SIMVASTATINA

Antihiperlipidémico.

Sinónimos

Sinvinolin.

Propiedades

Es una droga que se obtiene sintéticamente por fermentación del Aspergillus terreus; y como lactona inactiva, luego de su ingestión se hidroliza a betahidroxiácido. Su principal metabolito es inhibidor de la enzima que cataliza la biosíntesis del colesterol en sus primeros estadios. Se une a proteínas plasmáticas en 94%. La biodisponibilidad del fármaco activo es baja, ya que sufre un extenso primer paso hepático. Reduce el colesterol total en plasma, la concentración de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL). No sólo actúa sobre el colesterol inhibiendo su síntesis, sino también incrementando la captación de LDL-colesterol en el hígado. Es muy eficaz en la reducción del colesterol total y LDL-colesterol en la hipercolesterolemia familiar y no familiar, como en la hiperlipidemia mixta, cuando el nivel de colesterol requiera tratamiento. Se obtiene, en general, una marcada respuesta al tratamiento en la 2ª semana, con respuesta terapéutica máxima entre la 4ª y 6ª semana, manteniéndose durante todo el tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia severa se puede utilizar simvastatín asociado con otros hipocolesterolemiantes.

Indicaciones

Hipercolesterolemias con aumento del colesterol total y del LDL-colesterol; hipercolesterolemias primarias, cuando la respuesta a la dieta y otras medidas solas son inadecuadas.

Dosis

Previo y durante el tratamiento con simvastatín el paciente deberá someterse a una dieta hipocolesterolemiante. La dosis inicial usual es de 10mg/día, en dosis única por la noche. Si los niveles de LDL-colesterol se reducen por debajo de 2mmol/l se debe reducir la dosis. Dado que no se excreta en cantidad significativa por vía renal, no es necesario modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Efectos secundarios

Dolor de cabeza, constipación y flatulencia (1%); náuseas, dispepsia, calambres gastrointestinales; diarrea y fatiga (0,5% a 0,9%). Raras veces se ha notificado aumento marcado de las transaminasas séricas. En ocasiones se observó aumento de la creatinfosfocinasa sérica (CPK) derivada del musculoesquelético.

Interacciones

Aumenta levemente las concentraciones de digoxina en plasma; mejora ligeramente el efecto anticoagulante de la warfarina. No altera la acción del propanolol ni de la antipirina, así como tampoco de betabloqueantes, bloqueantes cálcicos, diuréticos y antiinflamatorios no esteroides.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad hepática activa o elevación persistente de las transaminasas séricas. Embarazo. Lactancia.

Precio y ubicación

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