYRICA. Si está indicado, la eliminación del fármaco no absorbido puede intentarse eliminar por emesis o lavado gástrico; observar las precauciones habituales para mantener la vía aérea. Está indicado el tratamiento de soporte general del paciente incluyendo el monitoreo de los signos vitales y la observación del estado clínico del paciente. Contacte con un centro de control de envenenamientos certificado para obtener información actualizada sobre el tratamiento de sobredosis con LYRICA. Aunque no se ha realizado la hemodiálisis en los pocos casos conocidos de sobredosis, ésta puede ser indicada debido al estado clínico del paciente o en pacientes con insuficiencia renal significativa. Los procedimientos estándar de hemodiálisis producen una depuración significativa de pregabalina (aproximadamente 50% en 4 horas).

Presentación

Lyrica 300 mg; Caja de cartón por 2, 14 y 28 cápsulas duras.

Farmacocinética

Concentración en sangre: Dosis simple:Una administración oral simple de 50, 100, 200, 250 y 300 mg de pregabalina en adultos saludables japoneses (seis sujetos por cada dosis) en ayunas, llegó a la Cmax en alrededor una hora después de la dosis y mostrando una T½ de alrededor seis horas. La Cmax y AUC 0-∞ se incrementó dependiendo de la dosis dentro de un rango de hasta 300 mg.Dosis múltiple: En una administración oral repetida de siete días de 150 ó 300 mg de pregabalina dos veces al día a adultos saludables japoneses (7 sujetos por cada dosis), el estado estacionario llegó a las 24-48 horas después de la dosis y la T1/2 al día 7 fue de 5.95 y 6.31 horas respectivamente. La AUC0-12 al día 7 fue de 1.4 doble que al Día 1 de la DosisEfecto alimentario: Una administración oral simple de 150mg de pregabalina en ayunas y después de comidas a 19 adultos saludables japoneses mostró una Cmax de 4.95 y 3.22 mgh/m, Tmax de 0.947 y 3.37 horas y AUC0-48 de 31.2 y 28.8 mgh/m/mL respectivamente. La administración después de las comidas bajó la Cmax por alrededor 35% y prolongó la Tmax por alrededor 2.4 horas, pero bajó la AUC0-48 sólo por alrededor de 8%. Distribución: Una administración oral simple de 50, 100, 200, 250 y 300 mg de pregabalina en ayunas a japoneses adultos saludables (seis sujetos por cada dosis) mostró un volumen de distribución aparente (Vd/F) de alrededor 40 L. La pregabalina se distribuyó en las células de la sangre y la tasa de concentración de sangre total a concentración de plasma fue de 0.76. El enlace de proteína para pregabalina es insignificante a 0.1-20 mgh/mL (en estudio in vitro). Metabolismo: La mayoría de pregabalina no se metaboliza. Alrededor de 99% de radioactividad recuperada en orina fue pregabalina sin cambios después de la administración de 100mg de pregabalina-14C (107.9 mCi) en adultos saludables (seis extranjeros). El derivado N-metilado de pregabalina, el mayor metabolito de pregabalina encontrado en la orina, se contó en 0.9% de la dosis. En el estudio in vitro, la administración de 159 mgh/mL de pregabalina (1 mM, alrededor de 10- veces más Cmax en el estado estacionario con una dosis de 600 mg/día) no mostró inhibición contra la CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Excreción: Una administración oral simple de 50, 100, 200, 250 y 300 mg de pregabalina en ayunas a japoneses adultos saludables (seis sujetos por cada dosis) mostró un CL/f de 4.64 a 5.15 L/h. La tasa de excreción urinaria en ese momento fue de 83.9 - 97.7%. Interacciones de la droga (información extranjera): Debido a que la pregabalina es predominantemente excretada sin cambios en la orina, experimenta un metabolismo insignificante en humanos y no enlaza a las proteínas plasmáticas, es poco probable que cause interacciones farmacocinéticas. Gabapentina: Las interacciones de pregabalina con gabapentina se examinaron en un estudio de dosis simple de 100 mg de pregabalina con 300 mg de gabapentina en 11 adultos saludables y un estudio de dosis repetida (en un intervalo de 8 horas) de 100mg de pregabalina con 400mg de gabapentina en 18 adultos saludables. Como resultado, las farmacocinéticas de la gabapentina no cambiaron por la co-administración con pregabalina en ambas, en el estudio de simple o dosis repetida. Además, la tasa de absorción de pregabalina fue ligeramente disminuida por la co-administración de gabapentina, pero su volumen de absorción no fue afectado. Interacciones de pregabalina con anticonceptivos orales (noretindrona, etinilestradiol): La co-administración de los siguientes de anticonceptivos orales una vez al día (combinación de 1mg de acetato de noretindrona y 0.035mg de etinil estradiol) y 200mg de pregabalina en cápsula tres veces al día a 16 mujeres adultas saludables, la administración concomitante de la Cmax de noretindrona con pregabalina fue comparable a aquella de sólo el anticonceptivo. La AUC0-24 incrementó al 16% con la administración concomitante con pregabalina. Así, la co-administración de pregabalina no afectó la farmacocinética de noretindrona. En relación al etinil estradiol, la Cmax y la AUC0-24 se incrementaron en un 5% y 14% respectivamente. Se concluyó que la co-administración de pregabalina no afectó la farmacocinética del etinil estradiol. Además, no hubo influencia en las concentraciones plasmáticas (presión mínima) de pregabalina al co-administrar un anticonceptivo oral. Lorazepam: Tras la co-adminsitración de 1mg de lorazepam después de la administración oral múltiple de 300mg de pregabalina dos veces al día a 12 sujetos saludables, la Cmax y la AUC0-∞ de lorazepam se incrementó de 6% a 8% respectivamente comparado a sólo Lorazepam. Así, la co-administración de pregabalina no afectó las farmacocinéticas de lorazepam. Por otra parte, la co-administración de Lorazepam causó el 2% del aumento en la Cmáx y 1.8% de reducción de la AUC0-12 según se comparó con la topregabalina sola. La combinación de lorazepam no afectó las farmacocinéticas de pregabalina. La combinación de pregabalina y lorazepam redujo el rendimiento, tal como las veces de reacción y precisión, de la función motora gruesa y cognitiva en forma aditiva comparada con ambas lorazepam o pregabalina solas. Oxicodona: Tras la co-administración de 10mg de oxicodona después de la administración oral múltiple de 300mg de pregabalina dos veces al día a 12 sujetos saludables, la Cmax y AUC0-∞ disminuyó un 1.1% y 9.5% respectivamente, según se comparó con oxicodona sola. Así, la co-administración de pregabalina no afectó las farmacocinéticas de oxicodona. Mientras, la Cmax de pregabalina con la administración concomitante de oxicodona se redujo en 4.5% según se comparó con pregabalina sola, la AUC0-12 fue comparable. La co-administración de oxicodona no afecto las farmacocinéticas de la pregabalina. La combinación de pregabalina y oxicodona redujo el rendimiento, tal como las veces de reacción y precisión, de la función motora gruesa y cognitiva en forma aditiva comparada con ambas oxicodona o pregabalina solas. Etanol: Tras la co-administración de 0.70 g/kg de etanol después de la administración oral múltiple de 300mg de pregabalina dos veces al día a 13 sujetos saludables, la Cmax y AUC0-∞ de etanol disminuyó en 8.9% y 9.6% respectivamente, según se comparó con etanol solo. Así, la co-administración de pregabalina no afectó las farmacocinéticas de etanol. Además, la Cmax y la AUC0-12 de pregabalina se incrementó en un 21% y 1% respectivamente, según se comparó con pregabalina sola, la cual no fue considerada como una diferencia clínicamente significativa. La combinación de pregabalina y etanol redujo el rendimiento, tal como las veces de reacción y precisión, de la función motora gruesa y cognitiva en forma aditiva comparada con ambas etanol o pregabalina solas. Fenitoína: Tras la administración oral múltiple de 200mg de pregabalina 3 veces al día a 10 sujetos con epilepsia parcial bajo la dosis de mantenimiento de monoterapia de fenitoína, no hubo influencia en las concentraciones plasmáticas (presión mínima) de fenitoína. Además, la co-administración de fenitoína no afectó las farmacocinéticas de pregabalina. Carbamazepina: Tras la administración oral múltiple de 200mg de pregabalina 3 veces al día a 12 sujetos adultos con epilepsia parcial bajo la dosis de mantenimiento de la monoterapia con carbamazepina, no hubo influencia en las concentraciones de plasma (presión mínima) de carbamazepina y el metabolito, epóxido-10,11. Además, la co-administración de carbamazepina no afectó las farmacocinéticas de pregabalina. Ácido Valproico: Tras la administración oral múltiple de 200 mg de pregabalina tres veces al día a 12 sujetos con epilepsia parcial bajo dosis de mantenimiento de monoterapia de valproato de sodio, no hubo influencia en las concentraciones de plasma (presión mínima) de valproato de sodio. Además, la co-administración de valproato de sodio no afectó las farmacocinéticas de pregabalina. Lamotrigine: Tras la administración oral múltiple de 200mg de pregabalina tres veces al día a 12 sujetos con epilepsia parcial bajo dosis de mantenimiento de monoterapia de lamotrigine, no hubo influencia en las concentraciones de plasma (presión mínima) de lamotrigine. Además, la co-administración de lamotrigine no afectó las farmacocinéticas de pregabalina. Uso en Ancianos: Una administración oral simple de 100mg de pregabalina a 6 ancianos saludables japoneses de 67-78 años de edad mostró la Tmax de 1.4 horas y la T1/2 de 6.32 horas. Se confirmó que la AUC0-∞ y la T1/2 tendieron a incrementarse y prolongarse ligeramente, comparadas a aquellas en sujetos no ancianos saludables quienes recibieron una administración oral simple de 100mg de pregabalina.Pacientes con daño renal: Información no japonesa: Una administración oral simple de 50mg de pregabalina a 26 pacientes con diferentes funciones renales mostró una prolongada T1/2 y una incrementada AUC0-∞ con una disminuida función renal. El CL/ F el aclaramiento renal (CLr) fueron proporcionales al aclaramiento de la creatinina.Información japonesa (farmacocinética poblacional): Como resultado de los análisis farmacocinético poblacional, se estableció un modelo de un compartimiento con absorción de primer orden para describir la información farmacocinética de 838 sujetos (incluyendo 474 sujetos japoneses: 70 voluntarios sanos, 26 pacientes con neuralgia postherpética, 154 DPN con dolor asociado a neuropatía periférica diabética y 224 pacientes con fibromialgia). El aclaramiento de creatinina e IBW fueron seleccionados como co-variables de CL/F y BMI, se seleccionó el peso corporal ideal, género y edad como co-variables de Vd/F. CLcr para CL/F se consideró un factor significativo que afectaba las farmacocinéticas de la pregabalina. En pacientes con daño renal, la CL/F disminuye en correlación con el CLcr, por lo tanto, se debe ajustar la dosis de acuerdo al CLcr. El estimado estado estacionario de AUC (AUC0-∞, ss) en pacientes japoneses con dolor asociado a la neuropatía periférica diabética (DPN) con CLcr 60 mL/min tras pregabalina 300mg dos veces al día (600mg/día). El aclaramiento de pregabalina (CL/F) en pacientes con CLcr 60 mL/min.Pacientes de hemodiálisis (información no japonesa): Una administración oral simple de 50mg de pregabalina a 12 pacientes que se someten a hemodiálisis mostró que la hemodiálisis cada 4 horas bajó la concentración de pregabalina en plasma a alrededor de 50%. El aclaramiento de hemodiálisis fue de 192 mL/min.

Precauciones

Administración cuidadosa. Esta droga deberá administrarse con cuidado en los siguientes pacientes. Pacientes con daño renal [Ver Precauciones relacionadas a la dosis y administración y Farmacocinética]. Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave [Insuficiencia cardiaca congestiva puede aparecer en enfermedades cardiovasculares (ver Reacciones Adversas)]. Ancianos [Ver Precauciones importantes y Uso en Ancianos]. Pacientes con historia de angioedema [Ver Reacciones Adversas] Precauciones Importantes: Se observaron mareo, somnolencia y pérdida del conocimiento durante el tratamiento de la droga, llevando a algunos accidentes de tránsito. Se debe aconsejar a los pacientes que no manejen maquinaria peligrosa, tal como conducir un automóvil durante el tratamiento. Se han reportado fracturas relacionadas con caídas causadas por estos síntomas, especialmente en pacientes ancianos. Por lo tanto, se debería advertirles que sean cautelosos. Después de una descontinuación repentina de la droga, se puede observar, síntomas tales como insomnio, náusea, dolor de cabeza, diarrea, ansiedad e hiperhidrosis. Si el tratamiento de la droga tiene que ser descontinuada, la dosis debe reducirse gradualmente en un mínimo de una semana. Se puede ganar peso con el tratamiento con esta droga, y por lo tanto los pacientes deberían ser monitoreados en caso de producirse obesidad o apareciera algún signo de obesidad. Se deberán tomar medidas apropiadas tal como una dieta adecuada y realizar ejercicios. Se deberá controlar el peso periódicamente porque éste se puede incrementar al aumentar la dosis o con la administración de largo plazo en particular. Dado que esta droga puede causar problemas visuales tales como la ambliopía, visión anormal, visión borrosa y diplopía, los doctores deben conversar con sus pacientes en caso de cualquier problema visual. Si apareciera cualquier signo de anormalidades, se deberán tomar medidas apropiadas. [Ver Otras Precauciones] El tratamiento para el dolor neuropático periférico con pregabalina no constituye una terapia causal sino una terapia sintomática; en consecuencia, el médico deberá también realizar el diagnóstico y tratamiento de la enfermedad la cual es considerada la causa del dolor. Interacciones de la Droga: Precauciones para la co-administración (Esta droga debe ser administrada con cuidado cuando se co-administre con las siguientes drogas)

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Pfizer S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue LYRICA? o ¿cuánto cuesta LYRICA?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.