SIFROL

Antiparkinsoniano.

Composición

Concentración 0.375 mg: Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Pramipexol diclorhidrato monohidrato 0,375 mg (equivalente a 0.26 mg de Pramipexol). Excipientes (hipromelosa 2208, almidón de maíz, carbómero 941, sílice coloidal anhidro y estearato de magnesio) c.s. Concentración 0.75 mg: Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Pramipexol diclorhidrato monohidrato 0,75 mg (equivalente a 0.52 mg de Pramipexol). Excipientes (hipromelosa 2208, almidón de maíz, carbómero 941, sílice coloidal anhidro y estearato de magnesio) c.s. Concentración 1.5 mg: Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Pramipexol diclorhidrato monohidrato 1,5 mg (equivalente a 1.05 mg de Pramipexol). Excipientes (hipromelosa 2208, almidón de maíz, carbómero 941, sílice coloidal anhidro y estearato de magnesio) c.s.

Farmacocinética

Luego de la administración oral, la absorción de pramipexol es rápida y completa. La biodisponibilidad absoluta es superior al 90%. La administración una vez al día de SIFROL ER causa fluctuaciones menos frecuentes en las concentraciones plasmáticas de pramipexol en 24 horas en comparación con la administración tres veces al día de pramipexol comprimidos de liberación inmediata. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzaron alrededor de las 6 horas de la administración una vez al día de SIFROL ER. El estado estacionario se alcanza como máximo a las 5 horas de dosificación continuada. La administración conjunta con los alimentos generalmente no afecta la biodisponibilidad del pramipexol. Ocurre un ligero aumento de alrededor de 20% en la concentración máxima y un retraso de alrededor de 2 horas en el tiempo para alcanzar la concentración máxima después de una comida rica en grasas, que no se consideran clínicamente relevantes. El pramipexol muestra una cinética lineal y una variabilidad inter-individual relativamente pequeña de los niveles en plasma, independientemente de la forma farmacéutica. En humanos, la unión a proteínas de pramipexol es muy baja (

Indicaciones

SIFROL ER® está indicado en adultos para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática, solo (sin levodopa) o en combinación con levodopa, es decir, en el curso de la enfermedad, hasta las últimas etapas, cuando el efecto de la levodopa desaparece o se vuelve incoherente y se presentan fluctuaciones del efecto terapéutico (fluctuaciones al final de la dosis o fluctuaciones "on/ off").

Dosis

SIFROL ER comprimidos de liberación prolongada es una formulación oral de una vez al día de pramipexol. Tratamiento inicial: Las dosis deben aumentarse gradualmente, a partir de una dosis inicial de 0,26 mg de base (0,375 mg de sal) por día que se incrementará cada 5-7 días. Siempre que los pacientes no experimenten efectos indeseables intolerables, la dosis debe titularse para lograr un efecto terapéutico máximo.Si es necesario un incremento adicional de dosis, la dosis diaria debe incrementarse en 0,52 mg de base (0,75 mg de sal) a intervalos semanales, hasta una dosis máxima de 3,15 mg de base (4,5 mg de sal) por día. Sin embargo, cabe señalar que la incidencia de somnolencia aumenta con dosis superiores a 1,05 mg de base (1,5 mg de sal) por día. Pacientes que ya toman comprimidos de SIFROL ER se pueden cambiar a SIFROL ER comprimidos de liberación prolongada por la noche, en la misma dosis diaria. Después de cambiar a SIFROL ER comprimidos de liberación prolongada, la dosis puede ajustarse en función de la respuesta terapéutica del paciente. Tratamiento de mantenimiento: La dosis individual de pramipexol debe estar en el rango de 0,26 mg de base (0,375 mg de sal) y un máximo de 3,15 mg de base (4,5 mg de sal) por día. Durante la escalada de dosis en los estudios claves, se observó eficacia con una dosis diaria inicial de 1.05 mg de base (1.5 mg de sal). Ajustes adicionales de la dosis se deben realizar en base a la respuesta clínica y la incidencia de reacciones adversas. En ensayos clínicos, aproximadamente el 5% de los pacientes fueron tratados con dosis inferiores a 1,05 mg de base (1,5 mg de sal). En la enfermedad de Parkinson avanzada, las dosis de pramipexol superiores a 1,05 mg de base (1,5 mg de sal) por día puede ser útiles en pacientes en los que se pretenda una reducción del tratamiento con levodopa. Se recomienda que la dosis de levodopa se reduzca tanto durante la escalada de dosis como en el tratamiento de mantenimiento con SIFROL ER, dependiendo de las reacciones individuales de los pacientes. Dosis: Cuando la ingesta de una dosis es olvidada, el SIFROL ER comprimidos de liberación prolongada debe tomarse dentro de las 12 horas después de la hora prevista. Después de 12 horas, la dosis que olvidó debe dejarse de lado y la siguiente dosis se debe tomar al día siguiente a la próxima hora regularmente programada. Interrupción del tratamiento: La interrupción brusca de la terapia dopaminérgica puede conducir al desarrollo de un síndrome neuroléptico maligno. El pramipexol se debe disminuir a una tasa de 0,52 mg de base (0,75 mg de sal) por día hasta que la dosis diaria se haya reducido a 0,52 mg de base (0,75 mg de sal). Posteriormente, la dosis se debe reducir en 0,26 mg de base (0,375 mg de sal) por día. Dosificación en pacientes con insuficiencia renal: La eliminación del pramipexol depende de la función renal. Se sugiere el horario de la dosis siguiente: En pacientes con depuración de creatinina superior a 50 ml / min no se requiere una reducción de la dosis diaria o la frecuencia de dosis. En pacientes con depuración de creatinina entre 30 y 50 ml / min, el tratamiento debe iniciarse con SIFROL ER 0,26 mg comprimidos de liberación prolongada cada dos días. Se debe tener precaución y se debe realizar una evaluación cuidadosa de la respuesta terapéutica y la tolerancia antes de aumentar a la dosis diaria después de una semana. Si un incremento de dosis adicional es necesario, las dosis se debe aumentar en 0,26 mg de pramipexol base a intervalos semanales, hasta una dosis máxima de 1,57 mg de base pramipexol (2,25 mg de sal) por día. El tratamiento de pacientes con una depuración de creatinina inferior a 30 ml / min con SIFROL ER comprimidos de liberación prolongada no es recomendable ya que no hay datos disponibles para esta población de pacientes. El uso de SIFROL ER comprimidos debe ser considerado. Si la función renal se deteriora durante el tratamiento de mantenimiento, las recomendaciones dadas anteriormente se deben seguir. Dosificación en pacientes con insuficiencia hepática: Probablemente no sea necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática, puesto que aprox. 90% de absorción principio activo se excreta por vía renal. Sin embargo, la influencia potencial de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de SIFROL ER no ha sido investigada. Población pediátrica: La seguridad y eficacia de SIFROL ER en niños menores de 18 años no ha sido establecida. No hay uso pertinente de SIFROL ER comprimidos de liberación prolongada en la población pediátrica en la enfermedad de Parkinson. Forma de administración: Los comprimidos deben tragarse enteros con agua, y no se deben masticar, partir ni triturar. Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos y debe tomarse todos los días a la misma hora.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a pramipexol o a otros componentes del producto.

Efectos secundarios

Reacciones adversas esperadas: Las siguientes reacciones adversas se esperan con el uso de SIFROL ER: sueños anormales, amnesia, síntomas conductuales de trastornos del control de los impulsos y compulsiones como la ingesta compulsiva, compras compulsivas, hipersexualidad y ludopatía; insuficiencia cardiaca, confusión, estreñimiento, delirio, mareo, discinesia, disnea, fatiga, alucinaciones, dolor de cabeza, hipo, hipercinesia, hiperfagia, hipotensión, insomnio, trastornos de la libido, náuseas, paranoia, edema periférico, neumonía, prurito, erupciones y otras hipersensibilidades, inquietud, somnolencia, episodios de sueño repentino, síncope, deterioro visual como diplopía, visión borrosa y agudeza visual disminuida, vómitos, disminución de peso incluyendo la disminución del apetito, aumento de peso. Basado en el análisis conjunto de ensayos controlados con placebo, con un total de 1,778 pacientes con la enfermedad de Parkinson tratados con pramipexol y 1,297 con el placebo, reacciones adversas fueron reportadas con frecuencia para ambos grupos. 67% de los pacientes con pramipexol y el 54% de los pacientes con placebo presentaron por lo menos una reacción farmacológica adversa. Las reacciones adversas reportadas en la tabla de abajo son los hechos que ocurrieron en el 0,1% o más de los pacientes tratados con pramipexol y con una frecuencia significativamente mayor en pacientes que toman pramipexol que con placebo, o cuando el acontecimiento se considera clínicamente relevante. La mayoría de las reacciones adversas fueron de leves a moderadas, normalmente comenzaron al inicio de la terapia y la mayoría tendieron a desaparecer en el transcurso del tratamiento. En la clasificación por órganos y sistemas, las reacciones adversas se enumeran según su frecuencia (número de pacientes que se espera experimenten la reacción), utilizando las siguientes categorías: muy comunes (≥ 1/10); comunes (≥ 1/100 a Somnolencia: El pramipexol se asocia con somnolencia y se ha asociado a casos poco frecuentes de somnolencia diurna excesiva y episodios de sueño repentino. Trastornos de la libido: El pramipexol rara vez puede estar asociado con trastornos de la libido (aumento o disminución). Trastornos del control de impulsos y comportamientos compulsivos: En los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos para la enfermedad de Parkinson, incluyendo SIFROL ER, especialmente a altas dosis, se han observado signos de ludopatía, aumento de la libido e hipersexualidad, generalmente reversibles con la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. En un estudio transversal, retrospectivo y de detección de casos y controles, incluyendo 3,090 pacientes con la enfermedad de Parkinson, el 13,6% de los pacientes que reciben tratamiento dopaminérgico o no dopaminérgico presentaron síntomas de un trastorno de control de los impulsos durante los últimos seis meses. Los síntomas observados incluyen ludopatía, compra compulsiva, ingesta compulsiva, y el comportamiento sexual compulsivo (hipersexualidad). Los posibles factores de riesgo independientes para los trastornos de control de los impulsos incluyeron los tratamientos dopaminérgicos y dosis más altas de tratamientos dopaminérgicos, edades más jóvenes (≤ 65 años), no estar casado y una percepción de la historia de la familia de comportamientos ludópatas. Insuficiencia cardiaca: En los estudios clínicos y la experiencia post-comercialización se ha reportado falla cardiaca en pacientes con pramipexol. En un estudio farmacoepidemiológico el uso de pramipexol se asoció con un aumento de riesgo de insuficiencia cardiaca en comparación con el no uso de pramipexol (cociente de riesgo 1,86 observados, 95% CI, 1.21-2,85).

Interacciones

Unión a proteínas plasmáticas: El pramipexol se une a proteínas plasmáticas en muy baja medida ( Inhibidores / competidores de la vía de eliminación renal activa: La cimetidina redujo la depuración renal del pramipexol en aproximadamente un 34%, presumiblemente por la inhibición del sistema de transporte secretor catiónico de los túbulos renales. Por lo tanto, los productos medicinales que son inhibidores de esta vía de eliminación renal activa o que se eliminan por esta vía, tales como cimetidina, amantadina, mexiletina, zidovudina, cisplatino, quinina y procainamida, pueden interactuar con el pramipexol, reduciendo la depuración del fármaco. Se debe considerar la reducción de la dosis de pramipexol cuando estos medicamentos se administran de forma concomitante con SIFROL ER. Combinación con levodopa: Cuando SIFROL ER se administre en combinación con levodopa, se recomienda que la dosis de levodopa sea reducida y que la dosis de otros medicamentos antiparkinsonianos se mantenga constante, mientras se aumenta la dosis de SIFROL ER. Debido a posibles efectos aditivos, debe tenerse especial precaución cuando los pacientes estén tomando otros medicamentos o alcohol en combinación con pramipexol. Medicamentos Antipsicóticos: La administración concomitante de medicamentos antipsicóticos con pramipexol debe ser evitado, por ejemplo, si se puede esperar efectos antagónicos. Fertilidad, embarazo y Lactancia: Embarazo: El efecto sobre el embarazo y la lactancia no se ha investigado en humanos. El pramipexol no fue teratogénico en ratas y conejos, pero fue embriotóxico en la rata a dosis tóxicas para la madre. SIFROL ER no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario, es decir, si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: Como el tratamiento con pramipexol inhibe la secreción de prolactina en los humanos, se espera la inhibición de la lactancia. La excreción de pramipexol en la leche materna no ha sido estudiada en las mujeres. En ratas, la concentración de radioactividad relacionada con el principio activo fue mayor en la leche materna que en el plasma. En ausencia de datos en humanos, SIFROL ER no debe ser administrado durante la lactancia. Sin embargo, si su uso es inevitable, la lactancia debe ser discontinuada. Fertilidad: No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto en la fertilidad humana. En estudios con animales, pramipexol afectó los ciclos de celo y redujo la fertilidad femenina tal como se espera de un agonista de la dopamina. Sin embargo, estos estudios no muestran efectos dañinos directos o indirectos con respecto a la fertilidad masculina. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: SIFROL ER puede tener una gran influencia en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Pueden producirse alucinaciones o somnolencia. Los pacientes tratados con SIFROL ER que presenten somnolencia y / o episodios de sueño repentino deben ser informados de abstenerse de conducir o realizar actividades en las que el estado de alerta deteriorado pueda ponerlos a sí mismos o a otros en riesgo de sufrir lesiones graves o la muerte (p.ej. utilización de maquinaria) hasta que tales episodios recurrentes y la somnolencia se hayan resuelto.

Conservación

Conservar en su envase original, y no almacenar a temperatura superior a 30°C. Proteger de la luz.

Sobredosis

No hay experiencia clínica con sobredosis masiva. Las reacciones adversas esperadas serían las relacionadas con el perfil farmacodinámico de un agonista de la dopamina, incluyendo náuseas, vómitos, hiperquinesia, alucinaciones, agitación e hipotensión. No hay un antídoto establecido para la sobredosis de un agonista de la dopamina. Si los signos de estimulación del sistema nervioso central están presentes, un agente neuroléptico puede ser indicado. El tratamiento de la sobredosis puede requerir medidas de soporte general, junto con lavado gástrico, líquidos por vía intravenosa, la administración de carbón activado y monitorización electrocardiográfica.

Presentación

SIFROL ER 0.375 mg: Envases con 30 comprimidos de liberación prolongada.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Laboratorio Boehringer Ingelheim nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue SIFROL? o ¿cuánto cuesta SIFROL?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.