SAPHRIS

Antipsicótico.

Composición

Cada tableta sublingual contiene 5mg y 10mg de Asenapina (como maleato). Forma farmacéutica: Saphris tabletas sublinguales de 5 mg: Tabletas sublinguales redondas, blancas o casi blancas, de disolución rápida, con un "5" grabado en una cara dentro de un círculo. Saphris tabletas sublinguales de 10 mg: Tabletas sublinguales redondas, blancas o casi blancas, de disolución rápida, con un "10" grabado en una cara dentro de un círculo. Lista de excipientes: Gelatina. Manitol.

Indicaciones

Esquizofrenia: Saphris está indicado para el tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia en adultos. Desorden Bipolar: Monoterapia: Saphris está indicado para el tratamiento agudo de episodios maníacos o episodios mixtos asociados a la Enfermedad Bipolar I en adultos. Terapia Adyuvante: Saphris está indicado como terapia adyuvante con litio o valproato para el tratamiento agudo de episodios maniacos o mixtos asociados con la enfermedad bipolar I en adultos.

Dosis

Dosis Usual para el tratamiento en Adultos: Esquizofrenia: Saphris debe ser administrado a una dosis diaria inicial de 5mg dos veces al día. El rango de dosis recomendada de Saphris es de 5mg a 10mg dos veces al día. En estudios controlados a corto plazo no se evidenció beneficio adicional con una dosis diaria de 10mg dos veces al día en comparación con una dosis diaria de 5mg dos veces al día. Los pacientes deben ser evaluados periódicamente para determinar la necesidad de la terapia de mantenimiento. Desorden Bipolar: Monoterapia: La dosis inicial recomendada de Saphris como monoterapia es de 10mg dos veces al día. La dosis puede ser reducida a 5mg dos veces al día, de acuerdo con la evaluación clínica. Terapia combinada: Se recomienda una dosis inicial de 5mg dos veces al día. Dependiendo de la respuesta clínica y de la tolerabilidad de cada paciente, la dosis puede ser aumentada a 10mg dos veces al día. Tratamiento de mantenimiento: Mientras no exista evidencia disponible que responda a la pregunta de por cuánto tiempo el paciente bipolar debe permanecer en tratamiento con Saphris, si se utiliza como monoterapia o como terapia adjunta con litio o valproato, generalmente se recomienda que los pacientes que respondan al tratamiento continúen en tratamiento más allá de la respuesta aguda. Método de administración: Saphris es una tableta sublingual. La tableta no debe ser sacada del blíster hasta que esté listo para tomarla. Las manos deben estar secas al tocar la tableta. La tableta no debe ser empujada a través del empaque de las tabletas. El empaque de tabletas no debe ser cortado o roto. La lengüeta de color debe ser levantada y la tableta removida cuidadosamente. La tableta no debe ser triturada. Para asegurar una absorción óptima, la tableta sublingual de Saphris debe ser colocada debajo de la lengua y se le debe permitir disolverse completamente. La tableta se disolverá en la saliva en segundos. Las tabletas sublinguales de Saphris no deben ser masticadas o tragadas. Se debe evitar consumir alimentos sólidos o líquidos durante los 10 minutos siguientes a la administración. Cuando se utilice en combinación con otros medicamentos, Saphris debe ser tomado como último medicamento. Información adicional sobre poblaciones especiales: Población pediátrica: La seguridad y eficacia de Saphris en niños menores de 18 años no ha sido establecida. Los datos de seguridad de Saphris en pacientes adolescentes son limitados. Se realizó un estudio farmacocinético en pacientes adolescentes. Los datos se describen en la sección de Propiedades farmacocinéticas. Pacientes Mayores: Saphris debe ser utilizado con cuidado en pacientes mayores. Se dispone de datos limitados acerca de seguridad y eficacia en pacientes mayores de 65 años. Los datos farmacocinéticos se describen en Propiedades farmacocinéticas. Pacientes con disfunción renal: No se requieren ajustes de dosis para los pacientes con disfunción renal. Pacientes con disfunción hepática: No se requieren ajustes de dosis para los pacientes con disfunción hepática leve o moderada. En individuos con disfunción hepática severa (Child-Pugh C), se observó un aumento 7 veces mayor en la exposición a Asenapina. Por lo tanto, Saphris no se recomienda en pacientes con disfunción hepática severa. Los datos se describen en Propiedades farmacocinéticas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Efectos secundarios

La reacción adversa al medicamento reportada con mayor frecuencia durante el tratamiento con asenapina fue somnolencia. La incidencia de Reacciones Adversas al Medicamento (RAM) asociadas con la terapia con Asenapina se encuentra registrada a continuación. La tabla se basa en los informes de eventos adversos de estudios clínicos. Todas las RAM se encuentran agrupadas por clase de sistema de órganos y frecuencia; muy comunes (≥ 1/10), comunes (≥ 1/100 a Síntomas Extrapiramidales (SEP): De acuerdo con lo observado en los estudios a corto plazo (6 semanas) en esquizofrenia, parece existir una relación dosis-respuesta para la acatisia en los pacientes tratados con Asenapina, y para el parquinsonismo hubo una tendencia progresiva con el aumento de la dosis. Ganancia de peso: En los estudios combinados a corto plazo y largo plazo en esquizofrenia y manía bipolar, el promedio de cambio en el peso corporal para Asenapina fue 0,8kg. La proporción de sujetos con ganancia de peso clínicamente significativa (≥7% de ganancia de peso desde la línea base al punto final) en los estudios de esquizofrenia de corto plazo fue 5.3% para asenapina comparado con 2.3% para placebo. La proporción de sujetos con ganancia de peso clínicamente significativa (≥7% de ganancia de peso desde la línea base al punto final) en los estudios a corto plazo de mania bipolar fue 6.5% para asenapina comparada con 0.6% para placebo. En un estudio controlado con comparador, doble ciego de 52 semanas en pacientes con esquizofrenia o desorden psicoafectivo, la ganancia de peso promedio desde la línea base fue de 0.9 kg. La proporción de pacientes con un incremento en el peso corporal ≥7% (al Punto final) fue de 14.7%. La Tabla 1 muestra el promedio del cambio promedio del peso corporal desde la línea base y la proporción de pacientes con una ganancia de peso de ≥ 7% categorizados por el Índice de Masa Corporal (IMC) en la línea base:Otros hallazgos: La asenapina tiene propiedades anestésicas. Hipoestesia oral y parestesia oral puede ocurrir directamente después de la administración y usualmente se resuelve dentro de 1 hora. Enzimas Hepáticas: Elevaciones transitorias, asintomaticas de las transaminasas hepáticas, alanina transferasa (ALT), aspartato transferasa (AST) han sido observadas comúnmente, especialmente en el tratamiento temprano. Experiencia Post- Mercadeo: Las siguientes reacciones adversas adicionales han sido identificadas durante el uso post-mercadeo de SAPHRIS. Dado que estas reacciones son reportadas voluntariamente desde una población de tamaño desconocido, generalmente no es posible estimar de forma confiable la frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al medicamento. Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides, angioedema, hinchazón de la lengua e hinchazón de la garganta (edema faríngeo). Trastornos gastrointestinales: Lesiones mucosas orales (ulceraciones, ampollas, e inflamación); hipersecreción salival. Trastornos psiquiátricos: Ansiedad.

Interacciones

Debido a los efectos primarios de Asenapina sobre el Sistema Nervioso Central (SNC) (ver Reacciones Adversas), se debe tener cuidado al administrarla en combinación con otros medicamentos de acción central. A los pacientes se les debe advertir evitar el alcohol mientras estén recibiendo Saphris. Posibilidad de que otros medicamentos afecten Saphris: Asenapina es eliminada principalmente a través de glucuronidación directa por la UGT1A4 y metabolismo oxidativo por las isoenzimas del citocromo P450 (principalmente CYP1A2). Se estudiaron los posibles efectos de inhibidores y de un inductor de varias de estas vías enzimáticas sobre la farmacocinética de Asenapina, específicamente la fluvoxamina (Inhibidor CYP1A2), paroxetina (Inhibidor CYP2D6), imipramina (Inhibidor CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inhibidor CYP3A4/2D6/1A2), carbamacepina (inductor CYP3A4/1A2) y valproato (Inhibidor UGT). Con excepción de la fluvoxamina, ninguno de los medicamentos de interacción resultó en alteraciones clínicas relevantes en la farmacocinética de la asenapina. Durante la administración combinada con una dosis sencilla de asenapina 5 mg, fluvoxamina 25 mg BID resultó en un incremento del 29% en el ABC de asenapina. Se esperaría que la dosis terapéutica completa de fluvoxamina produzca un mayor incremento en las concentraciones plasmáticas de asenapina. Por tanto, la co-administración de asenapina y fluvoxamina debe ser abordada con precaución. Potencial de Saphris para afectar otros medicamentos: Debido a su antagonismo a1-adrenérgico con potencial para inducir hipotensión ortostática (ver Advertencias), Saphris puede aumentar los efectos de algunos agentes antihipertensivos. Estudios in vitro indican que Asenapina semanal inhibe el CYP2D6. Estudios de interacción de medicamentos que investigan los efectos de la inhibición del CYP2D6 por asenapina mostraron los siguientes resultados: Después de la co-administración de dextrometorfano y Asenapina en individuos sanos, se midió la relación de dextrorfan/dextrometorfan (DX/DM) como marcador de la actividad del CYP2D6. Indicando inhibición del CYP2D6, el tratamiento con 5mg dos veces al día de Asenapina resultó en una reducción fraccional de la relación DX/DM a 0,43. En el mismo estudio, el tratamiento con 20mg diarios de paroxetina disminuyó la relación DX/DM a 0,032. En otro estudio, la co-administración de una dosis única de 75mg de imipramina con una dosis única de 5mg de Asenapina no afectó las concentraciones plasmáticas del metabolito desipramina (sustrato del CYP2D6). La co-administración de una dosis única de 20mg de paroxetina (sustrato e inhibidor del CYP2D6) durante el tratamiento con 5mg dos veces al día de Asenapina en 15 hombres sanos, resultó en un aumento a casi el doble de la exposición a la paroxetina. In vivo, Asenapina parece ser, a lo máximo, un inhibidor débil del CYP2D6. Sin embargo, Asenapina puede realzar los efectos inhibidores de la paroxetina sobre su propio metabolismo. Por lo tanto, Saphris debe ser co-administrado con precaución junto con medicamentos que sean tanto sustratos como inhibidores del CYP2D6. Embarazo y lactancia: No existen datos adecuados de la utilización de Saphris en mujeres embarazadas. Asenapina no fue teratogénica en estudios animales. En estudios en animales se encontraron efectos tóxicos para la madre y el embrión (ver Datos preclínicos de seguridad). Los recién nacidos expuestos a medicamentos antipsicóticos durante el tercer trimestre del embarazo corren el riesgo de síntomas de abstinencia y/o extrapiramidales después del parto. Ha habido reportes de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria y desórdenes de alimentación en estos recién nacidos. Estas complicaciones han variado en intensidad; mientras en algunos casos los síntomas han sido auto-limitados, en otros casos los recién nacidos han requerido soporte de la unidad de cuidados intensivos y hospitalización prolongada. Saphris no debe ser utilizado durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario y solamente si el posible beneficio es mayor que el posible riesgo para el feto. Asenapina fue excretada en la leche de ratas durante la lactancia. No se sabe si Asenapina o sus metabolitos son excretados en la leche humana. Se recomienda que las mujeres que reciben Saphris suspendan la lactancia. Efectos sobre la habilidad para conducir y operar maquinaria: No se han llevado a cabo estudios sobre los efectos de la habilidad para conducir y operar maquinaria. Asenapina puede causar somnolencia y sedación. Por lo tanto, los pacientes deben recibir la advertencia sobre operar maquinaria, incluyendo vehículos motorizados, hasta que estén razonablemente seguros de que la terapia con Saphris no les produce efectos adversos.

Conservación

Almacenar a temperaturas inferiores a 30°C. Almacenar en el empaque original para protegerlo de la luz y la humedad.

Sobredosis

Se han reportado pocos casos de sobredosis en el programa de Asenapina. Las dosis aproximadas reportadas oscilaron entre 15 y 400mg. En la mayoría de los casos no fue claro si Asenapina había sido administrada por vía sublingual. Los eventos adversos relacionados con el tratamiento incluyen agitación y confusión, acatisia, distonía orofacial, sedación y hallazgos ECG asintomáticos (bradicardia, complejos supraventriculares, retardo en la conducción intraventricular). No existe información específica acerca del tratamiento de la sobredosis de Saphris. No existe ningún antídoto específico contra Saphris. Debe tenerse en cuenta el compromiso de varios medicamentos. Es necesario realizar monitoreo cardiovascular para detectar posibles arritmias y el manejo de la sobredosis debe concentrarse en el tratamiento de apoyo, mantener una oxigenación y ventilación adecuada de la vía aérea y el manejo de los síntomas. La hipotensión y el colapso circulatorio deben ser tratados con medidas apropiadas como líquidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos (epinefrina y dopamina no deben ser utilizadas, ya que la estimulación beta puede empeorar la hipotensión en un caso de bloqueo alfa inducido por Saphris). En caso de existir síntomas extrapiramidales severos se debe administrar medicación anticolinérgica. Se deben continuar la supervisión y monitorización médica hasta que el paciente se recupere.

Presentación

Caja por 20, 60 y 100 tabletas sublinguales. SAPHRIS® 5mg Tabletas sublinguales Registro Sanitario INVIMA 2011M-0012181. SAPHRIS®10mg Tabletas sublinguales Registro Sanitario INVIMA 2011M-0012140.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Lundbeck Colombia SAS nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue SAPHRIS? o ¿cuánto cuesta SAPHRIS?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.