NALERONA

Antagonista opioide.

Propiedades

Es un antagonista opioide y un análogo sintético de la oximorfina que no presenta ninguna propiedad de agonista; su acción la ejerce al competir con las sustancias opiáceas endógenas por la unión a sus receptores. Es un bloqueante reversible muy potente de los opioides administrados por vía intravenosa. Estudios clínicos han demostrado que 50mg de naltrexona bloquean el efecto farmacológico de 25mg de heroína por períodos de 24 horas mientras que el doble de esa dosis revierte los efectos por 48 horas. Se piensa que los efectos de la naltrexona también podrían ser consecuencia del 6-beta-naltrexol, uno de sus metabolitos. Además, por un mecanismo desconocido, produce miosis. La administración de naltrexona no está asociada con el desarrollo de tolerancia o dependencia física o psíquica. Su mecanismo de acción sobre el alcoholismo se desconoce. Estudios realizados en grupos de voluntarios que recibieron naltrexona y placebo demostraron que la primera produce abstinencia, disminuye el consumo de alcohol y previene la recaída. Luego de la administración oral, se absorbe en un 96% y la máxima concentración plasmática se registra una hora después. Es ampliamente metabolizada en el hígado y tanto sus metabolitos como el fármaco intacto se eliminan principalmente por vía renal y en menor medida por vía fecal. Es bien tolerada en las dosis recomendadas, pero puede ocasionar hepatotoxicidad si se administra en exceso o en pacientes con enfermedad hepática. Algunos de los síntomas observados son dolor abdominal, orina oscura, color amarillento en los ojos y alteraciones intestinales.

Indicaciones

Tratamiento de la dependencia del alcohol y de los efectos de la administración exógena de sustancias opioides.

Dosis

Tratamiento del alcoholismo: 50mg por día. Tratamiento de la dependencia de narcóticos: dosis inicial: 25mg por día. Dosis de mantenimiento: 50mg por día. El tratamiento no debe comenzar hasta que el paciente haya estado libre de sustancias opiáceas por 7 a 10 días.

Efectos secundarios

La naltrexona ha sido bien tolerada en pacientes en tratamiento de la dependencia del alcohol; sólo en algunos de ellos se produjeron dolores abdominales, náuseas, mialgia, problemas nasales, insomnio, dolor en los huesos y en las articulaciones. Raramente se observaron los siguientes efectos colaterales: depresión, ideas de suicidio, ansiedad, nerviosismo, dolor de cabeza, fatiga, somnolencia y vértigo. A pesar de que no es concluyente la asociación entre las ideas de suicidio y el uso de este medicamento, es aconsejable que los médicos controlen que no aumente el riesgo en los pacientes tratados. En pacientes tratados con naltrexona como bloqueante de los receptores opioides no se registraron signos de hepatotoxicidad aun con dosis mayores que las recomendadas. Sin embargo, si la dosis es mucho mayor que la habitual (5 veces) origina daños importantes en las células hepáticas. Los signos y síntomas de abstinencia se incrementan cuando los pacientes reciben naltrexona antes de los 7 días de la destoxificación de los narcóticos. Los efectos adversos más comunes son: dificultad para dormir, ansiedad, dolor abdominal, náuseas, vómitos, falta de energía, dolor muscular, dolor óseo y dolor de cabeza. Raramente se observaron pérdida de apetito, diarrea, constipación, sudoración aumentada, irritabilidad, vértigo, rash cutáneo, potencia disminuida, energía aumentada, escalofríos, demoras en la eyaculación.

Interacciones

Puesto que no se realizaron estudios para evaluar las posibles interacciones del uso simultáneo de naltrexona y otras drogas, se recomienda controlar cuidadosamente a los pacientes en tratamiento multidroga. No se recomienda su uso con medicamentos potencialmente hepatotóxicos. Asociada con tioridazina produjo letargo y somnolencia. Si se administran medicamentos opioides (analgésicos, antidiarreicos, preparaciones para la tos y el resfrío), deben administrarse en cantidades superiores a la dosis recomendada.

Contraindicaciones

Pacientes en tratamiento con analgésicos opioides, con dependencia de opioides, con síndrome de abstinencia a opioides, o con prueba para opioides positivas realizadas en orina, hipersensibilidad a la naltrexona. Insuficiencia hepática.

Sobredosis

Existen muchos casos clínicos de toxicidad por naltrexona; pacientes que recibieron dosis diarias de 800mg durante una semana no mostraron signos de sobredosis. El tratamiento a seguir es sintomático.

Precio y ubicación

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